Метровагин и Эпикур

Для лечения неспецифического вагинита; бактериального вагиноза; трихомонадного вагинита.

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• рефлюкс-эзофагит;
• эрозивно-язвенный эзофагит;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС;
• стрессовые язвы;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori;
• синдром Золлингера-Эллисона.

Применяют интравагинально 1 раз/сут. Длительность применения зависит от показаний.

Капсулы следует принимать внутрь, проглатывая целиком, не разжевывая.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в фазе обострения назначают по 30 мг/сут в течение 2-4 недель (в резистентных случаях - до 60 мг/сут).

При язвенной болезни желудка в фазе обострения и при эрозивно-язвенном эзофагите назначают по 30-60 мг/сут в течение 4-8 недель.

При эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, вызванных приемом НПВС, - по 30 мг/сут в течение 4-8 недель.

Для эрадикации Helicobacter pylori - по 30 мг 2 раза/сут в течение 10-14 дней в сочетании с антибактериальной терапией.

Для противорецидивного лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки - по 30 мг/сут.

Для противорецидивного лечения рефлюкс-эзофагита - по 30 мг/сут в течение длительного времени (до 6 мес).

При синдроме Золлингера-Эллисона доза подбирается индивидуально до достижения уровня базальной секреции <10 ммоль/ч.

Повышенная чувствительность к метронидазолу или другим производным нитроимидазола; заболевания крови; лейкопения (в т.ч. в анамнезе); нарушение координации движений; органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия); печеночная недостаточность (для применения в высоких дозах); I триместр беременности, грудное вскармливание.

• злокачественные новообразования ЖКТ;
• I триместр беременности;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при печеночной/почечной недостаточности, во II и III триместре беременности, у пациентов пожилого возраста.

Местные реакции: зуд, жжение, боль и раздражение во влагалище; густые, белые, слизистые выделения из влагалища (без запаха или со слабым запахом), учащенное мочеиспускание; после отмены препарата – развитие кандидоза влагалища.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изменение вкусовых ощущений, металлический привкус во рту, сухость во рту, снижение аппетита, спастические боли в брюшной полости, тошнота, рвота, запор или диарея.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения или лейкоцитоз.

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, сыпь.

Прочие: редко – окрашивание мочи в красно-коричневый цвет вследствие присутствия водорастворимого пигмента, образующегося в результате метаболизма метронидазола; ощущение жжения или раздражение полового члена у полового партнера.

Со стороны ЦНС: головная боль; редко - недомогание, головокружение, сонливость, депрессия, тревога.

Со стороны пищеварительной системы: снижение или повышение аппетита, тошнота, боли в животе; редко - диарея, запор; в единичных случаях - язвенный колит, кандидоз ЖКТ, повышение активности трансаминаз печени, гипербилирубинемия.

Со стороны дыхательной системы: редко - кашель, фарингит, ринит, инфекция верхних отделов дыхательных путей, гриппоподобный синдром.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения (с геморрагическими проявлениями); в отдельных случаях - анемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь; в отдельных случаях - фотосенсибилизация, многоформная эритема.

Прочие: крайне редко - миалгия, алопеция.

Противопротозойное средство с антибактериальной активностью для местного применения в гинекологии. Относится к нитро-5-имидазолам. Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели микроорганизмов.

Метронидазол является эффективным противомикробным и противопротозойным средством широкого спектра действия. Проявляет высокую активность в отношении Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia spp., а также в отношении облигатных анаэробов — Bacteroides spp. (Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides distasonis, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcuc spp, Eubacterium spp., Mobiluncus spp.).

Противоязвенный препарат. Специфический ингибитор протонового насоса (Н⁺-К⁺-АТФ-азы).

Метаболизируется в париетальных клетках слизистой оболочки желудка до активных сульфонамидных производных, которые ингибируют сульфгидрильные группы Н⁺-К⁺-АТФ-азы. Блокирует заключительную стадию синтеза соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя.

