Метилдопа и Спазматон
Результат проверки совместимости препаратов Метилдопа и Спазматон. Дана оценка групповой и лекарственной несовместимости, потенциальных побочных эффектов, а также возможность одновременного приема двух лекарств вместе.
Метилдопа
- Торговые наименования: Метилдопа
- Действующее вещество (МНН): метилдопа
- Группа: Антигипертензивные средства; Гипотензивные средства
Взаимодействует с препаратом Спазматон
- Торговые наименования: Спазматон
- Действующее вещество (МНН): метамизол натрия, питофенон, фенпивериния бромид
- Группа: Спазмолитики; Жаропонижающие; Анальгетики; Ненаркотические анальгетики
Взаимодействие отмечено в описании к препарату Спазматон
Спазматон
- Торговые наименования: Спазматон
- Действующее вещество (МНН): метамизол натрия, питофенон, фенпивериния бромид
- Группа: Спазмолитики; Жаропонижающие; Анальгетики; Ненаркотические анальгетики
Взаимодействует с препаратом Метилдопа
- Торговые наименования: Метилдопа
- Действующее вещество (МНН): метилдопа
- Группа: Антигипертензивные средства; Гипотензивные средства
Фенпивериний. При совместном применении усиливает гипотензивный эффект блокаторов каналов кальция (нифедипина, амлодипина), клонидина и дибазола.
Сравнение Метилдопа и Спазматон
Сравнение препаратов Метилдопа и Спазматон позволяет выявить сходства и различия в их составе, показаниях и противопоказаниях, использовании у взрослых и детей, а также при беременности и кормлении грудью. Ниже представлена сравнительная характеристика дженериков и гомологов обоих лекарственных средств в наглядной таблице результатов. Этот анализ поможет определить, какой препарат лучше применять при конкретном заболевании или для облегчения симптомов болезни.
Показания | |
---|---|
Артериальная гипертензия. |
Болевой синдром (слабо или умеренно выраженный) при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов:
Для кратковременного лечения:
В качестве вспомогательного средства:
|
Режим дозирования | |
---|---|
При приеме внутрь для взрослых начальная доза - по 250 мг 2-3 раза/сут. Каждые 2-3 дня разовую дозу увеличивают на 125 мг до достижения оптимального гипотензивного эффекта, который обычно наблюдается при суточной дозе 1 г. Для уменьшения выраженности седативного эффекта сначала увеличивают вечернюю дозу. При достижении стабильного гипотензивного эффекта дозу постепенно уменьшают до минимально эффективной. При нарушениях функции почек необходимо уменьшить разовую дозу. Для детей начальная доза 10 мг/кг/сут в 2-4 приема. Максимальные суточные дозы: при приеме внутрь для взрослых - 2 г, для детей - 65 мг/кг. |
Применяют в/м и в/в. Взрослым и подросткам старше 15 лет при острых тяжелых коликах вводят в/в медленно (по 1 мл в течение 1 мин) по 2 мл; при необходимости вводят повторно через 6-8 ч. В/м - 2-5 мл раствора 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мл (что соответствует 5 г метамизола натрия). Продолжительность курса лечения определяется в зависимости от клинической симптоматики и этиопатогенеза заболевания, но не должна превышать 5 дней. |
Противопоказания | |
---|---|
Острые заболевания печени, нарушения функции печени, выраженные нарушения функции почек, коллагеновые и аллергические заболевания, паркинсонизм, депрессия, феохромоцитома, выраженный коронарный и церебральный атеросклероз, одновременный прием этанола и средств, вызывающих угнетение ЦНС, повышенная чувствительность к метилдопе. |
С осторожностью: почечная/печеночная недостаточность, бронхиальная астма, склонность к артериальной гипотензии, гиперчувствительность к другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) или ненаркотическим анальгетикам; крапивница или острый ринит, спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП. |
Побочное действие | |
---|---|
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, периферические отеки, покраснение верхней половины туловища; редко - миокардит, перикардит. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха. Со стороны ЦНС: сонливость, вялость, заторможенность, синдром паркинсонизма, пошатывание при ходьбе, головная боль, головокружение. Со стороны системы кроветворения: редко - гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения. Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия. Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея. Аллергические реакции: лихорадка, кожная сыпь, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны репродуктивной системы: аменорея, импотенция, снижение либидо. Прочие: заложенность носа. |
Аллергические реакции: крапивница (в т.ч. на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки), ангионевротический отек, редко - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, анафилактический шок. Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз (может проявляться следующими симптомами: немотивированный подъем температуры, озноб, боль в горле, затруднение глотания, стоматит, а также развитие явлений вагинита или проктита). |
Фармакологическое действие | |
---|---|
Антигипертензивное средство центрального действия. Образующийся в ЦНС метаболит метилдопы альфа-метилнорадреналин стимулирует постсинаптические α-адренорецепторы нейронов продолговатого мозга, что приводит к торможению сосудодвигательного центра и уменьшению нисходящей симпатической импульсации. Оказывает гипотензивное действие главным образом вследствие снижения ОПСС и, в определенной степени, уменьшения сердечного выброса и ЧСС. Увеличивает СКФ и почечный кровоток. Вызывает седативный эффект. |
