Метрогил Плюс и Новобисмол

• бактериальные вагинозы различной этиологии, подтвержденные клиническими и микробиологическими данными;
• кандидозные вульвиты и вульвовагиниты;
• урогенитальный трихомониаз.

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, в т.ч. ассоциированная с Helicobacter pylori;
• хронический гастрит и гастродуоденит в фазе обострения, в т.ч. ассоциированный с Helicobacter pylori;
• функциональная диспепсия, не связанная с органическими заболеваниями ЖКТ;
• синдром раздраженного кишечника, протекающий преимущественно с симптомами диареи.

Препарат вводят интравагинально. Рекомендуемая доза составляет 5 г (один полный аппликатор) 2 раза/сут (утром и вечером). Курс лечения - 5 дней. При необходимости курс лечения можно повторить через 2 недели.

Таблетки необходимо запивать небольшим количеством воды.

Взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают по 1 таб. 3 раза/сут за 30 мин до приема пищи и 1 таб. на ночь или по 2 таб. 2 раза/сут за 30 мин до приема пищи.

Детям в возрасте от 8 до 12 лет препарат назначают по 1 таб. 2 раза/сут за 30 мин до приема пищи; детям в возрасте от 4 до 8 лет - в дозе 8 мг/кг/сут; суточную дозировку разделяют на 2 приема, принимают за 30 мин до приема пищи.

Продолжительность курса лечения 4-8 недель. В течение следующих 8 недель не следует применять препараты, содержащие висмут. Для эрадикации Helicobacter pylori целесообразно применение висмута трикалия дицитрата в комбинации с другими антибактериальными средствами, обладающими антихеликобактерной активностью.

• лейкопения (в т.ч. в анамнезе);
• органическое поражение ЦНС (в т.ч. эпилепсия);
• печеночная недостаточность;
• I триместр беременности;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

• выраженное нарушение функции почек;
• беременность;
• лактация;
• детский возраст до 4 лет;
• индивидуальная непереносимость препарата.

Местные реакции: ощущение жжения или учащенное мочеиспускание; у полового партнера - ощущение жжения или раздражение полового члена.

Системные реакции: возможно головокружение, головная боль, тошнота, спастические боли в брюшной полости.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Пациент должен быть предупрежден о необходимости прекратить применение препарата и обратиться к врачу в случае возникновения любых нежелательных побочных эффектов.

Со стороны пищеварительной системы: возможно появление тошноты, рвоты, более частого стула, запоров. Эти явления не опасны для здоровья и носят временный характер.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи.

При длительном применении в высоких дозах - энцефалопатия, связанная с накоплением висмута в ЦНС.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или появляются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту следует сообщить об этом врачу.

Комбинированный препарат для интравагинального применения, эффективность которого обусловлена наличием в его составе двух компонентов: метронидазола и клотримазола.

Метронидазол активен в отношении простейших: Entamoeba histolytica, Giardia lamblia, Trichomonas vaginalis, а также грамотрицательных анаэробов: Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens), Gardnerella vaginalis и некоторых грамположительных микроорганизмов: Clostridium perffringens, Clostridium difficile, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. МПК для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл.

Клотримазол оказывает фунгицидное и бактерицидное действие. Тормозит биосинтез эргостерола, регулирующего проницаемость клеточной стенки микроорганизмов. В малых концентрациях действует фунгистатически, а в больших - фунгицидно. В фунгицидных концентрациях взаимодействует с пероксидазами и митохондриальными ферментами, в результате чего происходит увеличение концентрации перекиси водорода до токсического уровня, что также ведет к гибели грибов. Обладает высокой активностью в отношении грибов: Blastomyces dermatitidis, Candida spp., Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, дерматофитов (Trichophyton mentagrophytes, Microsporum canis, Epidermophyton foccosum), Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii; простейших: Trichomonas vaginalis; грамположительных бактерий: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis.

Противоязвенное средство с бактерицидной активностью в отношении Helicobacter pylori. Обладает также противовоспалительным и вяжущим действием.

В кислой среде желудка осаждаются нерастворимые висмута оксихлорид и цитрат, образуются хелатные соединения с белковым субстратом в виде защитной пленки на поверхности язв и эрозий. Увеличивая синтез простагландина Е, образование слизи и секрецию гидрокарбоната, стимулирует активность цитопротекторных механизмов, повышает устойчивость слизистой оболочки ЖКТ к воздействию пепсина, соляной кислоты, ферментов и солей желчных кислот. Приводит к накоплению эпидермального фактора роста в зоне дефекта. Снижает активность пепсина и пепсиногена.

