Метилурацил и Рорелакс

Для приема внутрь: лейкопения (легкие формы, в т.ч. возникшая в результате химиотерапии злокачественных новообразований, при рентгено- и лучевой терапии), агранулоцитарная ангина, алиментарно-токсическая алейкия, анемия, тромбоцитопения, интоксикация бензолом, лучевая болезнь, реконвалесценция (после тяжелых инфекций), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, вялозаживающие раны, ожоги, переломы костей, гепатит, панкреатит.

Для наружного применения: вялозаживающие раны, этозии и язвы кожи, трещины кожи молочных желез и заднего прохода, фотодерматит, переломы костей, ожоги (термические, химические, лучевые), буллезные дерматиты; с целью профилактики для уменьшения реакций кожи при облучении новообразований с невысокой радиочувствительностью, для уменьшения радиоэпителиита и поздних сращений стенок (окклюзии) влагалища - в случае лучевой терапии новообразований гениталий.

Для местного применения: проктит, сигмоидит, язвенный колит.

Внутрь, во время или после еды, по 500 мг 4 раза/сут (при необходимости - до 6 раз/сут); детям от 3 до 8 лет - по 250 мг, старше 8 лет - по 250-500 мг 3 раза/сут. Курс при заболеваниях органов ЖКТ - 30-40 дней; в других случаях может быть менее продолжительным.

При наружном применении режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от используемой лекарственной формы. Частота смены повязок зависит от глубины и площади раневой поверхности, интенсивности экссудации и наличия некротических масс.

Ректально применяют у взрослых по 0.5-1 г 3-4 раза/сут; у детей в возрасте 3-8 лет - по 250 мг/сут, в возрасте 8-15 лет - по 500 мг/сут. Курс лечения - от 1 нед. до 4 мес.

Только в/в. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической ситуации.

Повышенная чувствительность к диоксометилтетрагидропиримидину; лейкоз (лейкемические формы, особенно миелоидные), лимфогранулематоз, гемобластозы, злокачественные заболевания костного мозга, детский возраст до 3 лет.

Для наружного и местного применения: избыточные грануляции в ране.

Возможно: аллергические реакции; при приеме внутрь - головная боль, головокружение, изжога.

При наружном применении: жжение в месте нанесения препарата.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто - снижение или повышение АД; редко - аритмия (в т.ч. тахикардия).

Со стороны пищеварительной системы: редко - икота, тошнота, рвота.

Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, кожная сыпь, бронхоспазм, одышка.

Местные реакции: припухлость и боль в месте введения (при экстравазации).

Иммуностимулирующее средство. Способствует нормализации обмена нуклеиновых кислот, ускоряет процессы клеточной регенерации в ранах, ускоряет рост и грануляционное созревание ткани и эпителизацию (в т.ч. в быстропролиферирующих клетках слизистой оболочки ЖКТ), стимулирует эритро- и лейкопоэз, клеточные и гуморальные факторы иммунитета. Обладает анаболической активностью, противовоспалительным действием. При наружном применении оказывает также фотопротекторное действие.

Недеполяризующий миорелаксант с короткой (ближе к средней) продолжительностью действия. Является конкурентным антагонистом ацетилхолина в отношении н-холинорецепторов нервно-мышечных синапсов скелетной мускулатуры. Практически не оказывает ганглиоблокирующего и м-холиноблокирующего действия, в незначительной степени влияет на высвобождение гистамина. Может вызывать тахикардию (в 30% случаев), влияние на ЧСС менее выражено, чем у панкурония бромида, и больше, чем у векурония бромида.

ED₉₀ (доза, необходимая для подавления на 90% сократительной способности мышцы большого пальца на стимуляцию локтевого нерва) при в/в общей анестезии составляет примерно 0.3 мг/кг массы тела. После в/в введения в дозе 0.6 мг/кг (2 × ED₉₀) полная нервно-мышечная блокада достигается через 60-70 сек; общее расслабление скелетной мускулатуры, адекватное для любых хирургических вмешательств, - в течение 2 мин; клиническая продолжительность действия (время до спонтанного восстановления сократительной способности скелетных мышц до 25% от контрольного уровня) составляет 30-40 мин; среднее время спонтанного восстановления сократительной способности от 25 до 75% контрольного уровня (индекс восстановления) - 14 мин; общая продолжительность (время до спонтанного восстановления сократительной способности скелетных мышц до 90% контрольного уровня) - 50 мин.