Комбинированное анальгезирующее и спазмолитическое средство. Сочетание компонентов средства приводит к взаимному усилению их фармакологического действия. Метамизол натрия - производное пиразолона, оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов. Питофенона гидрохлорид обладает прямым миотропным действием на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление (папавериноподобное действие). Фенпивериния бромид обладает м-холиноблокирующим действием и оказывает дополнительное миотропное действие на гладкую мускулатуру. |
Фармакокинетика | |
---|---|
При приеме внутрь всасывание из ЖКТ характеризуется вариабельностью и в среднем составляет 50%. Связывание с белками низкое, менее 20%. В центральных адренергических нейронах превращается в альфа-метилнорадреналин. В печени метаболизируется с образованием сульфатного конъюгата. T1/2 альфа-метилнорадреналина составляет 1.7 ч, при анурии - 3.6 ч. Выводится почками. Около 70% всосавшегося активного вещества выводится с мочой в виде моно-О-сульфатного метаболита и в неизмененном виде. Невсосавшаяся часть активного вещества выводится через кишечник. |
Метамизол натрия После парентерального применения неизмененный метамизол натрия в крови не определяется (только после в/в введения обнаруживается в плазме крови в незначительной концентрации и быстро становится недоступным для определения). После в/м введения активные вещества средства быстро и в значительной степени всасываются из места инъекции. Связывание с белками плазмы крови составляет 50-60%. При применении в терапевтических дозах выделяется с грудным молоком. Метамизол натрия подвергается интенсивной биотрансформации в печени. Основными метаболитами являются 4-метиламиноантипирин, 4-формиламиноантипирин, 4-аминоантипирин и 4-ацетиламиноантипирин. Идентифицированы около 20 дополнительных метаболитов, включая производные глюкуроновой кислоты. Основные четыре метаболита обнаруживаются в цереброспинальной жидкости. Выводится в основном почками. Питофенон Быстро распределяется в органах и тканях, не проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени путем окислительных реакций. Выводится с мочой. Т1/2 составляет 1.8 ч. Фенпивериния бромид Не проникает через ГЭБ. Выводится в неизмененном виде с мочой 32.4-40.4%, с желчью - 2.3-5.3%. |
Аналоги и гомологи | |
---|---|
Применение при беременности и кормлении | |
---|---|
Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения метилдопы при беременности не проводилось. Метилдопа проникает через плацентарный барьер. Метилдопа выделяется с грудным молоком, в связи с этим при необходимости применения в период лактации следует тщательно взвесить соотношение предполагаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для ребенка. В экспериментальных исследованиях не выявлено неблагоприятного действия на плод. |
Применение средства противопоказано при беременности (особенно в I триместре и в последние 6 нед). При необходимости применения средства в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. |
Применение у детей | |
---|---|
Для детей начальная доза 10 мг/кг/сут в 2-4 приема. |
Противопоказано в/в введение средства в детском возрасте до 3 мес или при массе тела менее 5 кг. Применять средство для лечения детей в возрасте до 5 лет следует только под наблюдением врача. |
Применение у пожилых | |
---|---|
При применении у больных пожилого и старческого возраста суточную дозу следует повышать строго постепенно, т.к. возможно резкое снижение АД |
Особые указания | |
---|---|
С осторожностью применяют при гепатите, острой левожелудочковой недостаточности в анамнезе, диэнцефальном синдроме. Метилдопу не следует применять одновременно с ингибиторами МАО и с леводопой. У больных с нарушениями функции почек суточную дозу метилдопы уменьшают. При применении у больных пожилого и старческого возраста суточную дозу следует повышать строго постепенно, т.к. возможно резкое снижение АД. Необходимо учитывать, что после отмены метилдопы гипотензивный эффект относительно быстро прекращается, повышение АД происходит обычно в течение 48 ч. В процессе лечения необходимо контролировать функцию печени и картину периферической крови. Моча больных, получающих метилдопу, при стоянии приобретает темный цвет. При длительном (более 6 мес) приеме метилдопы в суточной дозе более 1 г возможен положительный прямой тест Кумбса. При появлении положительного прямого теста Кумбса необходимо сначала определить, имеет ли место гемолитическая анемия. При анемии метилдопу следует отменить. Картина крови может нормализоваться самостоятельно, иногда требуется применение ГКС. В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами Пациентам, принимающим метилдопу, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций. |
При длительном (более недели) лечении необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. При подозрении на агранулоцитоз или при наличии тромбоцитопении необходимо прекратить применение средства. Непереносимость встречается весьма редко, однако угроза развития анафилактического шока после в/в введения средства относительно выше, чем после приема средства внутрь. У пациентов с атопической бронхиальной астмой и поллинозами повышается риск развития аллергических реакций. В/в инъекцию следует проводить медленно, в положении пациента лежа и под контролем АД, ЧСС и частоты дыхания. Необходимо соблюдать особую осторожность при введении более 2 мл раствора (имеется риск резкого снижения АД). Для в/м введения необходимо использовать длинную иглу. При лечении детей в возрасте до 5 лет и пациентов, получающих цитостатики, применение метамизола натрия следует проводить только под наблюдением врача. Возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения метаболита (клинического значения не имеет). В период лечения средством не рекомендуется принимать этанол. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами В период применения средства пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. |
