Мельдоний и Сустилак

Для приема внутрь или в/в введения: в составе комплексной терапии ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), хронической сердечной недостаточности, дисгормональной кардиомиопатии; в составе комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (инсульты и цереброваскулярная недостаточность); пониженная работоспособность, физическое перенапряжение (в т.ч. у спортсменов), послеоперационный период для ускорения реабилитации; синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма).

Для парабульбарного введения: острое нарушение кровообращения в сетчатке, гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (в т.ч. диабетическая и гипертоническая) - только для парабульбарного введения.

• остеоартроз периферических суставов и позвоночника.

Внутрь, до приема пищи, в виду возбуждающего эффекта целесообразно применять в первой половине дня.

Повышенные физические нагрузки: 250 мг 4 раза/сут. Курс лечения - 10-14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2-3 недели. Спортсменам назначают по 500-1000 мг 2 раза/сут перед тренировками. Продолжительность курса в подготовительный период - 14-21 день, в период соревнований - 10-14 дней.

При сердечно-сосудистых заболеваниях (в составе комплексной терапии):

Стабильная стенокардия напряжения - 250 мг 3 раза/сут в течение 3-4 дней, далее - по 250 мг 3 раза/сут 2 раза в неделю в течение 1-1.5 месяцев.

Инфаркт миокарда: в остром периоде - в/в, далее внутрь по 500 мг/сут, применяя всю дозу сразу или 2 раза/сут.

Хроническая сердечная недостаточность - по 500-1000 мг 1 раз/сут. Курс лечения - 4-6 недель.

Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда - по 250 мг 2 раза/сут. Курс лечения - 12 дней.

Нарушение мозгового кровообращения: в остром периоде в/в, далее по 500 мг/сут, желательно в первую половину дня. Курс лечения - 4-6 недель.

Абстинентный алкогольный синдром (в составе комбинированной специфической терапии) - по 500 мг 4 раза/сут. Курс лечения - 7-10 дней.

Препарат принимают внутрь. Таблетки проглатывают целиком, запивая водой.

Рекомендуемая доза - по 1 таб. 1 раз/сут, в течение 6-12 недель. По рекомендации врача курс лечения повторяют с интервалом в 2 мес. Устойчивый лечебный эффект достигается при приеме препарата в течение 6 мес.

• повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока и внутричерепных опухолях);
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность.

С осторожностью: хронические заболевания печени и почек.

• тяжелые нарушения функции почек;
• беременность;
• период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к глюкозамину и другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при бронхиальной астме, сахарном диабете, непереносимости морепродуктов (креветки, моллюски).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, изменения АД.

Со стороны ЦНС: редко - психомоторное возбуждение.

Со стороны пищеварительной системы: редко - диспептические симптомы.

Аллергические реакции: редко - кожный зуд, покраснения, сыпь, отек.

Переносимость препарата хорошая, в отдельных случаях возможны: нарушения функции ЖКТ (боли в эпигастрии, метеоризм, запор или диарея, тошнота; кожные аллергические реакции (крапивница, кожный зуд).

Средство, улучшающее метаболизм, аналог гамма-бутиробетаина. Подавляет гамма-бутиробетаингидроксиназу, угнетает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот - производных ацилкарнитина и ацилкоэнзима А.

В условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. Механизм действия определяет многообразие его фармакологических эффектов: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие.

В случае острого ишемического повреждения миокарда замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен при сосудистой и дистрофической патологии глазного дна. Оказывает тонизирующее действие на ЦНС, устраняет функциональные нарушения со стороны нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.

Глюкозамин способствует предотвращению процессов разрушения хряща, стимулирует восстановление хрящевой ткани, обладает противовоспалительным и обезболивающим действием, нормализует продукцию внутрисуставной жидкости. Улучшает подвижность суставов, уменьшает потребность в НПВП.

После приема внутрь препарат быстро всасывается, биодоступность 78%. C_max в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь. Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. T_1/2 при приеме внутрь зависит от дозы, составляет 3-6 ч.

Всасывание и распределение

После приема внутрь быстро и полностью всасывается в ЖКТ; пролонгированная форма обеспечивает непрерывное высвобождение активного вещества и его равномерную абсорбцию; биодоступность глюкозамина после приема внутрь составляет 25-26% (подвергается эффекту "первого прохождения" через печень). После распределения в тканях наибольшие концентрации наблюдаются в печени, почках и хрящевой ткани.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется до воды, углекислого газа и мочевины. Выводится в основном почками.

При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) применение препарата противопоказано.

У детей и подростков в возрасте до 18 лет эффективность и безопасность мельдония не установлена.

Мельдоний в форме капсул противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет; в форме сиропа - у детей в возрасте до 12 лет.

С осторожностью применять при заболеваниях печени и/или почек, особенно в течение длительного времени.

Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не является средством первого ряда при остром коронарном синдроме.

Риск аллергических реакций возрастает при непереносимости морепродуктов.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Нет ограничений относительно управления автотранспортом и сложными механизмами в период применения препарата.

Усиливает действие коронародилатирующих и некоторых гипотензивных лекарственных средств, сердечных гликозидов.

Можно сочетать с антиангинальными препаратами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими лекарственными средствами, диуретиками, бронхолитиками.

Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и снижения артериального давления, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, гипотензивными препаратами и периферическими вазодилататорами.

Повышает абсорбцию тетрациклинов, уменьшает действие полусинтетических пенициллинов, хлорамфеникола.

Препарат совместим с парацетамолом, НПВП и ГКС. При совместном применении с НПВП усиливает противовоспалительный и обезболивающий эффект последних.

Лечение: симптоматическое.

Случаи передозировки неизвестны.

Лечение: промывание желудка, проведение симптоматической терапии.