Метронидазол

Всасывание

После интравагинального введения метронидазол подвергается системной абсорбции (около 56%). Относительная биодоступность метронидазола в форме вагинального геля в 2 раза выше биодоступности метронидазола в форме влагалищных таблеток при однократном применении в дозе 500 мг. После однократного интравагинального введения геля в дозе 5 г (50 мг метронидазола) средняя C_max в сыворотке крови здоровых женщин равна 237 нг/мл, что составляет 2% от средней C_max метронидазола при приеме внутрь в дозе 500 мг. Время достижения C_max — 6-12 ч.

Распределение

Проникает в большинство тканей, проходит через ГЭБ и плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком. Связывание с белками плазмы составляет менее 20%.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Активность основного метаболита (2-оксиметронидазол) составляет 30% активности исходного соединения. Выводится почками 60-80% (20% - в неизмененном виде), через кишечник - 6-15%.

Клотримазол

При применении клотримазола интравагинально абсорбируется не более 3-10%. Высокие концентрации в вагинальном секрете и низкие концентрации в крови сохраняются в течение 48-72 ч. В печени клотримазол быстро метаболизируется до неактивных метаболитов.

Практически не всасывается из ЖКТ.

Выводится преимущественно с калом. Незначительное количество висмута, поступившее в плазму, выводится из организма почками.

Препарат противопоказан в I триместре беременности. Применение препарата в II и III триместре беременности возможно только по строгим медицинским показаниям и под наблюдением врача (без применения аппликатора).

При назначении препарата во время лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Применение препарата Новобисмол противопоказано при беременности.

На время лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.

При применении препарата противопоказано употребление алкоголя (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

Метронидазол может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

Препарат предназначен только для интравагинального применения. Следует избегать попадания препарата в глаза.

Во время курса терапии необходимо воздерживаться от половой жизни.

Меры предосторожности при применении

Препарат не следует применять более 8 недель.

Также не рекомендуется во время лечения препаратом Новобисмол превышать установленные суточные дозы для взрослых и детей.

В период лечения не следует применять другие препараты, содержащие висмут.

По окончании курсового лечения препаратом в рекомендуемых дозах концентрация активного действующего вещества в плазме крови не превышает 3-5.8 мкг/л, а интоксикация наблюдается лишь при концентрации выше 100 мкг/л.

При применении препарата Новобисмол возможно окрашивание кала в темный цвет вследствие образования сульфида висмута. Иногда отмечается незначительное потемнение языка.

При уничтожении неиспользованных упаковок препарата специальных мер предосторожности не требуется.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не оказывает влияния на способность к управлению автомобилем и другими механизмами.

При одновременном применении препарат усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

Не рекомендуется совместное применение с недеполяризующими миорелаксантами (векуроний).

При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови.

Фенобарбитал ускоряет метаболизм метронидазола за счет индукции микросомальных ферментов печени, циметидин - снижает.

Амфотерицин В, нистатин, натамицин снижают эффективность клотримазола при одновременном применении.

При одновременном применении с этанолом препарат может вызвать дисульфирамоподобные реакции.

В течение получаса до и после приема препарата Новобисмол не рекомендуется применение внутрь других лекарственных средств, а также употребление пищи и жидкости, в частности, антацидов, молока, фруктов и фруктовых соков. Это связано с тем, что они при одновременном приеме внутрь могут оказывать влияние на эффективность препарата Новобисмол .

Случаев передозировки препарата при назначении в рекомендуемых дозах не наблюдалось.

Симптомы: передозировка препарата, вызванная длительным применением в дозах, превышающих рекомендуемые, может привести к нарушению функции почек. Эти симптомы полностью обратимы при отмене препарата Новобисмол .

Лечение: при появлении признаков отравления препаратом необходимо сделать промывание желудка, применить активированный уголь и солевые слабительные. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение. В случае нарушения функции почек, сопровождающегося высокой концентрацией висмута в плазме крови, можно ввести комплексообразователи - димеркаптоянтарную и димеркаптопропансульфоновую кислоты. В случае выраженного нарушения функции почек показан гемодиализ.