Метоклопрамид и Ротатек

• рвота, тошнота, икота различного генеза (в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной лучевой терапией или приемом цитостатиков);
• атония и гипотония желудка и кишечника (в частности, послеоперационная);
• дискинезия желчевыводящих путей по гипомоторному типу;
• рефлюкс-эзофагит;
• метеоризм;
• функциональный стеноз привратника;
• в составе комплексной терапии обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• применяется для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ;
• в качестве средства, облегчающего дуоденальное зондирование (для ускорения опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке).

Внутривенно или внутримышечно.

Взрослым в дозе 10-20 мг 1-3 раза/сут (максимальная суточная доза - 60 мг). Детям старше 6 лет по 5 мг 1-3 раза/сут.

Для профилактики и лечения тошноты и рвоты, обусловленных приемом цитостатиков или лучевой терапией, препарат вводят внутривенно в дозе 2 мг/кг массы тела за 30 мин до применения цитостатиков или облучения; при необходимости, введение повторяют через 2-3 ч.

Перед рентгенологическим исследованием взрослым вводят внутривенно 10-20 мг за 5-15 мин до начала исследования.

Больным с клинически выраженной печеночной и/или почечной недостаточностью назначают дозу в два раза меньшую обычной, последующая доза зависит от индивидуальной реакции больного на метоклопрамид.

• кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
• стеноз привратника желудка;
• механическая кишечная непроходимость;
• перфорация стенки желудка или кишечника;
• феохромоцитома;
• эпилепсия;
• глаукома;
• экстрапирамидные нарушения;
• болезнь Паркинсона;
• пролактинозависимые опухоли;
• рвота на фоне лечения или передозировки нейролептиками и у больных раком молочной железы;
• бронхиальная астма у больных с повышенной чувствительностью к сульфитам (см. раздел «Особые указания»);
• беременность (I триместр), период лактации;
• ранний детский возраст (детям до 2 лет - противопоказано применение метоклопрамида в виде любых лекарственных форм, детям до 6 лет - противопоказано парентеральное введение);
• гиперчувствительность к метоклопрамиду или любому из компонентов препарата.

Не назначают после операций на ЖКТ (таких как пилоропластика или анастомоз кишечника), поскольку энергичные мышечные сокращения препятствуют заживлению.

Если у Вас повышенная чувствительность к метоклопрамиду или другим компонентам препарата, перед приемом обязательно проконсультируйтесь с врачом.

С осторожностью: бронхиальная астма, артериальная гипертензия, болезнь Паркинсона, почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст (старше 65 лет), детский возраст (повышенный риск развития дискинетического синдрома).

Инвагинация кишечника в анамнезе; врожденные пороки развития желудочно-кишечного тракта, предрасполагающие к инвагинации кишечника; иммунодефицит, подозрение на иммунодефицит или ВИЧ-носительство; острые воспалительные процессы, сопровождающиеся высокой температурой (в этих случаях вакцинацию проводят после выздоровления или в стадии ремиссии). Инфекционное заболевание легкой степени тяжести не должно служить причиной отказа от вакцинации; острая форма диареи или рвоты (в этих случаях вакцинацию проводят на стадии ремиссии); повышенная чувствительность к любому компоненту вакцины, введение вакцины в анамнезе.

С осторожностью

При активных заболеваниях ЖКТ, включая хроническую диарею (отсутствие клинических данных); при задержке развития (отсутствие клинических данных); при иммунокомпрометированном состоянии (например, в результате злокачественных новообразований или иммунодепрессивной терапии); при трансфузии крови или продуктов крови, включая иммуноглобулины, менее чем за 42 дня до намеченной вакцинации.

Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства - спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц (в т. ч. окулогарный криз), спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус; паркинсонизм (гиперкинез, мышечная ригидность - проявление дофаминблокирующего действия, риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0,5 мг/кг/сут); дискинезы (у пожилых, при хронической почечной недостаточности); сонливость, утомляемость, тревожность, растерянность, головная боль, шум в ушах, депрессия.

Со стороны пищеварительной системы: запор или диарея, редко - сухость во рту. Со стороны системы кроветворения: нейтропения, лейкопения, сульфгемоглобинемия у взрослых.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: атриовентрикулярная блокада. Со стороны обмена веществ: порфирия.