Применение препарата в дозе 30 мг вызывает снижение желудочной секреции соляной кислоты на 80-97%. Ингибирующий эффект нарастает в течение 4 дней. После прекращения приема препарата кислотность сохраняется ниже 50% базального уровня в течение 39 ч, "рикошетного" увеличения секреции не отмечается.

Секреторная активность восстанавливается через 3-4 дня после окончания приема препарата.

Препарат не оказывает влияния на моторику ЖКТ.

У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона препарат действует более продолжительно.

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь ланзопразол хорошо абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 80%. Прием препарата одновременно с пищей снижает абсорбцию и биодоступность на 50%, но тормозящее влияние на желудочную секрецию остается одинаковым. После приема внутрь в дозе 30 мг C_max достигается через 1.5-2 ч и составляет 0.75-1.15 мг/л.
Связывание с белками плазмы - 97.7-99.4%.

Метаболизм и выведение

Активно биотрансформируется при "первом прохождении" через печень. T_1/2 составляет 1.3-1.7 ч. Почками (в виде метаболитов) выводится 14-23% от принятой дозы, остальное - через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При печеночной недостаточности и у лиц пожилого возраста выведение ланзопразола замедляется.

Противопоказано применение в I триместре беременности. В дальнейшем следует применять только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Метронидазол выделяется с грудным молоком. Грудное вскармливание в период применения должно быть отменено. Возобновлять грудное вскармливание следует не ранее, чем через 48 ч после окончания применения.

Специальные указания на ограничения для применения у пациентов пожилого возраста отсутствуют.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.

Рекомендуется одновременное лечение метронидазолом полового партнера, независимо от того, имеются ли у него проявления заболевания.

В период лечения рекомендуется воздерживаться от половых контактов.

При указаниях в анамнезе на изменения в составе периферической крови, а также при применении метронидазола в высоких дозах и/или при длительном лечении необходим контроль общего анализа крови.

Метронидазол может вызывать иммобилизацию трепонем, что приводит к ложноположительным результатам теста Нельсона (TPI).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Следует учитывать возможность развития головокружения при назначении препарата пациентам, занимающихся потенциально опасными видами деятельности (особенно водителям транспортных средств).

Перед началом лечения препаратом Эпикур следует исключить возможность злокачественного новообразования в верхних отделах ЖКТ, поскольку прием препарата может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза.

Совместим с сульфаниламидами и антибиотиками.

Метронидазол вызывает непереносимость этанола, поэтому во время лечения следует избегать употребления алкоголя.

Не следует комбинировать метронидазол с дисульфирамом, поскольку при взаимодействии этих препаратов возможно угнетение сознания, развитие психических расстройств.

При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами (в т.ч. с варфарином) метронидазол усиливает их действие, что приводит к увеличению протромбинового времени.

Не рекомендуется применять метронидазол в сочетании с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).

Под влиянием барбитуратов возможно снижение эффективности метронидазола вследствие ускорения его метаболизма в печени.

Циметидин угнетает метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в плазме крови и увеличению риска развития побочных реакций.

При одновременном приеме с препаратами лития возможно повышение его концентрации в плазме крови.

Ланзопразол замедляет выведение лекарственных средств, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (в т.ч. диазепам, фенитоин, непрямые антикоагулянты).

Ланзопразол снижает клиренс теофиллина на 10%.

Ланзопразол замедляет рН-зависимую абсорбцию лекарственных средств, относящихся к группам слабых кислот, и ускоряет рН-зависимую абсорбцию лекарственных средств, относящихся к группам оснований.

При одновременном применении сукральфат снижает биодоступность ланзопразола на 30%, поэтому интервал между приемом этих препаратов должен составлять 30-40 мин.

Антациды замедляют и снижают абсорбцию ланзопразола, поэтому их следует назначать за 1 ч до или через 1-2 ч после приема ланзопразола.

Данные о передозировке препарата не предоставлены.