Метилэтилпиридинол и Момедерм

Применяется в составе комплексной терапии.

Для в/м и в/в введения: острый панкреатит (при выполнении малоинвазивных вмешательств под УЗ контролем и лапароскопии); геморрагический инсульт; ишемический инсульт в бассейне внутренней сонной артерии и в вертебробазилярной системе; преходящие нарушения мозгового кровообращения; хроническая недостаточность мозгового кровообращения; черепно-мозговая травма, сопровождающаяся ушибами головного мозга; послеоперационный период у больных с черепно-мозговой травмой, оперированных по поводу эпи-, субдуральных и внутримозговых гематом, сочетающихся с ушибами головного мозга; пред- и послеоперационный период у больных с артериальными аневризмами и артериовенозными мальформациями сосудов головного мозга; острый инфаркт миокарда, профилактика "синдрома реперфузии"; нестабильная стенокардия.

Для субконъюнктивального, парабульбарного или ретробульбарного введения: субконъюнктивальное и внутриглазное кровоизлияние различного генеза; ретинопатия (в т.ч. диабетическая ретинопатия); центральная и периферическая хориоретинальная дистрофия; тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей; осложнения миопии; ангиосклеротическая макулодистрофия (сухая форма); оперативные вмешательства на глазах, состояние после операции по поводу глаукомы с отслойкой сосудистой оболочки; дистрофические заболевания роговицы; травма, воспаление и ожог роговицы; защита роговицы (при ношении контактных линз) и сетчатки глаза от воздействия света высокой интенсивности (лазерные и солнечные ожоги, при лазерокоагуляции).

• воспаление и зуд кожи при дерматозах (в том числе псориазе, атопическом дерматите, себорейном дерматите), при которых показана терапия ГКС.

Дозы, продолжительность курса лечения определяются индивидуально.

Закапывают в конъюнктивальный мешок - по 1-2 капли 2-3 раза/сут. Длительность лечения - 3-30 дней. При необходимости и хорошей переносимости курс лечения может быть продолжен до 6 мес или повторяться 2-3 раза в год.

Наружно.

Взрослые:

Наносить небольшое количество раствора на пораженную область кожи 1 раз в день. Непрерывное лечение препаратом не должно продолжаться более 2-х недель. Не использовать на коже лица более 5 дней.

Дети:

Не применять у детей младше 2-х лет.

У детей старше 2-х лет препарат может использоваться только в случае крайней необходимости на небольшом участке кожи, 1 раз в день, максимум 5 дней. У детей препарат должен использоваться с большой осторожностью и не должен наноситься на кожу лица.

Повышенная чувствительность; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью

Для в/в инфузий: нарушение гемостаза, во время проведения хирургических операций, пациенты с симптомами тяжелого кровотечения.

• бактериальная, вирусная (Herpes simplex, ветряная оспа, Herpes zoster) или грибковая инфекция кожи;
• туберкулез, сифилис;
• поствакцинальные реакции;
• беременность (лечение обширных участков кожи, длительное лечение);
• период лактации (применение в больших дозах и/или в течение длительного времени);
• детский возраст до 2 лет;
• розовые угри, периоральный дерматит;
• повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата или к другим ГКС.

С осторожностью: нанесение на кожу лица и интертригинозную поверхность кожи, применение окклюзионных повязок, а также лечение больших участков кожи и/или длительное лечение (особенно у детей).

Возможно: возбуждение, сонливость, повышение АД, реакция в месте введения (ощущение жжения по ходу вены, боль, зуд).

Редко: головная боль, боль в области сердца, у лиц с хронической патологией органов пищеварения - тошнота, дискомфорт в эпигастральной области; в случае предрасположенности к аллергическим реакциям наблюдаются появление зуда и покраснение кожи.

Местные реакции: возможно уплотнение параорбитальных тканей.

Инфекции и инвазии: редко - фолликулит, вторичная инфекция.

Со стороны кожных покровов и подкожных тканей: редко - раздражение и сухость кожи, ощущение жжения, зуд, гипертрихоз, угревая сыпь, гипопигментация, периоральный дерматит, аллергический контактный дерматит, присоединение вторичной инфекции, мацерация кожи, признаки атрофии кожи, стрии, потница, образование папул, пустул.

Со стороны нервной системы: частота не установлена - парестезии.

При применении наружных форм ГКС в течение длительного времени и/или для лечения больших участков кожи, или с использованием окклюзионных повязок, особенно у детей и подростков, могут возникнуть побочные эффекты, характерные для ГКС системного действия, включая надпочечниковую недостаточность и синдром Кушинга.

Метилэтилпиридинол оказывает тормозит агрегацию тромбоцитов, снижает общий индекс коагуляции, удлиняет время свертывания крови. Усиливает процесс фибринолиза. Снижает вязкость крови, уменьшает проницаемость сосудистой стенки. Стабилизирует мембраны клеток кровеносных сосудов и эритроцитов, повышает резистентность эритроцитов к механической травме и гемолизу. Обладает ангиопротекторными свойствами. Улучшает микроциркуляцию. Эффективно ингибирует свободно-радикальное окисление липидов биомембран, повышает активность антиоксидантных ферментов. Стабилизирует цитохром Р450, обладает антитоксическим действием. В экстремальных ситуациях, сопровождающихся усилением перекисного окисления липидов и гипоксией, оптимизирует биоэнергетические процессы.

