Метилурацил и Транстек

Для приема внутрь: лейкопения (легкие формы, в т.ч. возникшая в результате химиотерапии злокачественных новообразований, при рентгено- и лучевой терапии), агранулоцитарная ангина, алиментарно-токсическая алейкия, анемия, тромбоцитопения, интоксикация бензолом, лучевая болезнь, реконвалесценция (после тяжелых инфекций), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, вялозаживающие раны, ожоги, переломы костей, гепатит, панкреатит.

Для наружного применения: вялозаживающие раны, этозии и язвы кожи, трещины кожи молочных желез и заднего прохода, фотодерматит, переломы костей, ожоги (термические, химические, лучевые), буллезные дерматиты; с целью профилактики для уменьшения реакций кожи при облучении новообразований с невысокой радиочувствительностью, для уменьшения радиоэпителиита и поздних сращений стенок (окклюзии) влагалища - в случае лучевой терапии новообразований гениталий.

Для местного применения: проктит, сигмоидит, язвенный колит.

Хронический болевой синдром (средней и сильной интенсивности):

• при онкологических заболеваниях;
• при болях, не купирующихся неопиоидными анальгетиками.

Внутрь, во время или после еды, по 500 мг 4 раза/сут (при необходимости - до 6 раз/сут); детям от 3 до 8 лет - по 250 мг, старше 8 лет - по 250-500 мг 3 раза/сут. Курс при заболеваниях органов ЖКТ - 30-40 дней; в других случаях может быть менее продолжительным.

При наружном применении режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от используемой лекарственной формы. Частота смены повязок зависит от глубины и площади раневой поверхности, интенсивности экссудации и наличия некротических масс.

Ректально применяют у взрослых по 0.5-1 г 3-4 раза/сут; у детей в возрасте 3-8 лет - по 250 мг/сут, в возрасте 8-15 лет - по 500 мг/сут. Курс лечения - от 1 нед. до 4 мес.

Подбор начальной дозы: пациентам, которые ранее не получали анальгетики или получали неопиоидные анальгетики назначают 1 ТТС Транстека со скоростью высвобождения бупренорфина 35 мкг/ч.

Рекомендации по применению ТТС с различной скоростью высвобождения активного вещества при переходе от опиоидных анальгетиков на Транстек представлены в таблице.

Оценка анальгетического эффекта проводится через 24 ч после наложения ТТС.

ТТС накладывается на 72 ч. В случае неэффективного обезболивания через 72 ч необходимо увеличить дозу либо наложением большего числа ТТС соответствующей дозировки, либо наложением ТТС со следующей дозировкой.

Транстек следует применять не более необходимого срока. Если требуется длительное применение из-за выраженного болевого синдрома, необходим постоянный врачебный контроль.

Правила применения ТТС

ТTC следует приклеивать на невоспаленную кожу без волосяного покрытия (предпочтительно в области верхней части спины или груди). Допустимо попадание на ТТС воды, но не мыла.

ТТС наклеивают на чистую сухую кожу сразу, после снятия защитной пленки и прижимают на 30 сек. Рекомендуется записать дату и время наложения ТТС на картонной упаковке. Через 71 ч ТТС снимают и наклеивают следующую в другое место. На то же место ТТС можно наклеивать через 6 суток.

Повышенная чувствительность к диоксометилтетрагидропиримидину; лейкоз (лейкемические формы, особенно миелоидные), лимфогранулематоз, гемобластозы, злокачественные заболевания костного мозга, детский возраст до 3 лет.

Для наружного и местного применения: избыточные грануляции в ране.

• физическая лекарственная зависимость;
• угнетение дыхательного центра;
• прием ингибиторов МАО;
• беременность;
• период лактации;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью применять при следующих заболеваниях и состояниях:

• дыхательная недостаточность;
• печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность;
• микседема;
• гипотиреоз;
• надпочечниковая недостаточность;
• угнетение ЦНС;
• черепно-мозговая травма;
• токсический психоз;
• гиперплазия предстательной железы;
• стриктура уретры;
• хронический алкоголизм.

С особой осторожностью следует применять препарат при острой алкогольной интоксикации, при судорогах, при травме головы, при потере сознания неясного генеза, при повышенном внутричерепном давлении.

Возможно: аллергические реакции; при приеме внутрь - головная боль, головокружение, изжога.

При наружном применении: жжение в месте нанесения препарата.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту.

Со стороны ЦНС: головная боль, депрессия, заторможенность, угнетение дыхательного центра, замедление скорости психических и двигательных реакций.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД.

Прочие: одышка, повышенное потоотделение, кожная сыпь.

Иммуностимулирующее средство. Способствует нормализации обмена нуклеиновых кислот, ускоряет процессы клеточной регенерации в ранах, ускоряет рост и грануляционное созревание ткани и эпителизацию (в т.ч. в быстропролиферирующих клетках слизистой оболочки ЖКТ), стимулирует эритро- и лейкопоэз, клеточные и гуморальные факторы иммунитета. Обладает анаболической активностью, противовоспалительным действием. При наружном применении оказывает также фотопротекторное действие.

Всасывание

После наложения ТТС бупренорфин абсорбируется через кожу, концентрация в плазме крови постепенно повышается и через 12-24 ч достигает минимального эффективного уровня - 100 пг/мл.

Постоянное и стабильное поступление активного вещества в организм обеспечивается адгезивной полимерной матричной системой.

Для Транстека со скоростью высвобождения бупренорфина 35 мкг/ч C_max в плазме крови составляет 305 пг/мл и достигается через 57 ч после применения ТТС, для Транстека со скоростью высвобождения бупренорфина 70 мкг/ч C_max составляет 624 пг/мл и достигается через 59 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 96%.

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Метаболизм и выведение

Бупренорфин метаболизируется в печени.

После удаления ТТС концентрация бупренорфина в плазме крови снижается, T_1/2 составляет 30 ч.

Выводится через кишечник и почками.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода или ребенка.

Противопоказано применение у детей в возрасте до 8 лет.

Диоксометилтетрагидропиримидин целесообразно назначать при легких формах лейкопении. При заболевании средней степени тяжести принимают только после восстановления нарушений регенерации клеток крови. При тяжелых формах поражения кроветворения не назначают.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения возможно развитие головокружения, поэтому пока не будет выяснена индивидуальная реакция пациента на диоксометилтетрагидропиримидин, следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Пациента следует проинформировать о том, что использованные ТТС следует сложить пополам липкой стороной внутрь и вернуть врачу для уничтожения в установленном порядке. Неиспользованные ТТС также необходимо вернуть врачу.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения Транстеком не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Усиливает противолучевое действие цистамина.

При наружном применении совместим с аппликациями антибактериальных и антисептических средств.

Одновременное применение ГКС уменьшает эффективность данного средства при наружном и местном применении.

Бупренорфин потенцирует действие опиоидных анальгетиков, производных фенотиазина, анксиолитиков, седативных, снотворных средств, препаратов для общей анестезии, этанола.

Не совместим с ингибиторами МАО.

При клиническом применении случаев передозировки до этого времени не зарегистрировано.

Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, выраженный миоз, коллапс.

Лечение: поддержание функции дыхательной и сердечно-сосудистой систем, введение налоксона, адекватная вентиляция легких.