Меркаптопурин и Пентатех
Результат проверки совместимости препаратов Меркаптопурин и Пентатех. Дана оценка групповой и лекарственной несовместимости, потенциальных побочных эффектов, а также возможность одновременного приема двух лекарств вместе.
Меркаптопурин
- Торговые наименования: Меркаптопурин, Меркаптопурин-натив
- Действующее вещество (МНН): меркаптопурин
- Группа: Противоопухолевые; Антиметаболиты
Взаимодействие не обнаружено.
Пентатех
- Торговые наименования: Пентатех, 99mTc
- Действующее вещество (МНН): технеций [99mTc], кальция тринатрия пентетат
- Группа: -
Взаимодействие не обнаружено.
Сравнение Меркаптопурин и Пентатех
Сравнение препаратов Меркаптопурин и Пентатех позволяет выявить сходства и различия в их составе, показаниях и противопоказаниях, использовании у взрослых и детей, а также при беременности и кормлении грудью. Ниже представлена сравнительная характеристика дженериков и гомологов обоих лекарственных средств в наглядной таблице результатов. Этот анализ поможет определить, какой препарат лучше применять при конкретном заболевании или для облегчения симптомов болезни.
Показания | |
---|---|
Острый лимфобластный лейкоз, острый миелолейкоз, хронический миелолейкоз (индукция ремиссии и поддерживающая терапия). |
|
Режим дозирования | |||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии. Меркаптопурин может применяться как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими цитостатиками в различных дозах в зависимости от схемы терапии. Дозу и продолжительность лечения определяют в зависимости от того, какие цитотоксические средства и в каких дозах назначают одновременно с меркаптопурином. |
Препарат Пентатех, 99mТс готовят в медицинском учреждении непосредственно перед употреблением. Готовый препарат «Пентатех, 99mТс представляет собой комплекс технеция-99m с петацином (СаNa3диэтилтриаминопентоацетатом, ДТПА). Приготовление препарата
Пентатех, 99mТс вводят внутривенно в количестве 110-370 МБк для сцинтиграфии почек и опухолей головного мозга; 11.1-18.5 МБк - для определения скорости клубочковой фильтрации и 555-740 МБк при проведении радионуклидной ангиокардиографии. Готовый препарат, приготовленный на основе лиофилизата, содержащегося в одном флаконе, может быть использован для исследований 5 пациентов. Таблица 1. Лучевые нагрузки на органы и все тело пациента при использовании препарата Пентатех, 99mТс Открыть таблицу
|
Противопоказания | |
---|---|
Повышенная чувствительность к меркаптопурину; беременность, период грудного вскармливания. С осторожностью: угнетение функции костно-мозгового кроветворения, острые вирусные (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай) грибковые и бактериальные заболевания, почечная и/или печеночная недостаточность, гиперурикемия, подагра или уратный нефролитиаз; возраст до 2 лет. |
|
Побочное действие | |
---|---|
Со стороны системы кроветворения: очень часто - лейкопения, тромбоцитопения, анемия. Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности (артралгия, кожная сыпь, лекарственная лихорадка отек лица). Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, анорексия, внутрипеченочный холестаз, гепатотоксичность (гепатотоксичность имеет токсико-аллергический генез и чаще возникает при превышении рекомендуемой дозы в 2,5 мг/кг/сут или 75 мг/м2/сут); редко - изъязвление слизистой оболочки полости рта, диарея, панкреатит, гепатонекроз; очень редко - изъязвление слизистой оболочки кишечника. Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - алопеция. Со стороны репродуктивной системы: очень редко - преходящая олигоспермия. Прочие: снижение иммунитета, присоединение вторичных инфекций, гиперпигментация кожи; гиперурикемия и нефропатия вследствие лизиса опухоли; очень редко - развитие вторичных лейкозов, миелодисплазии и гепатолиенальной Т-клеточной лимфомы при применении комбинации с антагонистами фактора некроза опухоли (анти-ФНО-терапия). |
Возможно развитие аллергической реакции на введение препарата. |
Фармакологическое действие | |
---|---|
