Мемантинол и Релцер

Деменция средней и тяжелой степени при болезни Альцгеймера.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, рефлюкс-эзофагит; дискомфорт и боли в эпигастрии, диспептические симптомы (изжога, отрыжка с кислым привкусом) при погрешности в диете, избыточном употреблении кофе, никотина и алкоголя; профилактика и лечение диспептических симптомов, возникающих в результате применения НПВС и ГКС; острый гастрит, хронический гастрит с повышенной и нормальной секреторной функцией в фазе обострения, дуоденит.

При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 5 мг/сут. В дальнейшем дозу можно увеличивать еженедельно на 5 мг. Средняя поддерживающая доза - 10-20 мг/сут. Максимальная доза - 20 мг/сут.

Внутрь 3-4 раза/сут ежедневно после еды и вечером перед сном или при возникновении дискомфорта, болей в эпигастрии, изжоги.

Доза зависит от возраста пациента.

Продолжительность терапии составляет 14 дней. Вопрос о более длительном применении решается врачом индивидуально.

Повышенная чувствительность к мемантину; тяжелая печеночная недостаточность; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлены).

С осторожностью: эпилепсия, тиреотоксикоз, предрасположенность к развитию судорог, одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), факторы, повышающие pH мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, обильный прием щелочных желудочных буферов), почечный канальцевый ацидоз, тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., инфаркт миокарда (в анамнезе), сердечная недостаточность, неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная недостаточность, легкая или умеренная печеночная недостаточность (класс А и В по классификации Чайлд-Пью).

Выраженные нарушения функции почек; болезнь Альцгеймера; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 10 лет; повышенная чувствительность к компонентам комбинации.

Со стороны иммунной системы: часто - реакции гиперчувствительности.

Со стороны психики: часто - сонливость; нечасто - спутанность сознания, галлюцинации (в основном наблюдались у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжелой деменции); частота неизвестна - психические реакции.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, нарушения равновесия; нечасто - нарушение походки; очень редко - судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - повышение АД; нечасто - сердечная недостаточность, венозный тромбоз и/или тромбоэмболия.

Со стороны пищеварительной системы: часто - запор; нечасто - рвота, тошнота; частота неизвестна - панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышенные показатели печеночных ферментов; частота неизвестна - гепатит.

Со стороны системы кроветворения: частота неизвестна - агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Прочие: часто - головная боль, одышка; нечасто - грибковые инфекции, утомляемость; частота неизвестна - острая почечная недостаточность, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны пищеварительной системы: запор, тошнота, рвота, спазмы желудка, изменение вкусовых ощущений.

Со стороны водно-электролитного баланса: гипермагниемия, гипофосфатемия, гипокальциемия, гиперкальциурия, гипералюминиемия.

Со стороны мочевыделительной системы: нефрокальциноз, нарушение функции почек.

Со стороны костно-мышечной системы: остеомаляция, остеопороз.

Прочие: энцефалопатия, аллергические реакции. У больных с сопутствующей почечной недостаточностью – жажда, снижение АД, гипорефлексия.

Средство для лечения деменции. Является неконкурентным антагонистом глутаматных NMDA-рецепторов (в т.ч. в черной субстанции), вследствие этого снижает чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточного выделения допамина. Уменьшая поступление Са²⁺ в нейроны, снижает возможность их деструкции.

Обладает ноотропным, церебровазодилатирующим, противогипоксическим и психостимулирующим действием.

Улучшает ослабленную память, повышает способность к концентрации внимания, уменьшает утомляемость и симптомы депрессии, уменьшает спастичность скелетных мышц, вызванное заболеваниями или повреждениями мозга.

Антацидное средство с компонентом, уменьшающим метеоризм. Нейтрализует свободную хлороводородную (соляную) кислоту в желудке, что приводит к снижению активности пепсина. Не вызывает вторичную гиперсекрецию желудочного сока. Оказывает адсорбирующее и обволакивающее действие, уменьшает влияние повреждающих факторов на слизистую оболочку желудка. Ускоряет заживление язв желудка и двенадцатиперстной кишки. Уменьшает газообразование в кишечнике.

