Метилэтилпиридинол и Постиплания

Применяется в составе комплексной терапии.

Для в/м и в/в введения: острый панкреатит (при выполнении малоинвазивных вмешательств под УЗ контролем и лапароскопии); геморрагический инсульт; ишемический инсульт в бассейне внутренней сонной артерии и в вертебробазилярной системе; преходящие нарушения мозгового кровообращения; хроническая недостаточность мозгового кровообращения; черепно-мозговая травма, сопровождающаяся ушибами головного мозга; послеоперационный период у больных с черепно-мозговой травмой, оперированных по поводу эпи-, субдуральных и внутримозговых гематом, сочетающихся с ушибами головного мозга; пред- и послеоперационный период у больных с артериальными аневризмами и артериовенозными мальформациями сосудов головного мозга; острый инфаркт миокарда, профилактика "синдрома реперфузии"; нестабильная стенокардия.

Для субконъюнктивального, парабульбарного или ретробульбарного введения: субконъюнктивальное и внутриглазное кровоизлияние различного генеза; ретинопатия (в т.ч. диабетическая ретинопатия); центральная и периферическая хориоретинальная дистрофия; тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей; осложнения миопии; ангиосклеротическая макулодистрофия (сухая форма); оперативные вмешательства на глазах, состояние после операции по поводу глаукомы с отслойкой сосудистой оболочки; дистрофические заболевания роговицы; травма, воспаление и ожог роговицы; защита роговицы (при ношении контактных линз) и сетчатки глаза от воздействия света высокой интенсивности (лазерные и солнечные ожоги, при лазерокоагуляции).

Гормональная контрацепция (в т.ч. экстренная).

Идиопатическая меноррагия.

Заместительная гормонотерапия (в составе комбинированной терапии).

Дозы, продолжительность курса лечения определяются индивидуально.

Закапывают в конъюнктивальный мешок - по 1-2 капли 2-3 раза/сут. Длительность лечения - 3-30 дней. При необходимости и хорошей переносимости курс лечения может быть продолжен до 6 мес или повторяться 2-3 раза в год.

Индивидуальный, в зависимости от применяемой лекарственной формы.

Принимают внутрь в форме моно- или комбинированных препаратов, применяют в составе внутриматочного контрацептива.

Повышенная чувствительность; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью

Для в/в инфузий: нарушение гемостаза, во время проведения хирургических операций, пациенты с симптомами тяжелого кровотечения.

Повышенная чувствительность к левоноргестрелу; беременность (в т.ч. предполагаемая); установленные или подозреваемые злокачественные новообразования половых органов и молочной железы; маточные кровотечения неясной этиологии; наличие в анамнезе воспалительных заболеваний органов малого таза или внематочной беременности; печеночная недостаточность тяжелой степени, острые заболевания печени, опухоли печени; тромбоэмболические нарушения, тромбофлебит, цереброваскулярные заболевания, заболевания коронарных артерий; возраст до 16 лет (для лекарственных форм для экстренной контрацепции). Для внутриматочного контрацептивного средства - инфекции наружных половых органов; послеродовый эндометрит, септический аборт в течение 3 последних месяцев, цервицит, дисплазия шейки матки, врожденные или приобретенные аномалии матки, в т.ч. фибромиомы, ведущие к деформации полости матки.

Возможно: возбуждение, сонливость, повышение АД, реакция в месте введения (ощущение жжения по ходу вены, боль, зуд).

Редко: головная боль, боль в области сердца, у лиц с хронической патологией органов пищеварения - тошнота, дискомфорт в эпигастральной области; в случае предрасположенности к аллергическим реакциям наблюдаются появление зуда и покраснение кожи.

Местные реакции: возможно уплотнение параорбитальных тканей.

Со стороны половой системы: ациклические кровянистые выделения/кровотечения, боль внизу живота, задержка менструации, изменения процесса менструации, дисменорея, хлоазма, напряженность, увеличение, появление секрета из молочных желез, вагинальный кандидоз, изменение цервикальной секреции.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, диарея; редко - метеоризм, спазмы в животе.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны обмена веществ: редко - увеличение или уменьшение массы тела.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, кожный зуд, отек лица.

Со стороны органа зрения: редко - изменение кривизны роговицы, непереносимость контактных линз.

Общие реакции: чувство усталости, подавленное настроение.

Метилэтилпиридинол оказывает тормозит агрегацию тромбоцитов, снижает общий индекс коагуляции, удлиняет время свертывания крови. Усиливает процесс фибринолиза. Снижает вязкость крови, уменьшает проницаемость сосудистой стенки. Стабилизирует мембраны клеток кровеносных сосудов и эритроцитов, повышает резистентность эритроцитов к механической травме и гемолизу. Обладает ангиопротекторными свойствами. Улучшает микроциркуляцию. Эффективно ингибирует свободно-радикальное окисление липидов биомембран, повышает активность антиоксидантных ферментов. Стабилизирует цитохром Р450, обладает антитоксическим действием. В экстремальных ситуациях, сопровождающихся усилением перекисного окисления липидов и гипоксией, оптимизирует биоэнергетические процессы.

Повышает устойчивость мозга к гипоксии и ишемии. При нарушениях мозгового кровообращения (ишемических и геморрагических) способствует коррекции нарушений функции периферической нервной системы, облегчает восстановление интегративной деятельности мозга, улучшает мнестические функции.