Меркаптопурин оказывает противоопухолевое и иммунодепрессивное действие. Является конкурентным антагонистом пуриновых оснований. Конкурирует с гипоксантином и гуанином за гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферазу. Трансформируется в меркаптопуринфосфорибозил, который под влиянием тиопуринметилтрансферазы превращается в метилмеркаптопурин. Меркаптопуринфосфорибозил и метилмеркаптопурин угнетают глутамин-5-фосфорибозилпирофосфатамидотрансферазу (первый фермент в синтезе пуриновых рибонуклеотидов); в результате нарушается митотический цикл (S-фаза), особенно в быстро пролиферирующих клетках костного мозга и опухолей, тормозится рост злокачественных новообразований и проявляется цитотоксический эффект. |
Радиофармацевтическое диагностическое средство. Пентатех, 99mТс - радиофармацевтический препарат готовится из лиофилизата и раствора натрия пертехнетата, 99mТс из генератора технеция-99m. Изотоп 99mТс имеет период полураспада 6.04 ч. При распаде 99mТс испускает гамма-кванты с энергией 140 КэВ и выходом 90%. |
Фармакокинетика | |
---|---|
Всасывание после приема внутрь вариабельно, в среднем составляет около 50%. Cmax меркаптопурина в плазме крови отмечается в среднем через 2.2 ч (0.5 - 4.0 ч). Связывание с белками плазмы - около 20%. Слабо проникает через ГЭБ, обнаруживается в спинномозговой жидкости в незначительных количествах. T1/2 составляет приблизительно 90-130 мин. T1/2 трехфазный: I фаза - 47 мин у взрослых и 21 мин у детей, II и III фазы - 2.5 и 10 ч, довольно быстрое разрушение связано с включением его в пути метаболизма, свойственные всем пуринам. Фармакологический эффект в большей степени обусловлен метаболитами, выведение которых происходит через почки путем канальцевой секреции и гломерулярной фильтрации. В моче метаболиты обнаруживаются уже через 2 ч после приема, 46% меркаптопурина выводится за первые сутки. Метаболиты продолжают определяться в моче на протяжении нескольких недель после прекращения лечения; метаболиты фармакологически активны и имеют больший T1/2, чем сам меркаптопурин. В моче после перорального приема определяются: неизмененный меркаптопурин, тиомочевая кислота (образуется в результате прямого окисления с участием ксантиноксидазы) и несколько метилированных тиопуринов. |
Пентатех, 99mТс после внутривенного введения выводится из крови за счет клубочковой фильтрации и выхода в экстрацеллюлярное пространство. У здоровых лиц через 60 мин наступает динамическое равновесие между концентрациями препарата Пентатех, 99mТс в плазме крови и внеклеточной жидкости. С этого момента выведение препарата из крови происходит только за счет клубочковой фильтрации. За 3 ч системой мочевыведения выводится около 30% от введенного количества препарата, за 24 ч - около 90%. Секреции и реабсорбции препарата в канальцах нефрона не происходит. Вышеупомянутый механизм выведения препарата Пентатех, 99mТс почками обеспечивает возможность использования его для исследования состояния клубочковой фильтрации почек. В случае новообразований головного мозга препарат концентрируется в очагах поражения в силу нарушения в них гематоэнцефалического барьера, что позволяет визуализировать опухоли центральной нервной системы. |
Аналоги и гомологи | |
---|---|
Применение при беременности и кормлении | |
---|---|
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). |
Противопоказан при беременности. В период лактации следует воздержаться от кормления ребенка грудью в течение 24ч после введения препарата. |
Применение у детей | |
---|---|
С осторожностью следует применять у детей в возрасте до 2 лет. |
Применение у пожилых | |
---|---|
У пациентов пожилого и старшего возраста рекомендуется контролировать функцию печени и почек. В случае выявления признаков почечной или печеночной недостаточности, дозу следует снизить. |
Особые указания | |
---|---|
Меркаптопурин следует применять только под наблюдением врачей, имеющих опыт применения цитостатиков. Лечение должно проводиться под тщательным контролем развернутого общего анализа крови (во время индукции ремиссии рекомендуется ежедневный контроль), а также печеночных тестов (каждую неделю - в начале терапии, каждый месяц - в период поддерживающей терапии) и содержания мочевой кислоты в плазме крови. При применении меркаптопурина может наблюдаться отсроченное миелотоксическое действие. При снижении числа лейкоцитов и тромбоцитов ниже допустимого уровня, склонности к кровотечениям, появлении желтухи или других признаков гепатотоксичности меркаптопурин следует отменить. При своевременной отмене меркаптопурина миелосупрессия и гепатотоксичность обратимы. В период индукции ремиссии острого миелобластного лейкоза у пациентов часто отмечается период относительной аплазии