Меманталь и Сульфацил натрия

• деменция альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени.

В комплексной терапии заболеваний век, конъюнктивы, роговицы, переднего отрезка сосудистой оболочки и слезных протоков, вызванных чувствительными к сульфацетамиду микроорганизмами. Профилактика инфекционных осложнений в комплексной терапии ожогов и травм органов зрения. Профилактика бленнореи у новорожденных.

Терапия должна проводиться под контролем врача, имеющего опыт в вопросах диагностики и лечения деменции при болезни Альцгеймера. Терапию следует начинать только в том случае, если лицо, оказывающее регулярный уход за пациентом, будет следить за приемом лекарственного препарата пациентом. Диагноз должен быть поставлен в соответствии с действующими рекомендациями.

Переносимость и дозу препарата следует регулярно оценивать, преимущественно в течение 3 месяцев после начала терапии. Затем следует регулярно оценивать клиническую эффективность лекарственного препарата и переносимость терапии в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Поддерживающую терапию можно продолжать неопределенно долго при наличии терапевтического эффекта и хорошей переносимости препарата. Следует прекратить применение препарата, если терапевтический эффект более не наблюдается или если пациент не переносит лечение.

Препарат принимают внутрь, 1 раз/сут, всегда в одно и то же время, независимо от приема пищи. Режим дозирования устанавливают индивидуально. Начинать лечение рекомендуют с назначения минимальной эффективной дозы.

Назначают препарат в течение 1-й недели терапии (дни 1-7) в дозе 5 мг/сут, в течение 2-й недели (дни 8-14) - в дозе 10 мг/сут, в течение 3-й недели (дни 15-21) - в дозе 15 мг/сут, в течение 4-й недели (дни 22-28) - в дозе 20 мг/сут. Максимальная суточная доза 20 мг.

У пациентов старше 65 лет, а также у пациентов с КК 50-80 мл/мин, коррекция дозы не требуется. Для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК 30-49 мл/мин) суточная доза составляет 10 мг. В дальнейшем, при хорошей переносимости препарата в течение 7 недель, дозу можно увеличить до 20 мг по стандартной схеме.

Инструкция по делению таблетки

Поместить таблетку округлой стороной на твердую поверхность риской вверх. Надавить указательным и большим пальцем одной из рук на противоположные стороны таблетки, продолжать оказывать давления пальцами до тех пор, пока таблетка не разломится на две части.

Препарат применяют местно.

Назначают по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок 6-8 раз/сут (каждые 2-3 ч). Курс лечения - 10 дней. Количество инстилляций может быть уменьшено по мере улучшения состояния.

При проведении терапии заболеваний органа зрения, вызванных Chlamydia trachomatis, режим дозирования - по 1 капле каждые 2 ч, местное применение сульфаниламида необходимо сочетать с системной терапией.

Порядок работы с тюбиком-капельницей

1. Отделить одну тюбик-капельницу, остальные поместить обратно в упаковку.
2. Вскрыть тюбик-капельницу (убедившись, что раствор находится в нижней части тюбика-капельницы, вращающими движениями повернуть и отделить клапан).
3. Закапать необходимое количество препарата в глаза.
4. Закрыть тюбик-капельницу клапаном.

Порядок работы с флаконом

1. Вращающими движениями против часовой стрелки открыть флакон и снять колпачок.
2. Осторожно, не касаясь пальцами наконечника флакона, перевернуть флакон, зафиксировать между большим и указательным пальцами одной руки.
3. Запрокинуть голову назад, расположить наконечник флакона над глазом и указательным пальцем другой руки оттянуть нижнее веко вниз. Слегка надавить на флакон и закапать необходимое количество препарата в конъюнктивальный мешок глаза.

Необходимо избегать контакта наконечника открытого флакона с поверхностью глаза и руками.

1. После использования надеть колпачок на флакон и закрыть вращающими движениями по часовой стрелке.

После вскрытия флакона препарат можно использовать в течение 1 месяца. По истечении этого срока препарат следует выбросить.

При видимых повреждениях флакона применять препарат не следует.