Повышает устойчивость мозга к гипоксии и ишемии. При нарушениях мозгового кровообращения (ишемических и геморрагических) способствует коррекции нарушений функции периферической нервной системы, облегчает восстановление интегративной деятельности мозга, улучшает мнестические функции.

Расширяет коронарные сосуды, уменьшает ишемическое повреждение миокарда. При инфаркте миокарда ограничивает величину очага некроза, ускоряет репаративные процессы, способствует нормализации метаболизма миокарда. Оказывает благоприятное влияние на клиническое течение инфаркта миокарда, уменьшая частоту развития острой сердечной недостаточности. Способствует регуляции окислительно-восстановительной системы при недостаточности кровообращения.

Обладает ретинопротекторными свойствами, защищает сетчатку от повреждающего действия света высокой интенсивности, способствует рассасыванию внутриглазных кровоизлияний, улучшает микроциркуляцию глаза.

Мометазон - синтетический глюкокортикостероид (ГКС). Оказывает противовоспалительное, противозудное и антиэкссудативное действие. ГКС индуцируют выделение белков, ингибирующих фосфолипазу А2 и известных под общим названием липокортины, которые контролируют биосинтез таких медиаторов воспаления, как простагландины и лейкотриены, путем торможения высвобождения их общего предшественника, арахидоновой кислоты.

При в/в введении в дозе 10 мг/кг T_1/2 составляет 18 мин; общий клиренс – 0.2 л/мин; V_d - 5.2 л. Быстро проникает в органы и ткани, где происходит его депонирование и метаболизм. Обнаружено 5 метаболитов метилэтилпиридинола, представленных деалкилированными и конъюгированными продуктами его превращения. Метаболиты метилэтилпиридинола экскретируются почками. В значительных количествах в печени обнаруживается 2-этил-6-метил-3-оксипиридинфосфат.

При ретробульбарном введении метилэтилпиридинол почти мгновенно появляется в крови; в течение первых двух часов его концентрация резко снижается и через 24 ч активное вещество в крови отсутствует. В тканях глаза концентрация метилэтилпиридинола выше, чем в сыворотке крови.

Абсорбция мометазона низкая. Через 8 часов после нанесения на неповрежденную кожу (без окклюзионной повязки) в системном кровотоке обнаруживается около 0.4 % дозы. При воспалении и повреждении кожи абсорбция увеличивается.

Безопасность применения мометазона во время беременности и в период лактации не изучена.

ГКС проникают через плацентарный барьер. Следует избегать длительного лечения и применения больших доз во время беременности в связи с угрозой негативного действия на развитие плода.

ГКС выделяются с грудным молоком. В случае, когда предполагается применение ГКС в больших дозах и/или в течение длительного времени, следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

В период лечения необходимо постоянно контролировать АД и свертываемость крови.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При развитии сонливости или изменения АД после применения метилэтилпиридинола пациенты должны воздержаться от управления автомобилем и других потенциально опасных видов деятельности. Не следует применять во время работы у водителей транспортных средств.

При применении на больших участках кожи в течение длительного времени, особенно при использовании окклюзионных повязок, возможно развитие системного действия ГКС. Учитывая это, пациенты должны наблюдаться для выявления признаков подавления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы и развития синдрома Кушинга.

Следует учитывать, что ГКС способны изменять проявления некоторых заболеваний кожи, что может затруднить постановку диагноза. Кроме того, применение ГКС может быть причиной задержки заживления ран.

При длительной терапии ГКС внезапное прекращение терапии может привести к развитию синдрома рикошета, проявляющегося в форме дерматита с интенсивным покраснением кожи и ощущением жжения. Поэтому после длительного курса лечения отмену препарата следует производить постепенно, например, переходя на интермиттирующую схему лечения перед тем, как его полностью прекратить.

Любой из побочных эффектов, описанный при системном применении ГКС, включая подавление функции надпочечников, может возникнуть и при наружном применении, особенно у детей.

Использование в педиатрии

В связи с тем, что у детей величина соотношения площади поверхности и массы тела больше, чем у взрослых, дети подвержены большему риску подавления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы и развития синдрома Кушинга при применении любых ГКС местного действия. Длительное применение ГКС у детей может привести к нарушениям их роста и развития.

У детей следует применять в минимальной эффективной дозе.

α-Токоферола ацетат потенцирует антиоксидантный эффект метилэтилпиридинола.

Метилэтилпиридинол не рекомендуется смешивать с другими инъекционными средствами в одном шприце.

Не имеется данных о взаимодействии с другими лекарственными веществами при наружном применении ГКС. Однако вакцинация против ветряной оспы и другие виды иммунизации не должны проводиться пациентам, использующим данный препарат, особенно при длительном применении на большой поверхности кожи, поскольку имеется риск отсутствия развития нормальной иммунной реакции в виде появления соответствующих антител.

Лекарственное средство может усиливать действие иммуносупрессивных препаратов и ослаблять действие иммуностимулирующих препаратов.

Симптомы: угнетение функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (в т.ч. вторичная надпочечниковая недостаточность).

Лечение: симптоматическое. При необходимости - коррекция электролитного дисбаланса, отмена препарата (при длительной терапии - постепенная отмена).