Метапрот и Сефпотек

• повышение и восстановление работоспособности, в т.ч. в экстремальных условиях (тяжелые физические нагрузки, гипоксия, перегревание);
• адаптация к воздействию различных экстремальных факторов;
• астенические расстройства различной природы (при неврастении, соматических заболеваниях, после перенесенных тяжелых инфекций и интоксикаций, в пред- и послеоперационном периоде при хирургических вмешательствах);
• в составе комплексной терапии перенесенной черепно-мозговой травмы, менингита, энцефалита, нарушений мозгового кровообращения, когнитивных расстройств.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефподоксиму микроорганизмами:

• инфекции верхних и нижних дыхательных путей: тонзиллит, фарингит, острый синусит, острый бронхит, пневмония; обострение хронического бронхита (у лиц, злоупотребляющих алкоголем, курильщиков и у лиц старше 65 лет);
• неосложненные инфекции мочевыводящих путей (цистит);
• неосложненная гонорея;
• неосложненные инфекции аноректальной области у женщин, вызванные Neisseria gonorrhoeae;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• другие инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (инфекции ЖКТ, инфекции полости рта).

Препарат назначают внутрь, после еды.

Взрослым назначают по 250 мг (1 капс. по 250 мг или 2 капс. по 125 мг) 2 раза/сут. При необходимости суточную дозу повышают до 750 мг (500 мг утром и 250 мг - после обеда), а пациентам с массой тела выше 80 кг - до 1 г (по 500 мг 2 раза/сут).

Курс лечения - 5 дней. В зависимости от эффекта терапии проводят в среднем 2-3 курса (реже 1 или 4-6), во избежание кумуляции препарата между курсами рекомендуется делать 2-недельный перерыв.

Для повышения работоспособности в экстремальных условиях препарат принимают за 40-60 мин до предстоящей деятельности в дозе 500-750 мг. При продолжении работы повторный прием производят через 6-8 ч в дозе 250 мг. Максимальная суточная доза - 1.5 г, а в последующие сутки - 1 г.

Внутрь, во время еды

Взрослые и дети старше 12 лет:

Пациентам с выраженными нарушениями функции почек (КК ниже 30 мл/мин) разовую дозу уменьшают вдвое.

• гипогликемия;
• выраженные нарушения функции печени;
• эпилепсия;
• артериальная гипертензия;
• глаукома;
• ИБС;
• аритмии;
• лактазная недостаточность, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

• детский возраст (до 12 лет);
• повышенная чувствительность к цефподоксиму, компонентам препарата, другим цефалоспоринам.

С осторожностью: повышенная чувствительность к пенициллинам, беременность, период лактации, хронический колит, почечная недостаточность, комбинация с «петлевыми» диуретиками и другими нефротоксичными лекарственными средствами.

Частота возникновения побочных эффектов: очень часто (>10%), часто (1-10%), нечасто (0.1-1%), редко (0.01-0.1%), очень редко (<0.01%, включая единичные случаи с неустановленной частотой).

Со стороны ЦНС: очень часто - головная боль, нарушение сна, беспокойство; очень редко - парестезия, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - повышение АД, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, неприятные ощущения в области желудка и печени.

Аллергические реакции: часто - крапивница, аллергический конъюнктивит, аллергический ринит.

Прочие: очень часто - гиперемия лица.

При возникновении побочных реакций, в т.ч. не указанных выше, следует снизить дозу или прекратить применение препарата, а также сообщить лечащему врачу.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия, крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: головокружение, головные боли, раздражительность, повышенная утомляемость, бессонница, "кошмарные" сновидения.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение менструального цикла.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, персистирующая диарея, задержка стула, гастрит, рвота, боль в животе, дисбактериоз (рост Clostridium difficile), псевдомембранозный колит, слюнотечение, метеоризм, снижение аппетита.

Со стороны дыхательной системы: кашель.

Со стороны ССС: снижение АД.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитоз, тромбоцитопения, лейкоцитоз, лейкопения, лимфоцитоз, гранулоцитоз, базофилия, моноцитоз, нейтропения, лимфоцитопения, носовое кровотечение.

Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, ЛДГ, ГГТ, мочевины, креатинина, гипер- или гипогликемия, гипопротеинемия и гипоальбуминемия, снижение Hb, положительная реакция Кумбса, увеличение протромбинового времени. Боль в груди, повышенное потоотделение, слабость.

Препарат с адаптогенным действием. Обладает ноотропной, регенеративной, антигипоксической, антиоксидантной и иммуномодулирующей активностью.

Механизм действия заключается в активации синтеза РНК, а затем белков, в т.ч. ферментных и имеющих отношение к иммунной системе. Происходит активация синтеза ферментов глюконеогенеза, которые обеспечивают утилизацию лактата (фактора, ограничивающего работоспособность) и ресинтез углеводов - источника энергии при интенсивных нагрузках, что ведет к повышению физической работоспособности. Усиление синтеза митохондриальных ферментов и структурных белков митохондрий обеспечивает увеличение энергопродукции и поддержание высокой степени сопряженности окисления с фосфорилированием. Сохранение высокого уровня синтеза АТФ при дефиците кислорода способствует выраженной антигипоксической и противоишемической активности.

