Метилэргобревин и Рекогнан

• с целью сокращения второго периода родов после появления передней части плеча плода;
• роды (II период, после появления передней части плеча);
• метроррагия (в т.ч. атоническая);
• гипотонические кровотечения в раннем послеродовом периоде (профилактика и лечение), постоперационные (кесарево сечение, удаление миомы), постабортные.

• острый период ишемического инсульта (в составе комплексной терапии);
• восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов;
• черепно-мозговая травма (ЧМТ), острый (в составе комплексной терапии) и восстановительный период;
• когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.

Дозы Метилэргобревина определяются соответственно показаниям.

Атонические маточные кровотечения: назначают 0.1 мг (0.5 мл) в/в или 0.2 мг (1 мл) в/м, при необходимости инъекции можно повторять с интервалом в 2 ч.

Метроррагии: назначают 0.1 – 0.2 мг в/м или 0.1 мг в/в.

Кесарево сечение: препарат вводят после извлечения плода: в/в по 0.05-0.1 мг или в/м по 0.2 мг.

Аборт: назначают после расширения канала шейки матки в/в 0.1-0.2 мг. При спонтанных абортах показано в/в введение 0.05-0.1 мг.

Роды: при внимательном контроле акушера для сокращения второго периода родов вводят в/в 0.1-0.2 мг Метилэргобревина только после появления головы или передней части плеча плода. При ведении родов в условиях общего обезболивания рекомендуется введение 0.2 мг Метилэргобревина. Если невозможно в/в применение препарата, то его вводят в/м в дозе 0.2-0.4 мг.

Назначают внутрь.

Принимают во время еды или между приемами пищи. Перед применением препарат можно развести в небольшом количестве воды (120 мл или 1/2 стакана).

Острый период ишемического инсульта и ЧМТ: 1000 мг (1 пакетик) каждые 12 ч. Длительность лечения - не менее 6 недель.

Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период ЧМТ, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга: по 500-2000 мг/сут (1 пакетик (1000 мг) 1-2 раза/сут). Дозу и длительность лечения устанавливают в зависимости от тяжести симптомов заболевания.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Рекомендации по применению

1. Взять пакетик Рекогнан 1000 мг за край и встряхнуть.

2. Оторвать край пакетика в месте, обозначенном пунктиром.

3. Содержимое пакетика выпить непосредственно после вскрытия.

4. Или растворить в 1/2 стакана питьевой воды (120 мл) и выпить.

• беременность;
• первый период родов;
• второй период до появления головы плода;
• тяжелые формы артериальной гипертензии;
• окклюзионные заболевания периферических сосудов;
• повышенная чувствительность к препаратам спорыньи;
• сепсис.

С осторожностью: почечная или печеночная недостаточность, сердечно-сосудистые заболевания, необходимость ручного отделения плаценты.

• ваготония (преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы);
• редкие наследственные заболевания, связанные с непереносимостью фруктозы (для приема внутрь);
• детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с отсутствием клинических данных);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Абдоминальная боль, тошнота, рвота, повышенное потоотделение, головокружение, головная боль, шум в ушах, брадикардия, транзиторное повышение АД, периферический вазоспазм, боль в грудной клетке, диспноэ, инсульт, инфаркт миокарда, отек легких, аллергические реакции в виде кожной сыпи; крайне редко - анафилактический шок, снижение секреции молока.

Частота побочных реакций: очень редко (<1/10 000) (включая отдельные случаи).

Аллергические реакции: сыпь, кожный зуд, анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, галлюцинации. В некоторых случаях препарат может стимулировать парасимпатическую систему, а также кратковременно изменять АД.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, изменение активности печеночных ферментов.

Общие реакции: чувство жара, тремор, одышка, онемение в парализованных конечностях, отеки.

Если любые из указанных побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, пациенту следует сообщить об этом врачу.

Полусинтетическое производное природного алкалоида спорыньи (эргометрина). Повышает тонус и сократительную активность миометрия. Оказывает слабое действие па периферические сосуды, практически не повышает АД.

Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны (преимущественно фосфолипидов), обладает широким спектром действия: способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствуя избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращая гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза.

В остром периоде инсульта уменьшает объем поврежденной ткани, улучшает холинергическую передачу.

При черепно-мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме того, способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода.

Цитиколин эффективен при лечении когнитивных, чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.

При хронической ишемии головного мозга цитиколин эффективен при лечении таких расстройств, как ухудшение памяти, безынициативность, затруднения, возникающие при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявление амнезии.

Терапевтическое действие после в/в введения проявляется через 30-60 сек, после в/м введения - через 2-5 мин. Действие препарата продолжается 3 и более ч после в/м применения и до 2 ч после в/в применения. Связь препарата с белками плазмы составляет 35%. V_d составляет 39.1-73.1 л, клиренс – 9.9-18.9 л/ч. Препарат быстро распределяется по тканям организма - период полураспределения после в/в применения составляет 1-3 мин. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с калом, частично - почками.

Всасывание

Цитиколин хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Абсорбция после перорального применения практически полная, а биодоступность приблизительно такая же, как и после в/в введения. После приема внутрь и парентерального введения концентрация холина в плазме крови существенно повышается.

Распределение

Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга, с быстрым внедрением фракций холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина - в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов.

Метаболизм

При в/в и в/м введении цитиколин метаболизируется в печени с образованием холина и цитидина.

Выведение

Только 15% введенной дозы цитиколина выводится из организма человека: менее 3% - почками и через кишечник и около 12% - с выдыхаемым воздухом.

В экскреции цитиколина с мочой можно выделить 2 фазы: первая фаза, длящаяся около 36 ч, в ходе которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же самое наблюдается в выдыхаемом воздухе - скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 ч, а затем уменьшается намного медленнее.

Противопоказано применение во время беременности, в 1-й период родов, во 2-й период родов до рождения головки плода. Не рекомендуется применять в период лактации.

Данных по применению цитиколина при беременности недостаточно. Назначение препарата Рекогнан возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

В исследованиях на животных отрицательного влияния не выявлено.

При назначении препарата Рекогнан в период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина с грудным молоком у человека отсутствуют.

Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет (в связи с отсутствием клинических данных).

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Применение препарата следует производить только в условиях специализированного стационара, при строгом врачебном контроле АД, ЧСС, сократительной активности матки. При применении непосредственно после рождения ребенка (если плацента находится в полости матки) может препятствовать отделению последа.

В растворе для приема внутрь на холоде может образоваться незначительное количество кристаллов вследствие временной частичной кристаллизации консерванта. При дальнейшем хранении в рекомендуемых условиях кристаллы растворяются в течение нескольких месяцев. Наличие кристаллов не влияет на качество препарата.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациенты должны соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера, оператора).

При лечении и профилактике атонических маточных кровотечений эффективна комбинация Метилэргобревина с окситоцином.

Метилэргобревин может усиливать вазопрессорные эффекты симпатомиметиков и эрготамина.

Сочетание с допамином противопоказано, т.к. возможно развитие гангрены конечностей.

Фторотан снижает чувствительность матки и уменьшает активность метилэргометрина

Цитиколин усиливает эффекты леводопы.

Не следует назначать одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.

Симптомами передозировки являются: тошнота, рвота, абдоминальная боль, ощущение онемения и покалывания в конечностях, артериальная гипертензия, сопровождаемая в тяжелых случаях угнетением дыхания, гипотермией, судорогами и комой.

При передозировке проводят симптоматическое лечение с тщательным наблюдением за функциями сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

С учетом низкой токсичности препарата случаи передозировки не описаны.