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек.

Со стороны эндокринной системы: редко (при длительном приеме в высоких дозах) - гинекомастия, галакторея, нарушение менструального цикла.

Прочие: в начале лечения возможен агранулоцитоз, редко (при применении в высоких дозах) - гиперемия слизистой оболочки носа.

Если у Вас развились любые из указанных в инструкции побочных эффектов, как можно скорее обратитесь к врачу.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Инфекционные и паразитарные заболевания: инфекции верхних дыхательных путей; назофарингит, средний отит.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, рвота; боль в верхних отделах живота, гематохезия; инвагинация кишечника.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь; крапивница.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.

Общие расстройства: гипертермия.

Противорвотное средство. Специфический блокатор дофаминовых (D₂) и серотониновых (5-НТЗ) рецепторов, угнетает хеморецепторы триггерной зоны ствола головного мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от привратника желудка и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему (иннервация желудочно-кишечного тракта) оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела ЖКТ (в т.ч. тонус нижнего сфинктера пищевода). Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает, гиперацидный стаз, препятствует дуоденопилорическому и гастроэзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди. Не изменяя его тонуса, устраняет дискинезию желчного пузыря по гипомоторному типу. Не влияет на тонус кровеносных сосудов мозга, артериальное давление, функцию дыхания, а также почек и печени, на кроветворение, секрецию желудка и поджелудочной железы. Стимулирует секрецию пролактина. Увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину (действие не зависит от вагусной иннервации, но устраняется м-холиноблокаторами). Стимулируя секрецию альдостерона, усиливает задержку ионов натрия и выведение ионов калия.

Начало действия на желудочно-кишечный тракт отмечается через 1-3 минуты после внутривенного введения, 10-15 минут - после внутримышечного введения и проявляется ускорением эвакуации содержимого желудка (примерно от 0.5-6 ч в зависимости от пути введения) и противорвотным эффектом (продолжается 12 ч).

Живая пероральная пентавалентная вакцина, содержащая пять живых реассортантных штаммов ротавируса (бычьих и человеческих). На поверхности четырех вакцинных реассортантов ротавируса экспрессированы один из наружных капсидных белков VP7 (серотипы G1, G2, G3, или G4) человеческого родительского штамма ротавируса и белок VP4 (серотип Р7[5]) бычьего родительского штамма ротавируса (белок VP4 отвечает за прикрепление ротавируса к поверхности клеток). На поверхности пятого реассортанта вируса экспрессирован белок VP4 (серотип Р1А[8]) человеческого родительского штамма ротавируса и наружный капсидный белок VP7 (серотип G6) бычьего родительского штамма ротавируса.

Механизм иммунной защиты организма вакциной от гастроэнтерита, вызванного ротавирусами, до конца не изучен. Взаимосвязь между содержанием антител к ротавирусам после вакцинации ротавирусными вакцинами и степенью защиты против ротавирусного гастроэнтерита не установлена. Вакцина вызывает иммунный ответ, т.е. образование сывороточных нейтрализующих антител, к пяти капсидным белкам ротавирусов человека, содержащихся в реассортантах вакцины (G1, G 2, G,3, G 4 и Р1А[8]).

Связь с белками плазмы - около 30%. Подвергается метаболизму в печени. Период полувыведения составляет 4-6 ч, при нарушении функции почек - до 14 ч.

Выведение препарата происходит в основном через почки в течение 24-72 ч в неизмененном виде и в виде конъюгатов. Проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры и проникает в материнское молоко.

Метоклопрамид противопоказан к применению в I триместре беременности. Применение во II и III триместрах беременности возможно только по жизненным показаниям.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказан в раннем детском возрасте (детям до 2 лет - противопоказано применение метоклопрамида в виде любых лекарственных форм, детям до 6 лет - противопоказано парентеральное введение).

Применение препарата у детей вызывает повышенный риск развития дискинетического синдрома.

Хорошо переносится и обладает высокой эффективностью по предотвращению ротавирусного гастроэнтерита при применении у детей в возрасте от 6 до 32 недель.

Эффективность и безопасность не были установлены у детей в возрасте младше 6 недель.

При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении метоклопрамида в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.

С осторожностью применяют у пациентов с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией, нарушениями функции печени и/или почек, при болезни Паркинсона.

