Метионин и Фтордезоксиглюкоза, 18F

В составе комплексной терапии заболеваний печени, протекающих с жировой инфильтрацией гепатоцитов: токсический гепатит, гепатоз (в т.ч. алкогольный), цирроз, дистрофия печени; интоксикации.

Профилактика токсических поражений печени мышьяком, хлороформом, бензолом, алкоголем.

В составе комбинированной терапии: дефицит белка различного происхождения, атеросклероз, сахарный диабет.

Применяют в качестве диагностического лекарственного средства для позитронноэмиссионной томографии (ПЭТ) с целью раннего выявления злокачественных новообразований, дифференциальной диагностики злокачественных опухолей, контроля эффективности проведенного специализированного лечения злокачественных опухолей, оценки жизнеспособности миокарда диагностики эпилепсии, черепно-мозговой травмы, цереброваскулярных заболеваний и заболеваний головного мозга, связанных с изменением метаболизма.

Внутрь. Дозу, схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и возраста пациента.

Рекомендуемая разовая доза для взрослых - 0.5-1.5 г.

Рекомендуемая разовая доза для детей старше 6 лет - 250-500 мг.

Кратность приема - 3-4 раза/сут.

Вводят в/в.

Время начала сканирования зависит от исследуемого органа.

Вирусный гепатит, тяжелая печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия, повышенная чувствительность к компонентам препарата. Препарат противопоказан детям до 6 лет.

С осторожностью. Почечная недостаточность (опасность нарастания гиперазотемии) Не рекомендуется прием Метионина при вирусном гепатите.

Возможно: аллергические реакции.

В отдельных случаях: тошнота, рвота (вследствие неприятного запаха и вкуса).

Незаменимая аминокислота, необходимая для поддержания роста и азотистого равновесия организма. Содержит метильную группу, которая участвует в процессе переметилирования и необходима для синтеза холина. За счет этого нормализует синтез фосфолипидов из жиров и уменьшает отложение в печени нейтрального жира.

Участвует в обмене серосодержащих аминокислот, в синтезе эпинефрина, креатинина и других биологически активных веществ, активирует действие гормонов, витаминов (B₁₂, аскорбиновой, фолиевой кислот), ферментов, белков, реакциях переметилирования, дезаминирования, декарбоксилирования. Необходим для дезинтоксикации ксенобиотиков.

При атеросклерозе снижает концентрацию холестерина и повышает концентрацию фосфолипидов крови.

Радиофармацевтическое диагностическое средство. При введении данного средства в норме в порядке убывания уровня накопления визуализируются следующие органы: кора головного мозга, миокард, лоханки почек, мочевой пузырь, ротоглотка, желудок. Данное средство может накапливаться в толстой кишке, мышцах скелетной мускулатуры. В остальных органах и тканях в норме наблюдается фоновое накопление данного вещества. Гиперфиксация данного вещества наблюдается в коре головного мозга и миокарде вследствие повышенного метаболизма глюкозы в этих органах. Фтордезоксиглюкоза [¹⁸F], является неспецифическим туморотропным РФП и накапливается в повышенных количествах в клетках злокачественных опухолей и метастазах, что связано с присущим им гипергликолизом. Степень накопления фтордезоксиглюкозы, [^18_F] в клетках злокачественных опухолей коррелируется с распространенностью неопластического процесса. Данное средство также позволяет оценить эффект от проведенного лечения, так как при эффективном лечении процент накопления препарата в опухолях снижается, а при неэффективности - не изменяется или возрастает. Фтордезоксиглюкоза [¹⁸F] активно транспортируется в клетки белками-транспортерами, где подвергается фосфорилированию с образованием фтордезоксиглюкозы-6-фосфата [¹⁸F], продукта, который в дальнейшие реакции не вступает, и в таком виде удерживается в клетках злокачественных опухолей. В неизменных клетках тканей и органов наблюдается дефосфорилирование с образованием фтордезоксиглюкозы [¹⁸F], которая выводится из нормальных клеток и может перераспределяться. Наилучшие условия для выявления злокачественных опухолей создаются при легкой гипогликемии, достигаемой голоданием в течение 4-6 ч и водной нагрузкой (прием внутрь 500-800 мл воды) после введения данного средства. Голодание способствует повышенному захвату глюкозы, а водная нагрузка ускоряет выведение метки из нормальных тканей, в результате чего уменьшается уровень радиоактивного фона и лучевая нагрузка. У пациентов с сахарным диабетом перед исследованием необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови. ПЭТ-исследование проводится только при условии нормальной или пониженной концентрации глюкозы в крови.

Легко всасывается из кишечника. С мочой выводится в небольшом количестве.

После в/в введения данное вещество быстро покидает кровяное русло и постепенно накапливается в органах и тканях. Из организма выводится почками, поэтому лоханки почек, мочеточники и мочевой пузырь также визуализируются в норме. Более 50% от введенного количества выводится из организма с мочой уже в первые 2 часа после инъекции. В головном мозге повышенное накопление данного вещества наблюдается в коре и глубоких структурах, причем его содержание в сером веществе в 2 раза выше, чем в белом. Накопление данного вещества в миокарде человека составляет 3-4% от введенного количества. Оптимальное соотношение орган/фон при исследовании миокарда и головного мозга достигается через 35-40 мин после в/в введения и сохраняется в течение еще 25-30 мин, что достаточно для проведения позитронной эмиссионной томографии. Оптимальное соотношение опухоль/нормальная ткань наблюдается через 45-120 мин после введения данного вещества и сохраняется еще 240-360 мин после введения.

При беременности следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Противопоказано применение у детей в возрасте до 6 лет.

Препарат следует назначать в сбалансированном соотношении с другими аминокислотами. Несбалансированное применение метионина в больших дозах может оказать повреждающее действие на клетки печени и других органов. Препарат не влияет на способность к управлению автомобилем и занятиям потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Симптомы: снижение артериального давления, тахикардия, дезориентация.

Лечение симптоматическое.