Лекарственное взаимодействие | |
---|---|
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможна ортостатическая гипотензия. Существует вероятность развития артериальной гипертензии, которую вызывает образующийся из метилдопы альфа-метилнорадреналин при воздействии на неблокированные альфа-адренорецепторы сосудов и сердца. При одновременном применении с гормональными контрацептивами для приема внутрь возможно уменьшение антигипертензивного действия метилдопы. При одновременном применении с ингибиторами МАО возможны как артериальная гипотензия, так и выраженная гипертензия с психомоторным возбуждением. При одновременном применении со средствами для наркоза (в т.ч. с фторотаном, тиопенталом натрия, эфиром для наркоза) возможен коллапс. При одновременном применении с транквилизаторами возможно усиление антигипертензивного действия. При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами возможно уменьшение антигипертензивного действия и появление тахикардии, возбуждения, головных болей. При одновременном применении с индометацином, другими НПВС, анорексигенными препаратами (за исключением фенфлурамина), симпатомиметиками уменьшается антигипертензивное действие метилдопы. При одновременном применении с галоперидолом возможны седативное действие, депрессия, деменция, спутанность сознания, головокружение. При одновременном применении с дигоксином возможна брадикардия. При одновременном применении с железа сульфатом, железа глюконатом уменьшается эффективность метилдопы. При одновременном применении с леводопой возможно усиление противопаркинсонического действия, обусловленное торможением периферической допа-декарбоксилазы в результате действия метилдопы, что приводит к повышению концентрации леводопы в ЦНС. Кроме того, наблюдается аддитивный гипотензивный эффект. Имеются сообщения о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом. При одновременном применении с трифлуоперазином описан случай парадоксального повышения АД. При одновременном применении с фенфлурамином усиливается антигипертензивное действие метилдопы. При одновременном применении с хлорпромазином усиливается антигипертензивное действие. |
Обусловлено каждым из компонентов лекарственного средства. Метамизол. При одновременном применении с блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов, производными бутирофенона и фенотиазина, трициклическими антидепрессантами, амантадином и хинидином возможно усиление м-холиноблокирующего действия. Усиливает эффекты этанола. Одновременное применение с хлорпромазином или другими производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипертермии. Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы и аллопуринол повышают токсичность препарата. Фенилбутазон, барбитураты и др. индукторы микросомальных ферментов печени при одновременном применении уменьшают эффективность метамизола. Седативные и анксиолитические лекарственные средства (транквилизаторы) усиливают аиальгезирующее действие метамизола. Рентгеноконтрастные лекарственные средства, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения препаратами, содержащими метамизол. При одновременном применении циклоспорина снижается концентрация последнего в крови. Метамизол, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические лекарственные средства, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин, может увеличивать выраженность их действия. Тиамазол и цитостатики повышают риск развития лейкопении. Эффект усиливают кодеин, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и пропранолол (замедляет инактивацию метамизола). Вишневый и смородиновый соки усиливают всасывание метамизола в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) и способствуют повышению концентрации его активных метаболитов в плазме. Питофенон. Усиливает эффект миотропных спазмолитиков (дротаверина, папаверина, мебеверина, отилония бромида), антисекреторных средств (ранитидина, фамотидина). Фенпивериний. При совместном применении усиливает гипотензивный эффект блокаторов каналов кальция (нифедипина, амлодипина), клонидина и дибазола. |
Несовместимые препараты | |
---|---|
Совместимые лекарства | |
---|---|
Передозировка | |
---|---|
Симптомы: рвота, снижение артериального давления, сонливость, спутанность сознания, тошнота, боли в эпигастральной области, нарушения функции печени и почек, судороги. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. |
Автор множества медицинских проектов, созданных для помощи врачам и их пациентам, врач-терапевт Шкутко Павел Михайлович. Закончил Белорусский Государственный Медицинский Университет в 2005 году. Стаж работы в государственной и частной медицине более 19 лет. Биография и достижения доктора по ссылке.
Безопасность вашего лечения является приоритетом нашего сервиса проверки совместимости лекарств Апамед, поэтому мы регулярно обновляем базу данных актуальной информацией, чтобы в ней отражались последние медицинские рекомендации. Наши рецензенты используют разнообразные источники в своей повседневной работе, включая сайты профессиональной информации: Pubmed и Cochrane, а также российские справочники лекарств: Vidal, Справочник РЛС, Лекарственный справочник ГЭОТАР.