С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома. Метоклопрамид в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной приемом цитостатиков.

При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении метоклопрамида в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.

На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме крови.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

По данным клинических исследований вакцинный вирус обнаруживался в кале у 8.9% вакцинированных детей только в течение 1 недели после введения первой дозы вакцины и только у 0.3% детей (1 случай) после введения 3-й дозы. Согласно пострегистрационным данным возможна передача вакцинного вируса невакцинированным лицам. Вакцина должна с осторожностью назначаться детям, находящимся в тесном контакте с людьми с иммунодефицитом (в т.ч. с онкологическими заболеваниями, иммунокомпрометированными или людьми, получающими иммуносупрессивную терапию). Следует соблюдать особые гигиенические правила при контакте с калом вакцинированного ребенка.

В связи с недостаточностью клинических данных не рекомендуется назначение вакцины при бессимптомной ВИЧ-инфекции.

У детей с тяжелым комбинированным иммунодефицитом были отмечены случаи гастроэнтерита, вызванного штаммами ротавируса, входящими в вакцину.

Как и любая другая вакцина, не может обеспечить полную защиту всех вакцинированных. Эффективна только против ротавирусной инфекции и не защищает от гастроэнтерита, вызванного другими патогенными микроорганизмами.

При решении о вакцинации ребенка с тяжелой степенью недоношенности (беременность ≤28 недель, но не менее 25 недель), особенно имеющего в анамнезе незрелость органов дыхания, необходимо учитывать тот факт, что польза иммунизации против ротавирусной инфекции у данной группы пациентов высока, и не следует ни отказываться от вакцинации, ни переносить ее сроки. Однако учитывая потенциальный риск апноэ, проведение первой вакцинации недоношенного младенца предпочтительно делать в условиях стационара с возможностью, врачебного наблюдения за состоянием такого пациента в течение 48-72 ч.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно взаимное ослабление эффектов.

При одновременном применении с нейролептиками (особенно фенотиазинового ряда и производных бутирофенона) повышается риск возникновения экстрапирамидных реакций.

При одновременном применении усиливается абсорбция ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, этанола.

Метоклопрамид при в/в введении повышает скорость абсорбции диазепама и повышает его максимальную концентрацию в плазме крови.

При одновременном применении с медленно растворяющейся лекарственной формой дигоксина возможно уменьшение концентрации дигоксина в сыворотке крови на 1/3. При одновременном применении с дигоксином в жидкой лекарственной форме или в виде быстрорастворимой лекарственной формы взаимодействия не отмечено.

При одновременном применении с зопиклоном ускоряется абсорбция зопиклона; с каберголином - возможно уменьшение эффективности каберголина; с кетопрофеном - уменьшается биодоступность кетопрофена.

Вследствие антагонизма в отношении допаминовых рецепторов метоклопрамид может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы, при этом возможно повышение биодоступности леводопы вследствие ускорения ее эвакуации из желудка под влиянием метоклопрамида. Результаты взаимодействия неоднозначны.

При одновременном применении с мексилетином ускоряется абсорбция мексилетина; с мефлохином - повышается скорость абсорбции мефлохина и его концентрация в плазме крови, при этом возможно уменьшение его побочных эффектов.

При одновременном применении с морфином ускоряется абсорбция морфина при приеме внутрь и усиливается его седативное действие.

При одновременном применении с нитрофурантоином уменьшается абсорбция нитрофурантоина.

При применении метоклопрамида непосредственно перед введением пропофола или тиопентала может потребоваться уменьшение их индукционных доз.

У пациентов, получающих метоклопрамид, усиливаются и пролонгируются эффекты суксаметония хлорида.

При одновременном применении с толтеродином уменьшается эффективность метоклопрамида; с флувоксамином - описан случай развития экстрапирамидных нарушений; с флуоксетином - имеется риск развития экстрапирамидных нарушений; с циклоспорином - повышается абсорбция циклоспорина и увеличивается его концентрация в плазме крови.

Симптомы: гиперсомния, дезориентация и экстрапирамидные расстройства. Как правило, симптоматика исчезает после прекращения введения препарата в течение 24 часов. При необходимости, проводится лечение м-холиноблокаторами и противопаркинсоническими средствами.