Метадоксил и Перхлозон

Острая алкогольная интоксикация, абстинентный алкогольный синдром, астенодепрессивные состояния непсихотического характера.

В составе комбинированной терапии - заболевания печени различной этиологии.

• туберкулез легких, в т.ч. с множественной лекарственной устойчивостью Mycobacterium tuberculosis (в составе комбинированной терапии).

При острой алкогольной интоксикации - 600 мг в/м или 600-900 мг в/в капельно, в течение 1.5 ч (разведение в 500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы), 1 раз/сут.

При алкогольном абстинентном синдроме - 900 мг в/в капельно, 1 раз/сут, в течение 3-7 дней, в зависимости от тяжести состояния больного.

При алкогольной гепатопатии, при проведении поддерживающей противорецидивной терапии хронического алкоголизма - в/м, по 500 мг, 3 раза/сут. Минимальная продолжительность лечения - 90 дней.

Заболевания печени и астенодепрессивные состояния - внутрь по 500 мг 3 раза/сут, длительность приема - не менее 90 сут.

Внутрь, после приема пищи 1 раз в сутки.

Препарат назначают взрослым из расчета 9,5-12,5 мг/кг/сутки: при массе тела менее 50 кг - 400-600 мг/сутки; с массой тела 50-80 кг - 800-1000 мг/сутки; с массой тела более 80 кг - не более 1200 мг/сутки.

Продолжительность терапии до 3 месяцев.

• повышенная чувствительность к активному веществу или к любым компонентам препарата;
• нарушение функции печени и/или почек (возможность применения препарата у данной категории пациентов не изучена);
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст (до 18 лет).

С осторожностью

Пожилой возраст.

Возможно: аллергические реакции.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, сонливость, потеря сознания, нейропсихические реакции (агрессия, депрессия).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы: боль в эпигастральной области, повышение активности "печеночных" трансаминаз, тошнота, рвота.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, гиперемия кожи, токсико-аллергические реакции, ангионевротический отек.

Прочие: бронхоспазм. лихорадка, эозинофилия. ощущение жара.

Антиалкогольное, гепатопротекторное и дезинтоксикационное средство, производное пиридоксина (витамина B₆). Ускоряет выведение этанола и ацетальдегида из организма, активирует ферменты, участвующие в метаболизме этанола. Восстанавливает соотношение насыщенных и ненасыщенных свободных жирных кислот в плазме, предупреждает первичную структурную дегенерацию гепатоцитов; тормозит образование фибронектина и коллагена, препятствует развитию фиброза и цирроза печени. Снижает патологическое влечение к этанолу, уменьшает выраженность психических и соматических симптомов похмельного состояния, сокращает время купирования алкогольного абстинентного синдрома. Нормализует дезинтоксикационную функцию печени, улучшает психическое состояние больных, вызывает регрессию депрессивной симптоматики. Создает условия для получения благоприятных результатов при проведении психокоррекционной установки на изменение алкогольного стереотипа.

Противотуберкулезное средство. Механизм действия не установлен. Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium bovis. Обладает выраженным ингибирующим действием на жизнеспособность микобактерий туберкулеза, в том числе устойчивых к другим противотуберкулезным препаратам.

Перхлозон - малотоксичное вещество, не вызывает существенных структурно-функциональных нарушений жизненно важных органов и систем, а также раздражающего действия на слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта.

Механизм действия окончательно не установлен, изучение продолжается.

После приема внутрь Перхлозон быстро всасывается в желудочно-кишечном гранте. Время достижения максимальной концентрации в крови (ТC_max) 1.5-3 часа. После однократного приема внутрь в дозах 400 мг, 800 мг, 1200 мг и 1600 мг максимальная концентрация в крови (C_max) составляет 2.61±0.34 мкг/мл, 5.07±0.69 мкг/мл, 5.42±0.65 мкг/мл и 8.17±1.91 мкг/мл соответственно.

Период полувыведения составляет 12-27 часов. Время установления стационарной концентрации (C_ss) активного вещества в крови при продолжительном применении - 14 дней. Концентрация активного вещества в крови при курсовом приеме препарата (1 раз в сутки), измеренная за 15 минут до приема очередной дозы составляет 23,4 мкг на 1 мл плазмы крови.

Пути метаболизма активного вещества не установлены, изучение продолжается.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Противопоказано детям до 18 лет.

При развитии аллергических реакций рекомендуется отменить препарат. Для купирования лихорадки не использовать метамизол натрия (анальгин). В случае развития других вышеперечисленных побочных реакций следует рассмотреть возможность снижения дозы до 400 мг/сутки или отмены препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Не проводилось специального изучения влияния Перхлозона на способность управлять автомобилем и работать с техникой. Такие побочные эффекты препарата, как головокружение, слабость, сонливость могут ухудшать реакционную способность и способность к концентрации внимания. Во время лечения Перхлозоном не рекомендуется управление транспортными средствами, а также занятие потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами изучено недостаточно.

При одновременном применении Перхлозона с другими противотуберкулезными препаратами (изониазидом, амикацином, рифабутином, рифампицином) отмечается усиление активности в отношении микобактерий туберкулеза, при этом необходимо учитывать возможность взаимного потенцирования побочных эффектов.

Данные об острой передозировке при приеме Перхлозона у людей отсутствуют.

Лечение: специфический антидот неизвестен. При передозировке следует проводить общую поддерживающую терапию с контролем основных физиологических показателей.

Рекомендуется промывание желудка, назначение активированного угля.