Время достижения максимального эффекта зависит от дозы, возраста и выбора типа анестетика.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение препарата при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Противопоказано применение у детей в возрасте до 8 лет.

Диоксометилтетрагидропиримидин целесообразно назначать при легких формах лейкопении. При заболевании средней степени тяжести принимают только после восстановления нарушений регенерации клеток крови. При тяжелых формах поражения кроветворения не назначают.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения возможно развитие головокружения, поэтому пока не будет выяснена индивидуальная реакция пациента на диоксометилтетрагидропиримидин, следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

C осторожностью: нарушения КЩР и электролитного баланса, ожоги, кахексия, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, нарушения нервно-мышечной передачи (в т.ч. миастения), гипертензия в "малом" круге кровообращения, пороки сердца, печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст, беременность, период лактации.

При передозировке наблюдается чрезмерное снижение АД, коллапс, продолжительная релаксация мускулатуры, апноэ, шок. Лечение передозировки: ИВЛ, введение антагонистов миорелаксантов (неостигмина, пиридостигмина), симптоматическая терапия.

Усилению действия способствуют гипокалиемия (например, после тяжелой рвоты, диареи, дигитализации, диуретической терапии), гипермагниемия, гипокальциемия (например, после массивных гемотрансфузий), гипопротеинемия, дегидратация, ацидоз, гиперкапния, кахексия.

Перед применением необходимо устранить изменения pH крови, тяжелые электролитные нарушения, дегидратация.

При применении в дозе более 0.9 мг/кг массы тела возможно увеличение ЧСС, что может противодействовать брадикардии, вызываемой другими анестетиками или возникающей при стимуляции n.vagus.

Необходимо иметь в виду, что во время проведения общей анестезии, даже в отсутствие известных провоцирующих агентов, возможно развитие злокачественной гипертермии, поэтому специалисты должны осуществлять тщательный контроль за ранними проявлениями, подтверждающими диагноз злокачественной гипертермии. В экспериментальных исследованиях показано, что рокурония бромид является фактором, провоцирующим развитие злокачественной гипертермии.

Поскольку препарат вызывает паралич дыхательных мышц, необходимо проводить ИВЛ вплоть до адекватного восстановления самостоятельного дыхания.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В течение 24 ч после полного восстановления нервно-мышечной проводимости не рекомендуется управлять транспортом и заниматься потенциально опасными в плане травматизма видами деятельности.

Усиливает противолучевое действие цистамина.

При наружном применении совместим с аппликациями антибактериальных и антисептических средств.

Одновременное применение ГКС уменьшает эффективность данного средства при наружном и местном применении.

Эффект рокурония бромида усиливают общие анестетики (рекомендуется снижать скорость их инфузии на 40%), другие недеполяризующие миорелаксанты, аминогликозиды, полимиксин, тетрациклин, ванкомицин, бацитрацин, колистин, хинидин, метронидазол (в высоких дозах), диуретики, альфа-адреноблокаторы, бета-адреноблокаторы, тиамин, ингибиторы МАО, протамина сульфат, соли магния, суксаметоний, ГКС, минералокортикоиды.

Рокуроний бромид проявляет свойства антагониста антихолинэстеразных средств (в т.ч. прозерина, неостигмина, пиридостигмина). Аминофиллин, теофиллин, норэпинефрин, азатиоприн, кальция хлорид, призводные аминопиридина, фенитоин, крабамазепин уменьшают эффект.

Атропин, гиосциамин и другие антихолинергические средства повышают риск развития тахикардии.

Фенилэфрин в назальных каплях увеличивает риск возникновения у детей тахикардии, повышения АД и резистентности к миорелаксантам.

Фармацевтически несовместим с амфотерицином, амоксициллином, азатиоприном, цефазолином, дексаметазоном, диазепамом, эритромицином, фамотидином, фуросемидом, гидрокортизоном, инсулином, метилпреднизолоном, преднизолоном, триметопримом, ванкомицином, интралипидом.

При клиническом применении случаев передозировки до этого времени не зарегистрировано.