Менопейс и Тизалуд

В составе комплексной терапии.

• специфичный для менопаузы симптомокомплекс - "приливы", повышенное потоотделение, вагинальная сухость, эмоциональная лабильность, головные боли, нарушение сна, беспокойство, вазомоторные нарушения.

Внутрь, 1 капс. в день во время или после еды, запивать стаканом воды или холодным напитком.

Дозу, схему применения и длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.

• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Повышенная чувствительность к тизанидину; нарушения функции печени тяжелой степени, одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2 (такими как флувоксамин или ципрофлоксацин); детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: у пациентов старше 65 лет, пациентов с нарушением функции почек, пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, амитриптилин, азитромицин).

Возможны: аллергические реакции на компоненты препарата.

Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость, головокружение.

Со стороны психики: часто - бессонница, нарушения сна; частота неизвестна - галлюцинации, спутанность сознания..

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - снижение АД (в отдельных случаях выраженное, вплоть до сосудистого коллапса и потери сознания); нечасто - брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - диспептические явления, сухость во рту; часто - тошнота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - мышечная слабость.

Со стороны лабораторных показателей: часто - повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (включая анафилактические реакции, ангионевротический отек, крапивницу).

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - кожная сыпь, эритема, кожный зуд, дерматит.

Прочие: очень часто - повышенная утомляемость; частота неизвестна - астения, синдром отмены, затуманивание зрения.

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав витаминами и минеральными веществами.

Пантотеновая кислота поддерживает продукцию эстрогенов надпочечниками во время менопаузы и в сочетании с витаминами В₁, В₂, В₆ усиливает эффекты эстрадиола.

Витамины С, В₆, В_З, В₄, цинк, магний участвуют в синтезе гамма-линолевой кислоты (предшественника простагландина Е, участвующего в регуляции гормонального баланса и ослабляющего симптомы менопаузы).

Витамин Е улучшает теплорегуляцию, уменьшает распад прогестерона, в сочетании с витамином С ослабляет ощущение учащенного сердцебиения, утомляемость, нервозность, с парааминобензойной и пантотеновой кислотами - повышенную раздражительность, с витамином В₆ и магнием - тревожность и депрессию.

Витамины В₁₂, В₁, В_З, фолиевая кислота нормализуют нервную деятельность.

Хром, магний, цинк в сочетании с витаминами С, В₆, В_З контролируют уровень глюкозы, снижают колебания настроения, бессонницу.

Витамины Е, С, А и цинк поддерживают нормальное состояние слизистой оболочки влагалища, предотвращают ее сухость.

Витамин D способствует абсорбции кальция, в сочетании с бором поддерживает положительный кальциевый баланс у женщин в климактерическом периоде, препятствуя развитию остеопороза.

Йод участвует в регуляции метаболизма жиров.

Витамины А, С, Е, комплекс витаминов группы В, селен, медь, железо - обладают антиоксидантной активностью, необходимы для поддержания нормального состояния иммунной системы, профилактики ишемической болезни сердца.

Миорелаксант центрального действия. Основная точка, приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические α₂-адренорецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам, тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Тизанидин эффективен при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Всасывание

Менопейс активно всасывается из ЖКТ сразу же после приема.

Метаболизм

Основные компоненты препарата метаболизируются в печени.

Распределение

Компоненты Менопейса распределяются в тканях организма и обнаруживаются в печени (витамин А, В₁₂, фолиевая кислота, магний), жировой ткани (витамины D, Е), мышцах (витамин D, цинк), костях (цинк), мозге (магниий), почках (магний), поджелудочной железе (магний), эритроцитах, селезенке, сердце, ногтях.

Выведение

Компоненты Менопейса и их метаболиты выделяются из организма с желчью (витамины Е, В₁₂, магний), фекалиями (кальция пантотенат, цинк, магний), мочой (витамины Е, А, С, Н, В₆, В₁₂, фолиевая кислота, никотинамид, кальция пантотенат, цинк, магнии, йод, кремний) как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов.

После приема внутрь тизанидин быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 34%. Связывание с белками плазмы крови - 30%.

Тизанидин быстро и в значительной степени (около 95%) метаболизируется в печени. In vitro тизанидин метаболизируется в основном изоферментом CYP1A2 системы цитохрома Р450. Метаболиты неактивны.

T_1/2 составляет в среднем 2-4 ч. Выводится почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов, в неизмененном виде - около 4,5%.

При беременности следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Противопоказан к применению в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

При прекращении терапии тизанидином, с целью уменьшения риска развития рикошетной артериальной гипертензии и тахикардии следует медленно снижать его дозу до полной отмены у пациентов, получающих тизанидин в высоких дозах в течение длительного времени.

При резкой отмене тизанидина после продолжительного лечения и/или приема в высоких дозах, а также после одновременного применения с гипотензивными препаратами, отмечалось развитие тахикардии и повышения АД, способное в отдельных случаях привести к острому нарушению мозгового кровообращения, поэтому дозу тизанидина следует снижать постепенно до полной отмены.

При применении тизанидина рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз/мес в первые 4 месяца лечения у пациентов, которые получают тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени (такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости). В тех случаях, когда активность АЛТ и ACT в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение тизанидина следует прекратить.

Во время применения тизанидина и в течение 1 суток после прекращения его приема пациенткам с сохраненным репродуктивным потенциалом следует использовать надежные способы контрацепции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения тизанидина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении тизанидина с ингибиторами изофермента CYP1А2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови, что, в свою очередь, может приводить к симптомам передозировки, в т.ч. к удлинению интервала QT(c).

При одновременном применении тизанидина с индукторами изофермента CYP1A2 возможно снижение концентрации тизанидина в плазме крови, что может привести к уменьшению его терапевтического эффекта.

При применении тизанидина одновременно с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается соответственно 33-кратное и 10-кратное увеличение AUC тизанидина. Результатом одновременного применения может оказаться клинически значимая и длительная артериальная гипотензия, сопровождающаяся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).

При одновременном применении тизанидина с гипотензивными препаратами, включая диуретики, возможны снижение АД (в отдельных случаях вплоть до сосудистого коллапса и потери сознания) и брадикардия.

При одновременном применении с тизанидином седативные, снотворные средства (бензодиазепин, баклофен), блокаторы гистаминовых Н₁-рецепторов могут усиливать седативный эффект тизанидина.

Одновременное применение тизанидина и рифампицина приводит к 50% снижению концентрации тизанидина в плазме крови.

При одновременном применении этанола, препаратов с седативным действием усиливается седативный эффект тизанидина.

Системная биодоступность тизанидина у курящих пациентов (более 10 сигарет в день) снижается примерно на 30%.