Метилэтилпиридинол и Реоглюман

Применяется в составе комплексной терапии.

Для в/м и в/в введения: острый панкреатит (при выполнении малоинвазивных вмешательств под УЗ контролем и лапароскопии); геморрагический инсульт; ишемический инсульт в бассейне внутренней сонной артерии и в вертебробазилярной системе; преходящие нарушения мозгового кровообращения; хроническая недостаточность мозгового кровообращения; черепно-мозговая травма, сопровождающаяся ушибами головного мозга; послеоперационный период у больных с черепно-мозговой травмой, оперированных по поводу эпи-, субдуральных и внутримозговых гематом, сочетающихся с ушибами головного мозга; пред- и послеоперационный период у больных с артериальными аневризмами и артериовенозными мальформациями сосудов головного мозга; острый инфаркт миокарда, профилактика "синдрома реперфузии"; нестабильная стенокардия.

Для субконъюнктивального, парабульбарного или ретробульбарного введения: субконъюнктивальное и внутриглазное кровоизлияние различного генеза; ретинопатия (в т.ч. диабетическая ретинопатия); центральная и периферическая хориоретинальная дистрофия; тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей; осложнения миопии; ангиосклеротическая макулодистрофия (сухая форма); оперативные вмешательства на глазах, состояние после операции по поводу глаукомы с отслойкой сосудистой оболочки; дистрофические заболевания роговицы; травма, воспаление и ожог роговицы; защита роговицы (при ношении контактных линз) и сетчатки глаза от воздействия света высокой интенсивности (лазерные и солнечные ожоги, при лазерокоагуляции).

Профилактика и лечение заболеваний, сопровождающихся нарушениями микроциркуляции как местного, так и общего характера, сочетающихся с задержкой жидкости в организме:

• нарушение капиллярного кровотока (травматический, ожоговый, токсический, кардиогенный шок);
• нарушение артериального и венозного кровообращения (тромбозы, тромбофлебиты, эндартерииты, болезнь Рейно);
• в сосудистой и пластической хирургии (для улучшения местной циркуляции и уменьшения тенденции к тромбозам в трансплантате);
• почечная и почечно-печеночная недостаточность с сохраненной фильтрационной функцией почек;
• посттранфузионные осложнения, вызванные переливанием несовместимой крови;
• для дезинтоксикации при ожогах, травмах, перитонитах, панкреатите.

Дозы, продолжительность курса лечения определяются индивидуально.

Закапывают в конъюнктивальный мешок - по 1-2 капли 2-3 раза/сут. Длительность лечения - 3-30 дней. При необходимости и хорошей переносимости курс лечения может быть продолжен до 6 мес или повторяться 2-3 раза в год.

Реоглюман вводят в/в капельно (в/в струйное введение может привести к гиперволемии за счет выраженного коллоидно-осмотического действия препарата). Дозы и скорость введения препарата устанавливают индивидуально в соответствии с показаниями, оценкой состояния больного и его почасового и суточного диуреза.

В комплексной терапии шока при нарушении капиллярного кровотока препарат вводят в дозе от 400 до 800 мл под контролем показателей гемодинамики (АД и ЦВД, ОЦК, почасовой и суточный диурез).

При ожоговом шоке допустимо 2-3-кратное введение препарата в течение первых 24 ч от момента травмы. Первая доза препарата 400 мл может быть введена в течение 2 ч, вторая – через 6-12 ч с той же скоростью инфузии. Если при этом используются другие препараты декстрана (полиглюкин, реополиглюкин), то их общая доза не должна превышать 1600 мг/сут (100-130 г декстрана). В течение вторых суток шокового периода при стабилизации ОЦК, АД и диуреза, препарат вводят по 400 мл 1-2 раза.

В период острой ожоговой токсемии Реоглюман может применяться ежедневно или через день по 400 мл в составе комбинированной инфузионной терапии при обязательном контроле за суточным диурезом, показателями гемоглобина крови и гематокрита.

В период септикотоксемии применение Реоглюмана в тех же дозах наиболее целесообразно при подготовке больного к операции аутодермопластики и в течение первых 2 сут от момента ее выполнения.

В сердечно-сосудистой и пластической хирургии Реоглюман вводят непосредственно перед операцией (за 30-60 мин) в дозе 10 мл/кг массы тела, во время операции 400 мл и после операции ежесуточно в течение 5-6 дней из расчета 10 мл/кг массы тела на однократное введение.

При острой почечно-печеночной недостаточности с сохраненной фильтрацией и при посттрансфузионных осложнениях Реоглюман вводят однократно в дозе 400-800 мл. Вливание препарата можно повторять ежедневно в течение 3-5 суток, из расчета 10 мл/кг массы тела на введение под контролем водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса и свертывающей системы крови.

Повышенная чувствительность; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью

Для в/в инфузий: нарушение гемостаза, во время проведения хирургических операций, пациенты с симптомами тяжелого кровотечения.

• чрезмерная гемодилюция (гематокрит ниже 25 единиц);
• геморрагические диатезы;
• хроническая сердечная недостаточность с выраженными отеками;
• тяжелая почечная недостаточность, сопровождающаяся анурией;
• значительное обезвоживание больного;
• тяжелые аллергические состояния неясной этиологии.

