Месакол и Супрастин

Профилактика и лечение обострений:

• язвенный колит;
• болезнь Крона.

Аллергические заболевания, в т.ч. крапивница, сывороточная болезнь, ангионевротический отек, поллиноз (сенная лихорадка), аллергические ринопатии, аллергические конъюнктивиты.

Кожные заболевания, в т.ч. контактный дерматит, острая и хроническая экзема, лекарственные сыпи, зудящие дерматозы.

Зуд при укусах насекомых.

Внутрь, после еды.

Язвенный колит: при обострении суточная доза составляет 2.4-4.8 г, разделенная на несколько приемов. Для профилактики рецидивов суточная доза составляет 1.2-2.4 г (т.е. по 400-800 мг 3 раза/сут).

Болезнь Крона: при обострении суточная доза составляет до 4 г/сут, при поддерживающем лечении в стадии ремиссии суточная доза составляет 2.4 г, разделенная на несколько приемов.

Применение у детей старше 3 лет возможно только при массе тела более 40 кг: 20-30 мг/кг/сут, разделенная на несколько приемов

При обострении заболеваний продолжительность лечения составляет 8-12 недель, с целью профилактики рецидивов - несколько лет.

При приеме внутрь взрослым - по 25 мг 3-4 раза/сут, детям в зависимости от возраста - по 6.25-12.5 мг 2-3 раза/сут. Максимальная доза для взрослых составляет 150 мг/сут.

При в/м или в/в введении взрослым разовая доза составляет 20-40 мг.

• повышенная чувствительность к салицилатам и другим компонентам используемого препарата;
• заболевания крови;
• язвенная болезнь желудка;
• язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки,
• геморрагический диатез;
• тяжелая почечная недостаточность;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• детский возраст до 3 лет.

С осторожностью

Печеночная и/или почечная недостаточность, I триместр беременности, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, особенно при применении месалазина в высоких дозах (однако диарея не всегда является следствием побочного действия месалазина, а может быть проявлением основного заболевания), снижение аппетита, боли в животе, сухость во рту, стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз в плазме, гепатит, панкреатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия, миокардит, боли за грудиной, одышка. Имеются отдельные сообщения о развитии перикардита, нарушений проводимости сердца.

Со стороны нервной системы: головная боль, шум в ушах, головокружение, полиневропатия, тремор, судороги, бессонница, депрессия, галлюцинации.

Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, нефротоксичность, почечная недостаточность, олигоспермия. Описаны отдельные случаи возникновения импотенции.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, анемия (гемолитическая, мегалобластическая, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения, гипопротромбинемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема, дерматозы, бронхоспазм.

Прочие: слабость, лихорадка, паротит, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.

Со стороны ЦНС: возможны вялость, сонливость, слабость, легкий тремор, головокружение. У детей возможно некоторое стимулирующее действие на ЦНС, проявляющееся беспокойством, повышенной раздражительностью, бессонницей.

Со стороны пищеварительной системы: возможны сухость во рту, тошнота, рвота, диарея или запор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - понижение АД (чаще у пожилых больных), тахикардия, аритмия.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.

Прочие: редко - затрудненное мочеиспускание.

Обладает местным противовоспалительным действием, обусловленным ингибированием активности нейтрофильной липооксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Обладает антибактериальным действием в отношении некоторых кокков и кишечной палочки (проявляется в толстом кишечнике).

Блокатор гистаминовых H₁-рецепторов, производное этилендиамина. Оказывает противоаллергическое и противозудное действие. Вызывает седативный эффект. Обладает периферической антихолинергической активностью, умеренными спазмолитическими свойствами.

В организме месалазин метаболизируется. образуя М-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. Связывание с белками плазмы - 43%, а М-ацетил-5-аминосалициловой кислоты - 73-83%. Месалазин и его метаболит проникают в материнское молоко.

T_1/2 - 0.5-2 ч в зависимости от принятой дозы, метаболита - 5-10 ч. Выведение почками (50%), через кишечник (40%).

После приема внутрь хлоропирамина гидрохлорид быстро и полностью всасывается из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается в течение первых 1-2 ч, терапевтический уровень концентрации сохраняется в течение 3-6 ч.

Независимо от пути введения хорошо распределяется в организме, включая ЦНС.

Связывание хлоропирамина с белками плазмы составляет 7.9%. Пик связывания отмечен при pH 7.4.

Метаболизируется в печени.

Вводится преимущественно почками в виде метаболитов. У детей выведение происходит быстрее, чем у взрослых.

В настоящее время нет четких сведений о безопасности применения месалазина при беременности. Назначают месалазин беременным только в том случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. На последних 2-4 неделях беременности прием месалазина следует прекратить.

При необходимости применения месалазина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказано применение у детей в возрасте до 3 лет.

Противопоказан в раннем детском возрасте до 1 мес.

С осторожностью применять у детей из-за повышенной чувствительности этой категории больных к антигистаминным средствам.

С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.

Следует иметь в виду, что диарея, которая может возникать на фоне лечения, не всегда является следствием побочного действия препарата, а может быть проявлением основного заболевания

Целесообразно регулярное проведение общего анализа крови (перед началом, во время, а также после лечения) и мочи (контроль за выделительной функцией почек).

У пациентов, являющихся "медленными ацетиляторами", имеется повышенный риск развития побочных эффектов.

Может наблюдаться окрашивание мочи и слезной жидкости в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз.

В случае пропуска приема месалазина пропущенную дозу следует принять в любое время или вместе со следующей дозой. Если пропущено несколько доз, то, не прекращая лечения, следует обратиться к врачу.

При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости месалазин необходимо отменить.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. месалазин может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста, при недостаточности функции печени и/или заболеваниях сердца.

С осторожностью применять у детей из-за повышенной чувствительности этой категории больных к антигистаминным средствам.

С особой осторожностью следует применять перорально у пациентов с закрытоугольной глаукомой, задержкой мочи и гипертрофией предстательной железы.

При приеме на ночь хлоропирамин может усиливать симптомы рефлюкс-эзофагита.

Во время лечения следует исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В начальном, индивидуально определяемом периоде применения хлоропирамина не разрешается вождение транспортных средств и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от переносимости лечения.

Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины. ульцерогенность ГКС, токсичность метотрексата.

Ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина.

Усиливает действие антикоагулянтов, увеличивает эффективность урикозурических препаратов (блокаторов канальцевой секреции).

Замедляет абсорбцию цианокобаламина.

При одновременном применении хлоропирамин потенцирует эффекты средств для наркоза, снотворных средств, транквилизаторов, анальгетиков, ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов, атропина и симпатолитиков (такая комбинация требует осторожности).

При одновременном применении хлоропирамина и кофеина или фенамина отмечается уменьшение или устранение угнетающего действия хлоропирамина на ЦНС.

Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.

Лечение: промывание желудка, назначение слабительного, симптоматическая терапия.