Мелаксен Баланс и Сердолект

Профилактика и курсовое лечение:

• десинхроноз (нарушение нормального циркадного ритма): вследствие быстрого перемещения между часовыми поясами Земли; при нарушении светового режима, в т. ч. у людей, занятых сменным или вахтовым трудом; при нарушении биологических ритмов у пожилых людей (возрастной десинхроноз), на фоне соматических заболеваний (артериальная гипертония);
• метеочувствительность;
• утомляемость;
• нарушения сна (в т.ч. у пациентов пожилого возраста);
• депрессивный синдром.

Внутрь.

Взрослым - по 1 таб. за 30-40 мин перед сном 1 раз/сут, длительно, рекомендуемый курс приема составляет 6-8 недель.

Курсовой прием - 2-3 раза/год по 6-8 недель (весной и осенью).

Принимают внутрь 1 раз/сут.

Начальная доза - 4 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции дозу можно постепенно повышать до 20 мг/сут. В случае превышения дозы 20 мг/сут значительно повышается риск увеличения продолжительности интервала QT.

У пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью, а также у больных пожилого возраста сертиндол следует применять в низких дозах и проводить более медленное повышение дозы.

• аллергические заболевания;
• аутоиммунные заболевания;
• лимфогранулематоз;
• лейкоз;
• лимфома;
• миелома;
• эпилепсия;
• сахарный диабет;
• хроническая почечная недостаточность (ХПН);
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст (в связи с отсутствие данных);
• повышенная чувствительность.

Возможны аллергические реакции на компоненты препарата, головная боль, тошнота, рвота, диарея, утренняя сонливость, отеки.

Со стороны дыхательной системы: часто - ринит, затруднение носового дыхания; редко - одышка.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - головокружение, парестезии, синкопальные состояния, судорожные расстройства, двигательные нарушения (включая позднюю дискинезию), злокачественный нейролептический синдром.

Со стороны пищеварительной системы: редко - сухость во рту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - постуральная гипотензия, увеличение интервала QT, пароксизмы желудочковой аритмии (типа "пируэт").

Со стороны мочевыделительной системы: редко - лейкоцитурия, гематурия.

Со стороны обмена веществ: редко - увеличение массы тела, гипергликемия.

Прочие: периферические отеки, уменьшение объема эякулята.

Является синтетическим аналогом гормона эпифиза. Синтезируется из аминокислот растительного происхождения. Нормализует биологические ритмы, оказывает адаптогенное, седативное и снотворное действие. Адаптирует организм к быстрой смене часовых поясов, нормализуст сезонные и суточные биоритмы, предотвращая развитие десинхронозов при изменениях светового режима. Адаптирует организм метеочувствительных людей к изменениям погодных условий. Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела. Способствует нормализации ночного сна (ускоряет засыпание, улучшает качество сна, снижает число ночных пробуждений, улучшает самочувствие после утреннего пробуждения, не вызывает ощущения вялости, разбитости и усталости при пробуждении, сновидения становятся более яркими и эмоционально насыщенными). Положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга и эмоционально-личностную сферу. Снижает стрессовые реакции. Увеличивает концентрацию гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК, допамина и серотонина. Проявляет иммуностимулирующие и антиоксидантные свойства. Обладает протективными свойствами в отношении свободно-радикального повреждения ДНК и протеинов, тормозит процессы перекисного окисления липидов. Способствует стимулированию продукции интерлейкинов и γ-интерферона лимфоцитами. Способствует замедлению процессов патологических изменений клеток, принимает участие в регуляции противоопухолевого иммунитета. За счет ритморегулирующего, иммуномодулирующего и антиоксидантного действия способен тормозить процессы старения клеток. Тормозит секрецию гонадотропина, в меньшей степени - других гормонов аденогипофиза - кортикотропина, ТТГ, (СТГ. Секреция мелатонина подчинена циркадному ритму, определяющему ритмичность гопадотропных эффектов и половых функций. Синтез и секреция мелатонина зависят от освещенности - избыток света тормозит его образование, снижение освещенности повышает синтез и секрецию гормона. Низкая дозировка мелатонина целесообразна для длительного курса приема. Не вызывает привыкания и зависимости.

