Метилпреднизолона ацепонат и Полинадим

• острый аллергический конъюнктивит (в т.ч. поллинозный конъюнктивит);
• конъюнктивит при лекарственной аллергии;
• инфекционные заболевания глаз с острым аллергическим компонентом (в качестве дополнительного средства).

Применяют наружно. Взрослым и детям в возрасте с 4 мес наносят средство 1 раз/сут тонким слоем на пораженные участки кожи.

Продолжительность применения у взрослых не должна превышать 6 недель, у детей - 3 недель.

Взрослым при острых симптомах препарат назначают по 1 капле в конъюнктивальный мешок каждые 3 ч до уменьшения отека и раздражения глаз, затем - по 1 капле 2-3 раза/сут до исчезновения клинических симптомов.

Детям старше 2 лет назначают 1-2 капли/сут.

Продолжительность лечения - не более 5 дней. Необходимость более длительного применения препарата врач решает индивидуально.

При сохранении симптомов раздражения конъюнктивы более 72 ч следует прекратить применение препарата.

Повышенная чувствительность к метилпреднизолона ацепонату; поствакцинальный период, бактериальные, вирусные (ветряная оспа, опоясывающий лишай) и грибковые заболевания кожи (пиодермия, микоз), туберкулез кожи, дерматит век, нарушение целостности кожных покровов (язвы, раны), сифилитические поражения кожи, опухоли кожи, розацеа, вульгарные угри, периоральный дерматит, детский возраст до 4 мес.

• ксероз конъюнктивы (сухой кератоконъюнктивит, синдром Шегрена);
• одновременное применение с ингибиторами МАО и период в течение 10 дней после их отмены;
• закрытоугольная глаукома;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 2 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при тиреотоксикозе, артериальной гипертензии, атеросклерозе, аритмии, хроническом рините, бронхиальной астме, аденоме надпочечников, у пациентов пожилого возраста, при доброкачественной гиперплазии предстательной железы с наличием остаточной мочи.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции повышенной чувствительности.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - атрофия кожи, экхимоз, импетиго, жирная кожа; частота неизвестна - акне, телеангиэктазии, стрии, периоральный дерматит, изменение цвета кожи, аллергические кожные реакции.

Местные реакции: в месте применения часто - зуд, жжение; нечасто - эритема, сухость кожи, образование везикулезной сыпи, раздражение, дерматит; частота неизвестна - фолликулит.

Прочие: частота неизвестна - гипертрихоз, периферические отеки. Возможны системные эффекты, обусловленные абсорбцией метилпреднизолона ацепоната (резорбтивные эффекты).

Местные реакции: симптомы раздражения конъюнктивы (жжение в области глаз, гиперемия конъюнктивы, зуд), а также нарушение зрения, повышение внутриглазного давления, мидриаз, боль в глазах, сухость слизистой оболочки носа. Эти реакции исчезают после отмены препарата. Описан единичный случай помутнения роговицы (при применении в течение 7 дней не менее 10 раз/сут), которое исчезло после прекращения лечения препаратом.

Системные реакции: редко (особенно у детей и пациентов пожилого возраста) - бледность кожных покровов, тахикардия, боли в области сердца, повышение АД, усиление потоотделения, дрожь, головная боль, возбуждение, тошнота, сонливость, головокружение.

ГКС для наружного применения. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.

Ингибирует активность фосфолипазы А₂, что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.

Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.

Метилпреднизолон ацепонат подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и β-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего β-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.

При непосредственной аппликации на сосуды вызывает вазоконстрикторный эффект.

При наружном и местном применении терапевтическая активность метилпреднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.

Комбинированный препарат для местного применения в офтальмологии.

Дифенгидрамин - блокатор гистаминовых H₁-рецепторов, оказывает противоаллергическое действие. Уменьшает отек, зуд, слезотечение.

Нафазолин - альфа-адреномиметик, вызывает длительное сужение периферических сосудов. Благодаря сосудосуживающему действию при местном применении оказывает противоотечное действие.

Метилпреднизолона ацепонат гидролизуется в эпидермисе и дерме. Главным и наиболее активным метаболитом является 6а-метилпреднизолон-17-пропионат, обладающий значительно более высоким сродством к глюкокортикостероидным рецепторам кожи, что указывает на наличие его "биоактивации" в коже.