• индивидуальная повышенная чувствительность к препарату;
• тяжелые нарушения функции почек (КК менее 5-29 мл/мин);
• тяжелая печеночная недостаточность;
• беременность;
• грудное вскармливание;
• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы lapp или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозы моногидрат).

C осторожностью назначают пациентам с тиреотоксикозом, эпилепсией; предрасположенностью к развитию судорог; при одновременном применении антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), наличии факторов, повышающих рН мочи (резкая смена диеты, обильный прием щелочных желудочных буферов), почечном канальцевом ацидозе, тяжелых инфекциях мочевыводящих путей, инфаркте миокарда в анамнезе, сердечной недостаточности III-IV функционального класса (по классификации NYHA), неконтролируемой артериальной гипертензии, почечной и печеночной недостаточности.

Частота возникновения нежелательных реакций классифицировалась следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота не установлена (в настоящее время данные о распространенности побочных реакций отсутствуют).

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто - грибковые инфекции.

Со стороны иммунной системы: часто - гиперчувствительность к мемантину или другим компонентам, входящим в состав препарата.

Нарушения психики: нечасто - спутанность сознания, галлюцинации (главным образом, у пациентов с тяжелой степенью болезни Альцгеймера); частота не установлена - психотические реакции.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, сонливость, головокружение, нарушение равновесия; нечасто - нарушение походки; очень редко - судороги, эпилептические припадки.

Со стороны сердца: нечасто - сердечная недостаточность, пороки сердца.

Со стороны сосудов: часто - повышение АД, венозный тромбоз и/или тромбоэмболия.

Со стороны дыхательной системы: часто - одышка.

Со стороны ЖКТ: часто - запор; редко - тошнота, рвота; частота не установлена - панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - нарушение функциональных проб печени.

Прочие: нечасто - утомляемость, общая слабость.

При болезни Альцгеймера у пациентов в пострегистрационных исследованиях были зарегистрированы депрессия, суицидальные мысли и случаи суицида.

В постмаркетинговом периоде сообщалось о следующих нежелательных реакциях: агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, гепатит, острая почечная недостаточность, синдром Стивенса-Джонсона.

Аллергические реакции, жжение, слезотечение, резь, зуд в глазах, преходящее затуманивание зрения после закапывания, неспецифический конъюнктивит, развитие суперинфекции, тяжелые аллергические реакции на сульфаниламиды (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермолиз, молниеносный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия).

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом врачу.

Производное адамантана. Является неконкурентным антагонистом N-метил-D-аспартат-рецепторы (NMDA)-рецепторов, оказывает модулирующее действие на глутаматергическую систему. Регулирует транспорт ионов, блокирует кальциевые каналы, нормализует мембранный потенциал, улучшает процесс передачи нервного импульса. Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную активность.

Антибактериальное средство для местного применения в офтальмологии, производное сульфаниламида. Обладает широким спектром противомикробного действия. Оказывает бактериостатическое действие. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.

Сульфацетамид активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, Escherichia coli, Shigella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringers, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.

Возможно развитие резистентности к сульфацетамиду.

Всасывание и распределение

После приема внутрь мемантин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается в течение 2-6 ч. При нормальной функции почек кумуляции мемантина не отмечено.

Метаболизм и выведение

Выведение протекает двухфазно. T_1/2 составляет в среднем в первой фазе 4-9 ч, во второй фазе - 40-65 ч. Около 80% мемантина выводится в неизмененном виде. Метаболиты не обладают собственной фармакологической активностью. Выводится с мочой. При щелочной реакции мочи выведение замедляется.

Всасывание и распределение

Проникает в ткани глаза, где и оказывает специфическое антибактериальное воздействие. Действует преимущественно местно, но часть препарата всасывается через воспаленную конъюнктиву и попадает в системный кровоток. Количество препарата, попадающее в системный кровоток, недостаточно для развития системного терапевтического эффекта, но достаточно для сенсибилизации при повторном введении. При местном применении C_max сульфаниламидов в роговице (около 3 мг/мл), влаге передней камеры (около 0.5 мг/мл) и радужке (около 0.1 мг/мл) достигается за первые 30 мин после аппликации. Некоторое количество (менее 0.5 мг/мл) сохраняется в тканях глазного яблока в течение 3-4 ч. При повреждении эпителия роговицы пенетрация сульфаниламидов усиливается.

