Месакол и Финаст

Профилактика и лечение обострений:

• язвенный колит;
• болезнь Крона.

Лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы с целью:

• уменьшения размеров предстательной железы;
• увеличения максимальной скорости оттока мочи и уменьшения симптомов, связанных с гиперплазией;
• снижения риска возникновения острой задержки мочи, требующей катетеризации или хирургического вмешательства, включая трансуретральную резекцию предстательной железы (ТУРП) и простатэктомию.

Внутрь, после еды.

Язвенный колит: при обострении суточная доза составляет 2.4-4.8 г, разделенная на несколько приемов. Для профилактики рецидивов суточная доза составляет 1.2-2.4 г (т.е. по 400-800 мг 3 раза/сут).

Болезнь Крона: при обострении суточная доза составляет до 4 г/сут, при поддерживающем лечении в стадии ремиссии суточная доза составляет 2.4 г, разделенная на несколько приемов.

Применение у детей старше 3 лет возможно только при массе тела более 40 кг: 20-30 мг/кг/сут, разделенная на несколько приемов

При обострении заболеваний продолжительность лечения составляет 8-12 недель, с целью профилактики рецидивов - несколько лет.

Финаст назначают по 5 мг 1 раз/сут, ежедневно, независимо от приема пищи. Продолжительность терапии до оценки ее эффективности должна быть не менее 6 мес. Приблизительно у 50% больных исчезновение клинических симптомов происходило при лечении в течение 12 мес.

• повышенная чувствительность к салицилатам и другим компонентам используемого препарата;
• заболевания крови;
• язвенная болезнь желудка;
• язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки,
• геморрагический диатез;
• тяжелая почечная недостаточность;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• детский возраст до 3 лет.

С осторожностью

Печеночная и/или почечная недостаточность, I триместр беременности, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

• обструктивная уропатия;
• рак предстательной железы;
• детский возраст;
• повышенная чувствительность к финастериду и другим компонентам препарата.

Финастерид не назначают женщинам.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени (печеночной недостаточностью), т.к. финастерид в значительной степени метаболизируется в печени.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, особенно при применении месалазина в высоких дозах (однако диарея не всегда является следствием побочного действия месалазина, а может быть проявлением основного заболевания), снижение аппетита, боли в животе, сухость во рту, стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз в плазме, гепатит, панкреатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия, миокардит, боли за грудиной, одышка. Имеются отдельные сообщения о развитии перикардита, нарушений проводимости сердца.

Со стороны нервной системы: головная боль, шум в ушах, головокружение, полиневропатия, тремор, судороги, бессонница, депрессия, галлюцинации.

Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, нефротоксичность, почечная недостаточность, олигоспермия. Описаны отдельные случаи возникновения импотенции.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, анемия (гемолитическая, мегалобластическая, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения, гипопротромбинемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема, дерматозы, бронхоспазм.

Прочие: слабость, лихорадка, паротит, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.

Со стороны половой системы: снижение потенции и/или либидо, уменьшение объема эякулята, нарушение эякуляции,

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, болезненность грудных желез, повышение концентраций ЛГ и ФСГ в плазме крови, снижение концентрации простат-специфического антигена (ПСА).

Прочие: аллергические реакции.

Частота побочных эффектов не превышает 3-4% и уменьшается в процессе лечения.

Обладает местным противовоспалительным действием, обусловленным ингибированием активности нейтрофильной липооксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Обладает антибактериальным действием в отношении некоторых кокков и кишечной палочки (проявляется в толстом кишечнике).

Финастерид - синтетическое 4-азастероидное соединение, конкурентный и специфический ингибитор стероидной 5-α-редуктазы - внутриклеточного фермента, превращающего тестостерон в более активный андроген 5-α-дигидротестостерон. Рост ткани предстательной железы и развитие доброкачественной гиперплазии обусловлены превращением тестостерона в дигидротестостерон в клетках предстательной железы. Угнетает стимулирующее действие тестостерона на развитие опухоли.