Степень чрескожной абсорбции зависит от состояния кожи, лекарственной формы и способа применения (с использованием или без окклюзионной повязки).

Чрескожная абсорбция у детей и взрослых с атопическим дерматитом (нейродермитом) и псориазом - не более 2.5 %.

После попадания в системный кровоток 6а-метилпреднизолон-17-пропионат быстро конъюгируется с глюкуроновой кислотой и, таким образом, в форме 6а-метилпреднизолон-17-пропионат глюкуронида инактивируется.

Метаболиты метилпреднизолона ацепоната элиминируются, главным образом, почками, T_1/2 - около 16 ч. Метилпреднизолона ацепонат и его метаболиты не кумулируют в организме.

При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) применяют только после консультации с врачом, в тех случаях, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. Не следует применять в I триместре беременности.

Следует избегать длительного лечения, применения высоких доз, применения на обширных участках кожи, использования окклюзионных повязок.

Применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Противопоказано применение у детей в возрасте до 4 мес.

При применении у детей в возрасте от 4 мес до 18 лет необходимо ограничивать общую продолжительность лечения и исключать мероприятия, ведущие к усилению резорбции и всасывания (согревающие, фиксирующие и окклюзионные повязки).

При бактериальных дерматозах или дерматомикозах необходима одновременная терапия антибактериальными или противогрибковыми средствами. Не следует одновременно проводить физиотерапию.

Следует избегать попадания средства в глаза, открытые раны и слизистые оболочки. При попадании средства в глаза или на слизистые оболочки рекомендуется промыть их достаточным количеством воды.

Как и в случае применения системных ГКС, после наружного применения средства может развиться глаукома (например, при применении высоких доз, или очень длительного применения окклюзионных повязок, или нанесения на кожу вокруг глаз).

Следует избегать применения средства на больших участках кожи и/или его длительного применения, применения в больших количествах или под окклюзионные повязки, так как это значительно увеличивает риск развития побочных эффектов. При применении средства на больших участках кожи, период применения должен быть как можно короче из-за возможности развития системных побочных эффектов.

Применение в педиатрии

Метилпреднизолона ацепонат можно использовать у детей в возрасте с 4 мес. Необходимо учитывать, что у маленьких детей кожные складки, пеленки и подгузники могут оказывать действие, сходное с действием окклюзионной повязки, и повысить системную резорбцию метилпреднизолона ацепоната. Кроме того, у детей возможна большая степень системной резорбции из-за соотношения между поверхностью кожных покровов и массой тела, а также в связи с недостаточной зрелостью кожи. Дети подвержены большему риску подавления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы и развития синдрома Иценко-Кушинга при применении любых ГКС для наружного применения; длительное лечение детей ГКС может привести к нарушениям их роста и развития. Дети должны получать минимальную дозу метилпреднизолона ацепоната, достаточную для достижения лечебного эффекта. Лечение должно проводиться под контролем врача.

Не следует применять препарат чаще, чем через каждые 3 ч (в течение 5 дней).

Препарат не предназначен для приема внутрь или введения в виде инъекций.

В случае появления симптомов, свидетельствующих о системном всасывании, необходимо прекратить применение препарата.

При симптомах аллергии и во время лечения препаратом не рекомендуется использовать мягкие контактные линзы. Если их применение необходимо, то линзы следует снимать перед инстилляцией и устанавливать обратно, не ранее чем через 15 мин.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Поскольку после инстилляции временно нарушается четкость зрения, сразу после применения препарата пациентам следует воздерживаться от вождения автотранспорта и деятельности, требующей четкости зрения.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами возможно усиление сосудосуживающего действия нафазолина.

Применение ингибиторов МАО одновременно с нафазолином или в течение 10 дней после их отмены может привести к гипертоническому кризу.

При местном применении препарата передозировка маловероятна.

Симптомы: у детей в возрасте до 6 лет при длительном и частом применении возможно угнетение ЦНС, гипотермия, длительный мидриаз, повышение АД, тахикардия.

Лечение: проведение симптоматической терапии.