Антипсихотическое средство, атипичный нейролептик, производное фенилиндола. Оказывает антипсихотическое действие, обусловленное селективной блокадой мезолимбических допаминергических нейронов и сбалансированным ингибирующим действием на центральные допаминовые D₂-рецепторы и серотониновые 5HT₂-рецепторы, а также на α₁-адренорецепторы.

Сертиндол не влияет на мускариновые и гистаминовые H₁-рецепторы, что подтверждается отсутствием антихолинергического и седативного эффектов, связанных с воздействием на эти рецепторы. Не влияет на уровень пролактина.

При приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется, легко проходит гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер. Имеет короткий T_1/2.

После приема внутрь сертиндол хорошо абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 10 ч после приема внутрь. Связывание с белками плазмы - 99.5%. Метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2D6 и CYP3A. Метаболиты не обладают нейролептической активностью. T_1/2 составляет около 3 сут.

Сертиндол и его метаболиты выводятся главным образом с калом и частично - с мочой.

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

Необходимо информировать женщин, желающих забеременеть, о наличии у препарата слабого контрацептивного действия.

Избегать яркого освещения.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

С осторожностью применяют у пациентов с эпилепсией, болезнью Паркинсона, при печеночной недостаточности, у больных пожилого возраста.

Не рекомендуется применять в экстренных случаях для купирования острых психотических расстройств.

При приеме ряда препаратов удлинение интервала QT связано с развитием пароксизмов желудочковой тахикардии (типа "пируэт")

Из-за потенциальной опасности удлинения интервала QT сертиндол следует применять в случаях, когда уже имеется непереносимость как минимум одного антипсихотического препарата.

Мониторинг ЭКГ следует проводить до начала лечения, при достижении равновесной концентрации (примерно через 3 нед. после начала приема) или при достижении дозы 16 мг/сут. Во время поддерживающей терапии ЭКГ-исследование следует проводить до и после изменения дозы сертиндола или после присоединения/увеличения дозы препарата, который может увеличить концентрацию сертиндола в плазме крови. При увеличении интервала QT более 500 мсек сертиндол следует отменить.

Мониторинг АД необходим в период титрования дозы и в начале периода поддерживающей терапии.

При появлении на фоне лечения симптомов, указывающих на возможность наличия аритмии (в т.ч. сердцебиение, судороги, обморок) следует немедленно начать обследование больного, включая проведение ЭКГ.

Перед началом применения сертиндола следует провести коррекцию гипокалиемии, гипомагниемии. При рвоте, диарее, на фоне применения диуретиков, которые могут вызывать гипокалиемию, при электролитных нарушениях рекомендуется контролировать концентрацию калия в крови.

При незначительной или умеренной степени нарушения функции печени необходимо тщательное наблюдение за клиническим состоянием пациента.

При длительном применении антипсихотических препаратов, особенно в высоких дозах, повышается риск развития поздней дискинезии. При появлении симптомов поздней дискинезии или злокачественного нейролептического синдрома сертиндол следует отменить.

Безопасность и эффективность сертиндола у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не рекомендуется вождение автотранспорта и занятия другими потенциально опасными видами деятельности до определения индивидуальной реакции пациента на лечение.

Усиливает эффект препаратов, угнетающих ЦНС и бета-адреноблокаторов.

Не рекомендуется принимать совместно с НПВП.

Несовместим с ингибиторами МАО, ГКС и циклоспорином.

При одновременном применении с лекарственными средствами, увеличивающими интервал QT, повышается риск развития этого эффекта.

Поскольку сертиндол метаболизируется при участии изоферментов CYP2D6 и CYP3A, при одновременном приеме с ингибиторами изофермента CYP2D6 (в т.ч. с флуоксетином, пароксетином, хинидином) возможно повышение концентрации сертиндола в плазме крови. Сертиндол и его основные метаболиты являются слабыми ингибиторами активности изофермента CYP2D6, при участии которого метаболизируются бета-адреноблокаторы, антиаритмики, некоторые гипотензивные средства, многие антипсихотические препараты и антидепрессанты.

Ингибиторы изоферментов CYP3A (в т.ч. циметидин, противогрибковые средства производны пиррола, ингибиторы ВИЧ-протеазы, антибиотики группы макролидов) способны значительно повышать концентрацию сертиндола в плазме крови.

Под влиянием карбамазепина, фенитоина возможно значительное ускорение метаболизма сертиндола, что приводит к снижению его концентрации в плазме крови и уменьшению антипсихотического действия.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.