Симетикон, входящий в состав препарата, уменьшает газообразование в кишечнике. Солодки корней экстракт деглицирризинированный усиливает защитное действие на слизистую оболочку желудка, способствуя регенерации слизистых клеток, улучшая качество и количество слизи, а также оказывает спазмолитическое действие.

Препарат ускоряет заживление язв желудка и двенадцатиперстной кишки.

После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C_max достигается через 3-8 ч. Связывание с белками плазмы - 45%. При приеме в дозе 20 мг/сут достигается C_ss от 70 до 150 нг/мл. V_d составляет 10 л/кг. Частично метаболизируется в печени. Выводится почками. T_1/2 составляет - 60-100 ч; клиренс составляет 170 мл/мин/1.73 м².

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью следует применять у пациентов с эпилепсией, почечной недостаточностью, тиреотоксикозом, судорогами в анамнезе, артериальной гипертензией, инфарктом миокарда в анамнезе, сердечной недостаточностью.

Следует избегать одновременного применения мемантина и антагонистов NMDA-рецепторов, таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, следовательно, нежелательные реакции (в основном связанные с ЦНС) могут возникать чаще и быть более выраженными.

Наличие у пациента факторов, влияющих на повышение pH мочи (резкие изменения в питании, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или интенсивное потребление щелочных желудочных буферов), а также почечный канальцевый ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., требуют тщательного наблюдения за состоянием пациента.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной или тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.

Интервал между приемом данной комбинации и других лекарственных средств должен составлять 1-2 ч.

При длительном применении (более 14 дней) необходим регулярный врачебный контроль.

При одновременном применении мемантин может уменьшать эффекты барбитуратов и нейролептиков.

Действие баклофена и дантролена может изменяться под влиянием мемантина (при данной комбинации может потребоваться коррекция доз).

Эффекты леводопы, агонистов допаминовых рецепторов и антихолинергических средств усиливаются при одновременном применении антагонистов NMDA-рецепторов.

В связи с тем, что мемантин и амантадин представляют собой антагонисты NMDA-рецепторов, следует избегать одновременного применения в связи с риском развития токсического действия.

Потенциально токсичными являются также комбинации мемантина с кетамином, декстрометорфаном и фенитоином.

Для транспорта амантадина, циметидина, ранитидина, хинидина, хинина и никотина в организме используется одна и та же почечная катионная система, что может обуславливать взаимодействие этих препаратов с мемантином, приводя к увеличению его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении мемантин может вызывать снижение концентрации гидрохлоротиазида в сыворотке крови.

При одновременном применении с варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами требуется тщательный контроль протромбинового времени и МНО.

Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами МАО требует тщательного наблюдения за пациентами.

При одновременном применении данная комбинация может адсорбировать некоторые лекарственные средства, уменьшая таким образом их всасывание. Данная комбинация снижает и замедляет абсорбцию дигоксина, индометацина, салицилатов, хлорпромазина, фенитоина, блокаторов гистаминовых H₂-рецепторов, бета-адреноблокаторов, дифлунизала, изониазида, антибиотиков тетрациклинового ряда, хинолонов (в т.ч. ципрофлоксацина, норфлоксацина, офлоксацина, эноксацина, грепафлоксацина), азитромицина, цефподоксима, пивампициллина, рифампицина, непрямых антикоагулянтов, барбитуратов, фексофенадина, дипиридамола, залцитабина, желчных кислот (хенодезоксихолевой и урсодезоксихолевой), пеницилламина, препаратов железа и лития, хинидина, лансопразола, мексилетина, кетоконазола.

При одновременном приеме с препаратами в кишечнорастворимых лекарственных формах изменение pH желудочного сока (более щелочная реакция) может привести к ускоренному разрушению оболочки и вызвать раздражение слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки.

При совместном применении м-холиноблокаторы, замедляя опорожнение желудка, усиливают и удлиняют действие данной комбинации.