Мелаксен и Энтопекс

• в качестве снотворного средства;
• в качестве адаптогена для нормализации биологических ритмов.

Взрослым назначают внутрь по 1/2-1 таб. 1 раз/сут за 30-40 мин перед сном.

При применении в качестве адаптогена при смене часовых поясов за 1 день до перелета и в последующие 2-5 дней - по 1 таб. за 30-40 мин до сна. Максимальная суточная доза - до 2 таб./сут.

Для приема внутрь.

В составе комбинированной терапии разовая доза - 200 мг, максимальная суточная доза - 2 г.

• выраженные нарушения функции почек;
• аутоиммунные заболевания;
• лейкоз;
• лимфома;
• аллергические реакции;
• лимфогранулематоз;
• миелома;
• эпилепсия;
• сахарный диабет;
• хроническая почечная недостаточность;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Феохромоцитома; ЗНС в анамнезе; нетравматический рабдомиолиз; одновременное применение с неселективными ингибиторами МАО; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к энтакапону.

Со стороны ЦНС: головная боль, утренняя сонливость.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Прочие: аллергические реакции на компоненты препарата; отеки в первую неделю приема.

Со стороны пищеварительной системы: возможны - тошнота, рвота, боли в животе, запор, диарея, колит, сухость во рту, дискинезия; редко - повышение активности печеночных ферментов; в отдельных случаях - холестатический гепатит.

Со стороны нервной системы: возможны головокружение, бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации, нарушение сознания, слабость; редко - ажитация; в отдельных случаях при резком уменьшении дозы или отмене энтакапона - ЗНС; имеются сообщения о поведенческих расстройствах, в т.ч. повышение склонности к азартным играм и повышение сексуальной активности.

Со стороны обмена веществ: возможно повышение потоотделения; редко - анорексия, увеличение массы тела; в отдельных случаях - рабдомиолиз

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - эритематозная или макуло-папулезная сыпь; имеются сообщения об изменении цвета кожи, волос на голове и на лице, ногтей.

Аллергические реакции: редко - крапивница.

Прочие: возможна красно-коричневая окраска мочи, эта реакция является безопасной.

Адаптогенный препарат, химический аналог биогенного амина мелатонина. Синтезирован из аминокислот растительного происхождения.

Является синтетическим аналогом гормона эпифиза. Нормализует циркадные ритмы. Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения двигательной активности и температуры тела. Способствует нормализации ночного сна: ускоряет засыпание, улучшает качество сна, снижает число ночных пробуждений, улучшает самочувствие после утреннего пробуждения, не вызывает ощущения вялости, разбитости и усталости при пробуждении, сновидения становятся более яркими и эмоционально насыщенными.

Адаптирует организм к быстрой смене часовых поясов, снижает стрессовые реакции. Проявляет иммуностимулирующие и выраженные антиоксидантные свойства.

Тормозит секрецию гонадотропинов и в меньшей степени - других гормонов аденогипофиза (кортикотропина, тиреотропина и соматотропина). Не вызывает привыкания и зависимости.

Специфический обратимый ингибитор КОМТ, главным образом периферического действия. Энтакапон замедляет клиренс леводопы из кровотока, что приводит к увеличению биодоступности леводопы, продлевая ее терапевтический эффект.

При приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется, легко проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Имеет короткий T_1/2.

Всасывание и распределение

Быстро всасывается из ЖКТ. C_max при однократном приеме внутрь достигается через 1 ч. Биодоступность составляет 35% (при однократном приеме внутрь 200 мг).

Связывается с белками плазмы крови на 98%, в основном с альбумином; в терапевтических концентрациях не вытесняет из связи с белками другие лекарственные средства с высокой степенью комплексообразования (в т.ч. варфарин, кислота салициловая, фенилбутазон, диазепам). V_d - 0.27 л/кг.

Метаболизм и выведение

Почти полностью метаболизируется. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, небольшое количество энтакапона, являющегося (Е)-изомером, превращается в (Z)-изомер (составляет приблизительно 5% от общего количества энтакапона в плазме крови). Основной путь метаболизма энтакапона и его активного метаболита - конъюгирование с глюкуроновой кислотой.

Выводится с мочой на 10-20% и с калом и желчью - на 80-90%. Общий клиренс составляет около 0.7 л/кг/ч. T_1/2 составляет 0.4-0.7 ч.

Вследствие короткого T_1/2 при повторном приеме не происходит кумуляции энтакапона.

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Необходимо информировать женщин, желающих забеременеть, о наличии у препарата слабо выраженного контрацептивного действия.

В период применения препарата следует избегать пребывания на ярком свету.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и других занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Следует избегать применения у пациентов с нарушениями функции печени. С осторожностью применять у пациентов с билиарной обструкцией.

У пациентов с прогрессирующей анорексией, астенией и уменьшением массы тела в течение относительно короткого периода времени следует провести общее медицинское обследование.

У пациентов, получающих энтакапон в комбинации с леводопой возможны эпизоды дневной сонливости и внезапного засыпания.

Не следует резко прерывать лечение энтакапоном.

При одновременном применении мелатонин усиливает эффект препаратов, обладающих угнетающим действием на ЦНС, и бета-адреноблокаторов.

Не рекомендуется принимать совместно с гормональными лекарственными средствами.

Несовместим с ингибиторами МАО, ГКС и циклоспорином.

С осторожностью следует применять энтакапон у пациентов, получающих препараты, метаболизирующиеся КОМТ, включая норадреналин, метилдопу, норадреналин, пароксетин.

Необходима осторожность при одновременном применении энтакапона с некоторыми антидепрессантами, в т.ч. с трициклическими антидепрессантами, обратимыми ингибиторами захвата МАО типа А и норадреналина, такими как венлафаксин.

Энтакапон может усиливать, вызываемую леводопой ортостатическую гипотензию. Необходима осторожность при одновременном применении с другими препаратами, которые могут вызывать ортостатическую гипотензию.

При одновременном применении с препаратами железа возможно образование хелатных комплексов, поэтому интервал между приемами энтакапона и препаратов железа должен составлять 2-3 часа.

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.