Метродент и Назарел

Острый гингивит; острый некротический язвенный гингивит Винцента; хронический отечный гингивит; хронический гиперпластический гингивит; хронический атрофический (десквамативный) гингивит; хронический периодонтит; периодонтальный абсцесс; рецидивирующий афтозный (язвенный) стоматит; гангренозный пульпит; постэкстракционный альвеолит; юношеский пародонтит; зубная боль инфекционного происхождения.

• профилактика и лечение сезонного и круглогодичного аллергических ринитов.

Только для стоматологического применения.

Местно, после тщательной чистки зубов нанести на десны и межзубные промежутки. Применять 2 раза/сут.

С целью профилактики небольшое количество добавляется к зубной пасте.

Препарат применяют интраназально.

Взрослым и детям 12 лет и старше назначают по 2 дозы (100 мкг) в каждый носовой ход 1 раз/сут, желательно утром. В некоторых случаях необходимо вводить по 2 дозы в каждый носовой ход 2 раза/сут (максимальная суточная доза - 400 мкг). После достижения терапевтического эффекта можно вводить поддерживающую дозу по 50 мкг/сут в каждый носовой ход (100 мкг). Максимальная суточная доза не должна превышать 400 мкг (по 4 дозы в каждый носовой ход).

Пациентам пожилого возраста не требуется коррекции дозы.

Детям в возрасте от 4 до 12 лет назначают по 1 дозе (50 мкг) 1 раз/сут в каждый носовой ход, желательно утром. Максимальная суточная доза не должна превышать 200 мкг в каждый носовой ход. Необходимо применять минимальную дозировку, обеспечивающую эффективное устранение симптомов.

Для достижения полного терапевтического эффекта препарат следует применять регулярно.

Правила использования препарата

Флакон с назальным спреем снабжен защитным колпачком, который предохраняет наконечник от попадания пыли и загрязнения.

При первом применении необходимо подготовить флакон, нажав на дозатор 6 раз. Распыляющий механизм разблокируется. Если препарат не использовался более одной недели, следует снова подготовить флакон и разблокировать распыляющий механизм.

Далее необходимо:

• очистить полость носа;
• закрыть один носовой ход и ввести наконечник в другой носовой ход;
• наклонить голову немного вперед, продолжая держать флакон вертикально;
• начать делать вдох через нос и, продолжая вдыхать, произвести однократное нажатие пальцами;
• выдыхать через рот.

Далее таким же способом вводить препарат в другой носовой ход.

После использования следует промокнуть наконечник чистой салфеткой или носовым платком и закрыть его колпачком. Распылитель следует промывать не реже 1 раза в неделю. Для этого необходимо снять наконечник, промыть его в теплой воде, просушить и затем осторожно установить в верхней части флакона. Надеть защитный колпачок. Если отверстие наконечника засорилось, наконечник следует снять и оставить на некоторое время в теплой воде. Затем промыть под струей, просушить и снова надеть на флакон. Нельзя прочищать отверстие булавкой или другими острыми предметами.

После вскрытия упаковки препарат может использоваться до окончания срока годности.

Гиперчувствительность (в т.ч. к метронидазолу, хлоргексидину и производным нитроимидазола); детский возраст до 6 лет.

C осторожностью: беременность, период лактации.

• детский возраст до 4 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при сопутствующем герпесе, бактериальных инфекциях верхних отделов дыхательных путей (в таких случаях следует дополнительно назначать антибиотики и/или противовирусные средства); после оперативного вмешательства в полости носа или травмы носа, а также при наличии язвенных поражений слизистой оболочки носа; одновременно с другими лекарственными формами кортикостероидов (включая таблетки, кремы, мази, средства для лечения бронхиальной астмы, аналогичные назальные или глазные спреи и назальные капли).

Местные реакции: "металлический" привкус во рту.

Системные реакции: головная боль, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница).

Определение частоты побочных реакций (согласно рекомендациям ВОЗ): очень часто (≥10%), часто (≥1%, но <10%), нечасто (≥0.1%, но <1%), редко (≥0.01%, но <0.1%), очень редко, включая единичные случаи (<0.01%).

Со стороны иммунной системы: редко - бронхоспазм, анафилактическая реакция; очень редко - реакция кожной гиперчувствительности, ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, нарушение вкусовых ощущений, нарушение обоняния.

Со стороны органа зрения: очень редко - повышение внутриглазного давления, глаукома, катаракта.

Со стороны дыхательной системы: очень часто - носовое кровотечение; часто - сухость и раздражение слизистой оболочки носоглотки; очень редко - перфорация носовой перегородки.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - изъязвление подкожно-слизистого слоя.

Прочее: очень редко - задержка роста у детей, снижение функции коры надпочечников, остеопороз.

Комбинированное противомикробное лекарственное средство для местного применения.

Метронидазол - производное нитроимидазола, обладающего антипротозойным и антибактериальным действием против анаэробных простейших и анаэробных бактерий, вызывающих периодонтит: Porphyromonas gingivalis, Prevotella intermedia, Prevotella denticola, Fusobacterium fusiformis, Wolinella recta, Treponema spp., Eikenella corrodens, Borrelia vincenti, Bacteroides melaninogenicus, Selenomonas spp.

Неактивен в отношении аэробных бактерий.

Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Хлоргексидин - дезинфицирующее средство, активен в отношении широкого спектра вегетативных форм грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, дрожжей, дерматофитов и липофильных вирусов. На споры бактерий действует только при повышенной температуре. Бактерицидный эффект обусловлен связыванием катионов (результат диссоциации соли хлоргексидина в физиологической среде) с отрицательно заряженными стенками бактериальных клеток и экстрамикробных комплексов. В низких концентрациях, нарушая осмотическое равновесие бактериальных клеток и выход из них ионов калия и фосфора, оказывает бактериостатическое действие; при высоких концентрациях цитоплазматическое содержимое бактериальной клетки осаждается, что ведет в конечном итоге к гибели бактерий.

ГКС для местного применения. В рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное, противоотечное и противоаллергическое действие.

Противовоспалительное действие обусловлено взаимодействием препарата с рецепторами ГКС. Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов, снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и других биологически активных веществ (в т.ч. гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции.

Противоаллергическое действие проявляется через 2-4 ч после первого применения. Уменьшает зуд в носу, чиханье, ринит, заложенность носа, неприятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз. Облегчает глазные симптомы, связанные с аллергическим ринитом.

При применении в терапевтических дозах флутиказона пропионат не проявляет системного действия и практически не оказывает влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.

Действие препарата сохраняется в течение 24 ч после однократного применения.

Всасывание

После интраназального введения флутиказона пропионата в дозе 200 мкг/сут C_max в плазме крови у большинства больных ниже уровня определения (<0.01 нг/мл). Абсорбция со слизистой оболочки носовой полости крайне мала из-за низкой растворимости препарата в воде (вследствие этого большая часть дозы проглатывается). При пероральном приеме флутиказона пропионата в кровь поступает менее 1% дозы вследствие низкой абсорбции и пресистемного метаболизма. Этими причинами обусловлена крайне низкая суммарная абсорбция препарата со слизистой оболочки носовой полости и ЖКТ.

Распределение

Флутиказона пропионат в стабильном состоянии имеет значительный V_d – около 318 л. Связывание с белками плазмы составляет 91%.

Метаболизм

Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 с образованием неактивного карбоксильного метаболита.

Выведение

T_1/2 составляет 3 ч. Выводится главным образом через кишечник. Почечный клиренс флутиказона пропионата менее 0.2%, почечный клиренс метаболита, содержащего карбоксиловую группу, менее 5%.

Не рекомендуется применять препарат в I триместре беременности. При II и III триместре беременности применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В период лактации, при необходимости назначения препарата, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Не рекомендуется назначать препарат при беременности. В случае необходимости следует учитывать предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

Маловероятно, что флутиказона пропионат выделяется с грудным молоком. Тем не менее, на время применения препарата грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Противопоказан в детском возрасте до 4-х лет. Детям в возрасте от 4 до 12 лет назначают по 1 дозе (50 мкг) 1 раз/сут в каждый носовой ход, желательно утром. Максимальная суточная доза не должна превышать 200 мкг в каждый носовой ход. Необходимо применять минимальную дозировку, обеспечивающую эффективное устранение симптомов.

Т.к. ГКС для интраназального применения даже при применении в терапевтических дозах могут вызывать замедление роста детей при длительной терапии, необходимо регулярно контролировать рост ребенка и своевременно корректировать дозу препарата Назарел.

Применение лекарственного средства не заменяет гигиенической чистки зубов, поэтому во время курса лечения препаратом чистка зубов должна быть продолжена. Однако не следует сочетать наложение геля одновременно с зубной пастой.

Избегать попадания в глаза.

Одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP3A4 (ритонавир, кетоназол) требует тщательного наблюдения за состоянием пациентов, поскольку эти препараты могут вызывать повышение концентрации флутиказона пропионата в плазме.

При назначении ГКС для интраназального применения в высоких дозах в течение длительного времени повышается риск развития системных эффектов ГКС. При длительном применении препарата Назарел необходим регулярный контроль функции коры надпочечников.

Т.к. ГКС для интраназального применения даже при применении в терапевтических дозах могут вызывать замедление роста детей при длительной терапии, необходимо регулярно контролировать рост ребенка и своевременно корректировать дозу препарата Назарел.

При лечении сезонного аллергического ринита Назарел достаточно эффективен, однако в случае особенно высокой концентрации в воздухе в летнее время аллергенов может потребоваться дополнительное лечение.

При назначении препарата Назарел пациентам с туберкулезом, инфекционным процессом, герпетическим кератитом, а также недавно перенесшим оперативное вмешательство на полости рта и носа, следует тщательно оценить соотношение возможного риска и ожидаемой пользы.

Усиливает антикоагулянтное действие варфарина (увеличение времени образования протромбина).

Одновременное применение с дисульфирамом усиливает токсичность, что может привести к развитию неврологических симптомов.

Противомикробная активность метронидазола снижается при одновременном применении с фенобарбиталом и фенитоином из-за ускоренного метаболизма метронидазола.

Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению концентрации метронидазола в сыворотке крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно, поскольку при интраназальном введении концентрации флутиказона в плазме очень низкие.

При одновременном применении с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 (ритонавиром) возможно усиление системного действия флутиказона и развитие побочных эффектов (синдром Кушинга, угнетение функции коры надпочечников).

При одновременном применении с другими ингибиторами системы цитохрома Р450 (эритромицин, кетоконазол) наблюдается незначительное повышение концентрации в крови флутиказона пропионата, что практически не влияет на содержание кортизола.