Усиливает синтез антиоксидантных ферментов и обладает выраженной антиоксидантной активностью. Повышает устойчивость организма к воздействию экстремальных факторов - физической нагрузке, стрессу, гипоксии, гипертермии. Повышает работоспособность при физической нагрузке.

Обладает выраженным антиастеническим действием, ускоряет процессы восстановления после экстремальных воздействий.

Максимальный эффект достигается через 1-2 ч после приема препарата, продолжительность действия - 4-6 ч. На фоне курсового приема эффект обычно нарастает в первые 3-5 дней, затем устойчиво поддерживается на достигнутом уровне.

Антибиотик из группы цефалоспоринов III поколения, действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки бактерий. Устойчив к бета-лактамазам.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (за исключением пенициллиноустойчивых штаммов), Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу); грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae (бета-лактамазоположительные и отрицательные штаммы), Moraxella (Branhaemella) catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae и Klebsiella oxytoca), Neisseria gonorrhoeae, индолположительного Proteus, др. видов протея, включая Proteus vulgaris; Providencia, Enterobacter (включая Enterobacter cloacae и Enterobacter aerogenes). Salmonella spp., Shigella spp; активен in vitro в отношении большинства штаммов: Brucella, Neisseria, Aeromonas hydrophila, Yersinia enterocolitica, Providencia rettgeri, Providencia stuartii и штаммов Citrobacter, Morganella и Serratia.

Неактивен в отношении Streptococcus spp. (группы D), метициллин-резистентных штаммов Staphylococcus spp., Corynebacterium spp. (групп J и К), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Listeria monocytogenes, Acinetobacter baumannii, Clostridium difficile, Bacteroides spp.. Обладает слабой активностью в отношении анаэробов, включая большинство видов Bacteroides, Campylobacter, Yersinia. Разрушается цефалоспориназами хромосомального происхождения Citrobacter, Enterobacter, Bacteroides.

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. После однократного приема обнаруживается в крови через 30 мин. При длительном курсовом непрерывном применении, особенно в высоких дозах, может отмечаться тенденция к кумуляции препарата с повышением его концентрации в крови к 10-12 дню применения.

Цефподоксима проксетил относится к пролекарствам (prodrugs), который в организме (в тонкой кишке) деэстерифицируется, превращаясь в активный метаболит цефподоксим.

После однократного и многократного приема от 100 до 400 мг препарата через 1.9-3.1 ч достигается терапевтическая концентрация 1.0-4.5 мг/л. Абсолютная биодоступность - 50%.

Связывается с белками крови (20-30%).

Около 30-35% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 12 ч. T_1/2 колеблется от 2.1 до 2.8 ч.

При нарушении функции почек экскреция снижается: при КК 50-80 мл/мин, то T_1/2 составляет 3.5 ч, 30-49 мл/мин — 5.9 ч, 5-29 мл/мин — 9.8 ч.

У лиц пожилого возраста, в том числе с бронхо-легочной инфекцией отмечается небольшое удлинение T_1/2 и концентрации в крови, однако не требующее коррекции дозы.

С осторожностью назначать во время беременности, сопоставляя потенциальную пользу для матери и возможный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Препарат не следует принимать в вечернее время (возможно нарушение засыпания).

Во время лечения рекомендуется диета, богатая углеводами.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4 (например, циметидин) могут повышать концентрацию препарата в крови.

Метапрот усиливает положительные эффекты метаболических лекарственных средств (в т.ч. инозина), ноотропных препаратов (в т.ч. пирацетам), антигипоксических средств (в т.ч. триметазидин), калия и магния аспарагината, глутаминовой кислоты, витаминов (в т.ч. α-токоферол), а также антиангинальных средств (нитраты, бета-адреноблокаторы).

Диуретики, аминогликозиды, полимиксин В, этакриновая кислота блокируют секрецию цефалоспоринов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, удлиняют T_1/2, усиливают нефротоксичность.

НПВП замедляют выведение цефалоспоринов почками, повышая риск развития кровотечения.

Блокаторы Н₂-гистаминовых рецепторов уменьшают биодоступность вследствие изменения рН желудка.

Повышает эффект непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс).

Антациды в высоких дозах (натрия гидрокарбонат, алюминия гидроксид) снижают абсорбцию.

При одновременном назначении с бактерицидными антибиотиками проявляется синергизм, с бактериостатическими (макролиды, хлорамфеникол, тетрациклины) - антагонизм, усиливает нефротоксичность аминогликозидов.

Симптомы: повышенная возбудимость, нарушение ночного сна.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, при необходимости - симптоматическая терапия.

Симптомы: тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастрии, диарея.

Лечение: гемодиализ или перитонеальный диализ, особенно при нарушении функции почек.