Месалазин и Метвикс

Для приема внутрь: лечение обострений и профилактика рецидивов при язвенном колите и болезни Крона.

Ректально: лечение язвенного колита с вовлечением дистальных отделов прямой кишки.

Применяют внутрь или ректально.

Доза и схема лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от показаний, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Наружно.

Дозу и схему лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний.

Повышенная чувствительность к салицилатам; заболевания крови, выраженные нарушения функции печени и/или почек, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, нарушения свертывания крови.

Противопоказано применение у детей до 3 лет; у детей и подростков от 3 до 18 лет противопоказано применение в зависимости от используемой лекарственной формы.

С осторожностью

Заболевания печени и почек, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, аллергические заболевания и предрасположенность к ним; заболевания, предрасполагающие к развитию мио- и перикардита; атопический дерматит, атопическая экзема.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, изжога, боли в животе, потеря аппетита, сухость во рту, стоматит, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны нервной системы: головная боль, депрессия, головокружение, нарушения сна, парестезии, тремор, шум в ушах.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия, боли за грудиной, одышка.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения; гипопротромбинемия.

Прочие: алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.

Со стороны нервной системы: часто - парестезия, головная боль.

Со стороны органа зрения: нечасто - опухание глаз, боль в глазах.

Со стороны свертывающей системы крови: нечасто - кровоточивость раневой поверхности.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: очень часто - боль, ощущение жжения кожи, образование струпа, эритема; часто - инфекция кожи, образование язв, отек кожи, образование волдырей, кровоточивость кожи, зуд, шелушение кожи, ощущение жара в коже.

Аллергические реакции: нечасто - Крапивница, сыпь, раздражение кожи, реакция фоточувствительности, гипопигментация кожи, гиперпигментация кожи, потница.

Общие реакции: нечасто - ощущение дискомфорта, чувство усталости.

Противовоспалительное средство с преимущественной локализацией действия в кишечнике. Месалазин (5-аминосалициловая кислота) ингибирует активность нейтрофильной липооксигеназы и синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов и лейкотриенов), которые являются медиаторами воспаления. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Месалазин обладает антиоксидантными свойствами, связываясь со свободными кислородными радикалами.

После приема внутрь месалазин медленно высвобождается из лекарственной формы в дистальном отделе тонкой кишки и в толстой кишке.

Связывание с белками плазмы составляет 43%. Метаболизируется в слизистой оболочке кишечника и в печени с образованием N-ацетил-5-АСК. T_1/2 составляет 0.5-2 ч. Месалазин выводится с мочой, преимущественно в ацетилированной форме.

В исследованиях in vitro было изучено всасывание радиоактивного метиламинолевулината через кожу. Через 24 ч после обработки среднее суммарное всасывание через кожу человека составило 0.26% от нанесенной дозы. В коже формируется депо метиламинолевулината, содержащее 4.9% дозы.

Показано, что после обработки кожи человека проактивные порфирины накапливаются в пораженных участках в большей степени, чем на участках здоровой кожи. После нанесения крема на 3 ч и последующего освещения некогерентным светом с длиной волны 570-670 нм при суммарной дозе света 75 Дж/см², происходит полное фотообесцвечивание и содержание проактивных порфиринов возвращается к первоначальному значению до обработки данным средством.

В I триместре беременности применение возможно только по строгим показаниям. Если позволяет индивидуальное течение заболевания, то в последние 2-4 недели беременности прием месалазина следует прекратить.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения месалазина у этой категории пациентов.

Клинические данные о применении метиламинолевулината при беременности отсутствуют, поэтому не рекомендуется применять при беременности.

Неизвестно, какое количество метиламинолевулината попадает в грудное молоко после наружного применения. В отсутствии клинического опыта грудное вскармливание следует отменить на 48 ч после нанесения данного средства.

Противопоказано применение у детей до 3 лет; у детей и подростков от 3 до 18 лет противопоказано применение в зависимости от используемой лекарственной формы.

Коррекция дозы не требуется.

Препарат разрешен для применения у пожилых пациентов.

До начала лечения, а затем ежемесячно в течение первых 3 месяцев лечения следует проводить контроль картины периферической крови, функции печени, а также определение концентрации мочевины и креатинина в крови. У больных, являющихся "медленными ацетиляторами", повышен риск развития побочных эффектов.

Органическая или функциональная обструкция верхних отделов ЖКТ может способствовать замедлению действия месалазина при приеме внутрь.

Следует применять только в присутствии врача, медицинской сестры или других специалистов-медиков, обученных проводить фотодинамическую терапию данным средством.

Не следует применять для лечения плотного (гиперкератинизированного) лучевого кератоза.

При контакте с кожей метиламинолевулинат может вызвать сенсибилизацию, приводящую к возникновению экземы и контактного дерматита в области нанесения.

Следует отменить любые формы терапии УФ-светом перед началом лечения.

Избегать солнечного облучения обработанных пораженных участков и окружающих участков кожи в течение нескольких дней после нанесения крема.

В течение 3 ч между нанесением данного средства и облучением чувствительность обработанного участка к действию светового излучения повышается (фотосенсибилизация).

Если через 3 ч после нанесения пациент по каким-либо причинам не может пройти облучение, обработанный участок следует очистить 0.9% раствором натрия хлорида. Обработанный участок следует защищать от солнечного облучения и очень яркого света внутри помещения (например, операционные и смотровые медицинские светильники) в течение не менее 48 ч.

Следует избегать прямого попадания в глаза.

При одновременном применении месалазина с азатиоприном, меркаптопурином повышается токсичность азатиоприна и меркаптопурина; с варфарином - описан случай уменьшения эффективности варфарина.