костного мозга, что требует проведения соответствующей поддерживающей терапии. Для предотвращения гиперурикемии рекомендуется обильное питье, при необходимости аллопуринол и подщелачивание мочи. Меркаптопурин может повышать риск возникновения вторичных злокачественных новообразований и нефропатии, обусловленной повышением образования мочевой кислоты. В редких случаях у некоторых людей отмечается врожденный дефицит фермента тиопуринметилтрансферазы (ТПМТ). Пациенты с дефицитом ТПМТ могут быть в большей степени подвержены быстрому развитию миелосупрессии после назначения меркаптопурина. Также сообщалось о возможной связи между пониженной активностью ТПМТ и вторичной лейкемии и миелодисплазии у лиц, получающих меркаптопурин в комбинации с другими цитостатическими препаратами. В период лечения любого из половых партеров рекомендуется использовать надежные методы контрацепции. Во время лечения, и как минимум в течение 3 месяцев после его завершения, следует отказаться от вакцинации живыми вакцинами и избегать контактов с людьми, иммунизированными живыми вакцинами и получившими пероральную вакцину против полиомиелита. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами Поскольку при применении меркаптопурина возможно возникновение таких побочных эффектов, как тошнота, рвота, диарея, артралгия и др., необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами, а так же при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. |
Работа с препаратом должна проводится в соответствии с «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99), «Нормами радиационной безопасности» (НРБ -99) и методическими указаниями «Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов» (МУ 2.6.1.1892-04). |
Лекарственное взаимодействие | |
---|---|
При совместном применении с лекарственными средствами, блокирующими канальцевую секрецию (особенно с урикозурическими противоподагрическими препаратами - пробенецид, сульфинпиразон, колхицин) повышается риск развития нефропатии. Винкристин и метотрексат повышают (взаимно) активность и токсичность. Аллопуринол и азатиоприн снижают интенсивность метаболизма меркаптопурина за счет ингибирования ксантиноксидазы. Меркаптопурин усиливает действия непрямых антикоагулянтов, повышая тем самым риск развития кровотечений. Препараты, подавляющие костномозговое кроветворение (в т.ч. ко-тримоксазол), цитостатики, а также лучевая терапия усиливают выраженность лейкопении и тромбоцитопении. При одновременном применении с ГКС, азатиоприном, хлорамбуцилом, кортикотропином, циклофосфамидом и циклоспорином повышается риск развития инфекции и вторичных опухолей (усиление иммунодепрессивного действия). Одновременный прием с доксорубицином значительно увеличивает риск развития гепатотоксичности. Отмечается перекрестная устойчивость клеток к меркаптопурину и к производным тиогуанина. При одновременном назначении препаратов, ингибирующих тиопуринметилтрансферазу (например, олсалазин, месалазин, сульфасалазин) - более быстрое развитие миелосупрессии. В сочетании с живыми вирусными вакцинами может вызывать интенсификацию процесса репликации вакцинного вируса. Возможно усиление побочного действия вакцины и снижения выработки антител в ответ на введение, как живых, так и инактивированных вакцин. |
При проведении диагностических исследований взаимодействие с другими лекарственными средствами не обнаружено. |
Несовместимые препараты | |
---|---|
Совместимые лекарства | |
---|---|
Передозировка | |
---|---|
При однократном введении передозировка маловероятна, в связи с отсутствием у препарата фармакодинамических свойств. |
Автор множества медицинских проектов, созданных для помощи врачам и их пациентам, врач-терапевт Шкутко Павел Михайлович. Закончил Белорусский Государственный Медицинский Университет в 2005 году. Стаж работы в государственной и частной медицине более 19 лет. Биография и достижения доктора по ссылке.
Безопасность вашего лечения является приоритетом нашего сервиса проверки совместимости лекарств Апамед, поэтому мы регулярно обновляем базу данных актуальной информацией, чтобы в ней отражались последние медицинские рекомендации. Наши рецензенты используют разнообразные источники в своей повседневной работе, включая сайты профессиональной информации: Pubmed и Cochrane, а также российские справочники лекарств: Vidal, Справочник РЛС, Лекарственный справочник ГЭОТАР.