Под воздействием финастерида происходит значительное снижение концентрации 5-альфа-дигидротестостерона в плазме крови и в ткани предстательной железы в течение 24 ч после перорального приема, что сопровождается уменьшением объема предстательной железы, увеличением максимальной скорости тока мочи и уменьшением симптомов непроходимости мочевыводящих путей. При постоянном приеме статистически значимый эффект регистрируется через 3 мес (уменьшение объема железы), 4 мес (увеличение максимальной скорости тока мочи) и 7 мес (уменьшение общих симптомов и симптомов непроходимости мочевыводящих путей). Финастерид не обладает сродством к рецепторам андрогенов.

Препарат не оказывает влияния на уровень липидов плазмы, а также на содержание в плазме крови кортизола, эстрадиола, пролактина, ТТГ и тироксина.

В организме месалазин метаболизируется. образуя М-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. Связывание с белками плазмы - 43%, а М-ацетил-5-аминосалициловой кислоты - 73-83%. Месалазин и его метаболит проникают в материнское молоко.

T_1/2 - 0.5-2 ч в зависимости от принятой дозы, метаболита - 5-10 ч. Выведение почками (50%), через кишечник (40%).

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь финастерид быстро абсорбируется из ЖКТ и проникает в ткани и биологические жидкости, обнаруживается в семенной жидкости. Биодоступность составляет около 80% и не зависит от приема пищи.

C_max достигается через 1-2 ч после приема препарата внутрь. Связывание с белками плазмы составляет около 90%.

Длительный (3-7 мес) прием в дозе 5 мг/сут снижает концентрацию 5-альфа-дигидротестостерона в сыворотке крови на 70%.

Метаболизм и выведение

Финастерид метаболизируется печенью и выделяется в виде метаболитов с мочой (39%) и калом (57%). T_1/2 - 6-8 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T_1/2 препарата у мужчин 18-60 лет составляет 6 ч, у пациентов старше 70 лет может удлиняться до 8 ч.

В настоящее время нет четких сведений о безопасности применения месалазина при беременности. Назначают месалазин беременным только в том случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. На последних 2-4 неделях беременности прием месалазина следует прекратить.

При необходимости применения месалазина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Женщины детородного возраста и беременные должны избегать контакта с измельченными или утратившими целостность таблетками препарата Финаст из-за возможности проникновения финастерида в организм беременной женщины.

Способность финастерида, проникающего в семенную жидкость, подавлять превращение тестостерона в дигидротестостерон может вызывать нарушение развития половых органов у плода мужского пола.

Противопоказано применение у детей в возрасте до 3 лет.

Следует иметь в виду, что диарея, которая может возникать на фоне лечения, не всегда является следствием побочного действия препарата, а может быть проявлением основного заболевания

Целесообразно регулярное проведение общего анализа крови (перед началом, во время, а также после лечения) и мочи (контроль за выделительной функцией почек).

У пациентов, являющихся "медленными ацетиляторами", имеется повышенный риск развития побочных эффектов.

Может наблюдаться окрашивание мочи и слезной жидкости в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз.

В случае пропуска приема месалазина пропущенную дозу следует принять в любое время или вместе со следующей дозой. Если пропущено несколько доз, то, не прекращая лечения, следует обратиться к врачу.

При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости месалазин необходимо отменить.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. месалазин может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

У пациентов с большим объемом остаточной мочи и/или резко сниженным током мочи необходимо осуществлять тщательный контроль за возможным развитием обструктивной уропатии.

Перед началом терапии необходимо исключить заболевания, симулирующие доброкачественную гиперплазию предстательной железы - рак предстательной железы, стриктура уретры, гипотония мочевого пузыря, нарушения его иннервации и инфекционный простатит.

Прием препарата вызывает снижение простат-специфического антигена через 6 и 12 мес приема на 41 и 48% соответственно. Для исключения развития рака предстательной железы во время терапии финастеридом необходимо проводить обследование пациентов.

Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины. ульцерогенность ГКС, токсичность метотрексата.

Ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина.

Усиливает действие антикоагулянтов, увеличивает эффективность урикозурических препаратов (блокаторов канальцевой секреции).

Замедляет абсорбцию цианокобаламина.

Не обнаружено клинически значимого взаимодействия с другими препаратами.

Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.

Лечение: промывание желудка, назначение слабительного, симптоматическая терапия.

В настоящее время о случаях передозировки препарата Финаст не сообщалось.