Метаболизм и выведение

Сульфацетамид метаболизируется в печени путем N-ацетилирования, метаболиты обладают антибактериальной активностью.

Экскреция сульфацетамида происходит в почках путем клубочковой фильтрации.

Нет данных о применение мемантина у беременных женщин. Мемантин следует применять только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Нет данных о проникновении мемантина в грудное молоко. Принимая во внимание липофильную структуру активного вещества препарата, можно предположить то, что мемантин может проникать в грудное молоко, в связи с чем рекомендуется прекратить грудное вскармливание во время приема препарата.

Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Следует воздержаться от кормления грудью в период применения препарата из-за отсутствия соответствующих клинических данных.

Возможно развитие ядерной желтухи у новорожденных, чьи матери принимали таблетированные формы сульфаниламидов во время беременности, поэтому невозможно исключить риск развития желтухи при приеме сульфаниламида в лекарственной форме капли глазные.

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов сульфацетамида по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм сульфацетамида.

С осторожностью назначают больным с тиреотоксикозом, эпилепсией, судорогами (в т.ч. в анамнезе); при одновременном применении антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), наличии факторов, повышающих рН мочи (резкая смена диеты, обильный прием щелочных желудочных буферов), тяжелых инфекциях мочевыводящих путей, инфаркте миокарда в анамнезе, сердечной недостаточности III-IV функционального класса (по классификации NYHA), неконтролируемой артериальной гипертензии, почечной и печеночной недостаточности.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому необходимо воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Пациенты с повышенной чувствительностью к фуросемиду, тиазидным диуретикам, сульфонилмочевине или ингибиторам карбоангидразы, могут иметь повышенную чувствительность к сульфацетамиду.

Возможен чрезмерный рост микроорганизмов, нечувствительных к сульфаниламиду, а также грибковой флоры.

Отмечено снижение антибактериальной активности сульфаниламидов в присутствии высоких концентраций пара-аминобензойной кислоты при наличии большого количества гнойного отделяемого.

Необходимо прекратить терапию сульфаниламидами в случае появления симптомов аллергии, а также при усилении боли и других признаков инфекционного воспалительного процесса, увеличении количества гнойного отделяемого.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В случае развития затуманивания зрения после инстилляции необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, до восстановления четкости зрения.

При одновременном применении с препаратами леводопы, антагонистами допаминовых рецепторов, м-холиноблокаторами действие последних может усиливаться.

При одновременном применении с барбитуратами и нейролептиками действие последних может уменьшаться.

При совместном применении может изменить (усилить или уменьшить) действие дантролена или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально.

Следует избегать одновременного приема с амантадином, кетамином, фенитоином и декстрометорфаном из-за повышения риска развития психоза.

Возможно повышение в плазме крови концентрации циметидина, ранитидина, прокаинамида, хинидина, хинина и никотина при совместном приеме с мемантином.

Возможно снижение уровня гидрохлоротиазида при совместном применении с мемантином. Мемантин способен увеличивать экскрецию гидрохлоротиазида.

Возможно повышение MHO у пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты (варфарин).

Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами МАО требует тщательного наблюдения за пациентами.

В условиях in vitro мемантин не ингибирует изоферменты CYP1A2, 2А6, 2С9, 2D6, 2Е1, 3А, флавинсодержащую монооксидазу, эпоксидгидролазу или сульфатирование.

Сульфацетамид усиливает эффект антикоагулянтов непрямого действия.

При совместном применении с бензокаином, прокаином и тетракаином снижается бактериостатический эффект сульфацетамида.

Сульфацетамид при местном применении несовместим с солями серебра.

При одновременном применении с хлорамфениколом увеличивается риск побочного действия последнего.

При одновременном применении дифенин, ПАСК, салицилаты усиливают токсичность сульфацетамида.

Симптомы: головокружение, тремор, ажитация, сонливость, спутанность сознания, возбуждение, ступор, судороги, психоз, агрессивность, галлюцинации, рвота, шаткость походки, диарея.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Случаи передозировки препарата не описаны.