Расширяет коронарные сосуды, уменьшает ишемическое повреждение миокарда. При инфаркте миокарда ограничивает величину очага некроза, ускоряет репаративные процессы, способствует нормализации метаболизма миокарда. Оказывает благоприятное влияние на клиническое течение инфаркта миокарда, уменьшая частоту развития острой сердечной недостаточности. Способствует регуляции окислительно-восстановительной системы при недостаточности кровообращения.

Обладает ретинопротекторными свойствами, защищает сетчатку от повреждающего действия света высокой интенсивности, способствует рассасыванию внутриглазных кровоизлияний, улучшает микроциркуляцию глаза.

Гестаген, контрацептивное средство, фармакологически активный изомер норгестрела. Оказывает влияние на гонадотропную функцию гипофиза, что приводит к незначительному снижению пика ФСГ и ЛГ. Вызывает изменения в эндометрии, которые приводят к нарушению процесса имплантации яйцеклетки. Способствует увеличению вязкости цервикальной слизи, что препятствует продвижению сперматозоидов.

Левоноргестрел в 2 раза сильнее, чем норгестрел.

При в/в введении в дозе 10 мг/кг T_1/2 составляет 18 мин; общий клиренс – 0.2 л/мин; V_d - 5.2 л. Быстро проникает в органы и ткани, где происходит его депонирование и метаболизм. Обнаружено 5 метаболитов метилэтилпиридинола, представленных деалкилированными и конъюгированными продуктами его превращения. Метаболиты метилэтилпиридинола экскретируются почками. В значительных количествах в печени обнаруживается 2-этил-6-метил-3-оксипиридинфосфат.

При ретробульбарном введении метилэтилпиридинол почти мгновенно появляется в крови; в течение первых двух часов его концентрация резко снижается и через 24 ч активное вещество в крови отсутствует. В тканях глаза концентрация метилэтилпиридинола выше, чем в сыворотке крови.

После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. В небольшой степени метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Связывание с белками плазмы высокое. Метаболизируется в печени с образованием сульфатного и глюкуронидного конъюгатов, которые выводятся с мочой и в меньшей степени - через кишечник.

Противопоказан к применению при беременности (в т.ч. предполагаемой).

Левоноргестрел проникает в грудное молоко. Не рекомендуется применение в период грудного вскармливания.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 16 лет.

Применение левоноргестрела в форме внутриматочного контрацептива показано только после наступления менархе (установления менструального цикла).

В период лечения необходимо постоянно контролировать АД и свертываемость крови.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При развитии сонливости или изменения АД после применения метилэтилпиридинола пациенты должны воздержаться от управления автомобилем и других потенциально опасных видов деятельности. Не следует применять во время работы у водителей транспортных средств.

С осторожностью следует применять левоноргестрел у пациенток с заболеваниями печени и желчевыводящих путей, желтухой (в т.ч. в анамнезе), болезнью Крона, с наличием наследственной или приобретенной предрасположенности к тромбозам, с врожденными пороками сердца или заболеваниями клапанов сердца (в виду риска развития септического эндокардита), сахарным диабетом.

При применении внутриматочного контрацептива следует проконсультироваться с врачом при наличии или первом возникновении любого из перечисленных состояний: мигрень, очаговая мигрень с асимметричной потерей зрения или другими симптомами, указывающими на преходящую ишемию головного мозга; необычно сильная головная боль; желтуха; выраженная артериальная гипертензия; тяжелые нарушения кровообращения, в т.ч. инсульт и инфаркт миокарда.

У пациенток, имеющих избыточную массу тела, контрацептивное действие левоноргестрела менее эффективно.

Если на фоне действия левоноргестрела ожидаемая менструация не наступила в течение 6 нед. от начала предыдущей менструации или менструальноподобной реакции, необходимо исключить наличие беременности.

При длительных и упорных межменструальных кровянистых выделениях необходимо дополнительное обследование для верификации диагноза.

α-Токоферола ацетат потенцирует антиоксидантный эффект метилэтилпиридинола.

Метилэтилпиридинол не рекомендуется смешивать с другими инъекционными средствами в одном шприце.

При одновременном применении с рифампицином, фенитоином, примидоном, барбитуратами уменьшается контрацептивный эффект левоноргестрела вследствие повышения метаболизма стероидов, обусловленного индукцией микросомальных ферментов печени.

При одновременном применении с ампициллином, сульфаметоксипиридазином, хлорамфениколом, нитрофурантоином, феноксиметипенициллином и неомицином возможно усиление межменструального кровотечения. Это обусловлено угнетением энтерогепатической рециркуляции половых стероидов, что связано с изменением кишечной флоры.

Следующие препараты могут снизить эффективность левоноргестрела: ампренавир, лансопразол, невирапин, окскарбазепин. такролимус, топирамат, третиноин, барбитураты (включая примидон), фенитоин и карбамазепин; препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericumperforatum); а также рифампицин, ритонавир, ампициллин, тетрациклин, рифабутин, гризеофульвин.

Левоноргестрел снижает эффективность антикоагулянтов для приема внутрь, антигипертензивных, противосудорожных и гипогликемических средств. Повышает плазменные концентрации ГКС. Женщинам, принимающим эти препараты, следует обратиться к врачу за консультацией.

Левоноргестрел может нарушать процессы окислительного метаболизма диазепама и хлордиазепоксида, что приводит к кумуляции в плазме последних.

Препараты, содержащие левоноргестрел, могут повышать риск токсичности циклоспорина вследствие подавления его метаболизма.

Левоноргестрел может снижать эффективность улипристала путем конкурентного воздействия на рецептор прогестерона, в связи с чем их одновременное применение не рекомендуется.