Возможно: возбуждение, сонливость, повышение АД, реакция в месте введения (ощущение жжения по ходу вены, боль, зуд).

Редко: головная боль, боль в области сердца, у лиц с хронической патологией органов пищеварения - тошнота, дискомфорт в эпигастральной области; в случае предрасположенности к аллергическим реакциям наблюдаются появление зуда и покраснение кожи.

Местные реакции: возможно уплотнение параорбитальных тканей.

Аллергические реакции: в отдельных случаях (у ранее сенсибилизированных больных) возможно возникновение аллергических реакций различной степени тяжести; возможно возникновение анафилактического шока (у пациентов, имеющих в анамнезе указания на непереносимость в/в вливаний белковых препаратов, плазмозаменителей /включая препараты декстрана/, а также сывороток, вакцин).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД.

Метилэтилпиридинол оказывает тормозит агрегацию тромбоцитов, снижает общий индекс коагуляции, удлиняет время свертывания крови. Усиливает процесс фибринолиза. Снижает вязкость крови, уменьшает проницаемость сосудистой стенки. Стабилизирует мембраны клеток кровеносных сосудов и эритроцитов, повышает резистентность эритроцитов к механической травме и гемолизу. Обладает ангиопротекторными свойствами. Улучшает микроциркуляцию. Эффективно ингибирует свободно-радикальное окисление липидов биомембран, повышает активность антиоксидантных ферментов. Стабилизирует цитохром Р450, обладает антитоксическим действием. В экстремальных ситуациях, сопровождающихся усилением перекисного окисления липидов и гипоксией, оптимизирует биоэнергетические процессы.

Повышает устойчивость мозга к гипоксии и ишемии. При нарушениях мозгового кровообращения (ишемических и геморрагических) способствует коррекции нарушений функции периферической нервной системы, облегчает восстановление интегративной деятельности мозга, улучшает мнестические функции.

Расширяет коронарные сосуды, уменьшает ишемическое повреждение миокарда. При инфаркте миокарда ограничивает величину очага некроза, ускоряет репаративные процессы, способствует нормализации метаболизма миокарда. Оказывает благоприятное влияние на клиническое течение инфаркта миокарда, уменьшая частоту развития острой сердечной недостаточности. Способствует регуляции окислительно-восстановительной системы при недостаточности кровообращения.

Обладает ретинопротекторными свойствами, защищает сетчатку от повреждающего действия света высокой интенсивности, способствует рассасыванию внутриглазных кровоизлияний, улучшает микроциркуляцию глаза.

Плазмозамещающий препарат. Уменьшает вязкость крови за счет уменьшения агрегации форменных элементов крови, способствует восстановлению кровотока в мелких капиллярах. Обладает также противошоковым, дезинтоксикационным и диуретическим действием.

1 г декстрана, входящего в состав Реоглюмана, способствует переходу 20-25 мл жидкости из ткани в кровеносное русло.

При в/в введении в дозе 10 мг/кг T_1/2 составляет 18 мин; общий клиренс – 0.2 л/мин; V_d - 5.2 л. Быстро проникает в органы и ткани, где происходит его депонирование и метаболизм. Обнаружено 5 метаболитов метилэтилпиридинола, представленных деалкилированными и конъюгированными продуктами его превращения. Метаболиты метилэтилпиридинола экскретируются почками. В значительных количествах в печени обнаруживается 2-этил-6-метил-3-оксипиридинфосфат.

При ретробульбарном введении метилэтилпиридинол почти мгновенно появляется в крови; в течение первых двух часов его концентрация резко снижается и через 24 ч активное вещество в крови отсутствует. В тканях глаза концентрация метилэтилпиридинола выше, чем в сыворотке крови.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

В период лечения необходимо постоянно контролировать АД и свертываемость крови.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При развитии сонливости или изменения АД после применения метилэтилпиридинола пациенты должны воздержаться от управления автомобилем и других потенциально опасных видов деятельности. Не следует применять во время работы у водителей транспортных средств.

При применении Реоглюмана обязательно проведение биологической пробы: после медленного в/в введения первых 5 капель препарата вливание прекращается на 3 мин, затем вводится еще 30 капель и снова прекращают вливание на 3 минуты. При отсутствии реакции продолжается введение препарата.

В случае возникновения аллергических реакций или осложнений следует немедленно прекратить инфузию и, не вынимая иглы из вены, ввести симптоматические лекарственные средства, применяемые в терапии анафилактического шока (антигистаминные, ГКС, сосудосуживающие и другие препараты).

Для поддержания водного и электролитного баланса вместе с Реоглюманом целесообразно вводить растворы, содержащие калий и натрий.

Перед введением Реоглюмана следует произвести визуальный осмотр препарата. Препарат должен быть прозрачным, не содержащим взвеси, на флаконе не должно быть трещин или нарушений герметизации.

α-Токоферола ацетат потенцирует антиоксидантный эффект метилэтилпиридинола.

Метилэтилпиридинол не рекомендуется смешивать с другими инъекционными средствами в одном шприце.

Фармацевтическое взаимодействие

Реоглюман совместим с другими препаратами декстрана (полиглюкин, реополиглюкин) и кристаллоидными растворами.