Миакальцик и Сигницеф

Остеопороз: первичный остеопороз - постменопаузный остеопороз (как ранние, так и поздние стадии); сенильный остеопороз у женщин и мужчин; вторичный остеопороз, в частности вызванный терапией глюкокортикоидами или иммобилизацией; боли в костях, связанные с остеолизом и/или остеопенией; болезнь Педжета (деформирующий остеит). Гиперкальциемия и гиперкальциемический криз, обусловленные следующими факторами: остеолиз, вызванный злокачественными опухолями (карцинома молочной железы, легких, почек; миеломная болезнь и др.); гиперпаратиреоз, иммобилизация, интоксикация витамином D как для купирования неотложных состояний, так и для длительного лечения хронической гиперкальциемии - до тех пор, пока не проявится эффект специфической терапии основного заболевания. Нейродистрофические заболевания (альгонейродистрофия, атрофия Зудека), обусловленные различными этиологическими и предрасполагающими факторами, такими как посттравматический болезненный остеопороз, рефлекторная дистрофия, плечелопаточный синдром, каузалгии, лекарственные нейротрофические нарушения. Острый панкреатит (в составе комбинированной терапии).

• лечение инфекций придаточного аппарата глаза и переднего отрезка глаза, вызванных чувствительной к левофлоксацину флорой;
• профилактика осложнений после хирургических и лазерных операций на глазу.

Применяют в/в, в/м, п/к и интраназально. Дозу, способ и схему применения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, тяжести заболевания и лекарственной формы.

Взрослым и детям в возрасте 1 года и старше закапывают в пораженный глаз по 1-2 капле каждые 2 ч до 8 раз/сут в период бодрствования в течение первых 2 суток, затем 4 раза/сут с 3-го по 5-й день. Длительность курса лечения в среднем 5 суток.

Повышенная чувствительность к синтетическому кальцитонину лосося.

• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст до 1 года;
• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или к другим хинолонам.

С осторожностью следует назначать препарат детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - приливы; иногда - артериальная гипертензия.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, вкусовые нарушения.

Со стороны органов чувств: иногда - зрительные нарушения.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота, отсутствие аппетита, боль в животе; иногда - рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - генерализованная сыпь.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - учащение мочеиспускания.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - артралгии; иногда - боль в костях и мышцах.

Прочие: часто - повышенная утомляемость; иногда - гриппоподобный синдром, отеки лица, периферические и генерализованные отеки; редко - озноб, зуд.

Местные реакции: реакции в месте введения - гиперемия, болезненность, припухлость в месте инъекции.

Побочные эффекты могут возникать примерно у 10% больных.

Со стороны органа зрения: часто (1-10%) - снижение остроты зрения и появление слизистых тяжей; редко (0.1-1%) - блефарит, хемоз, сосочковые разрастания на конъюнктиве, отек век, неприятные ощущения в глазу, жжение и зуд в глазу, ухудшение зрения, боль в глазу, гиперемия конъюнктивы, слизистые выделения, фолликулез конъюнктивы, синдром "сухого глаза", эритема век, контактный дерматит, светобоязнь.

Прочие: редко (0.1-1%) - аллергические реакции, головная боль, ринит.

Гипокальциемический гормон, продуцируемый С-клетками щитовидной железы. Через специфические рецепторы (в костях, почках) кальцитонин воздействует на цАМФ, в результате чего тормозится резорбция костей (под действием остеокластов и остеолитов), стимулируется минерализация костей (под действием остеобластов), что, в частности, проявляется понижением уровня кальция и фосфора сыворотки и экскреции с мочой гидроксипролина. Кальцитонин оказывает прямое влияние на почки, повышая экскрецию кальция, фосфора и натрия за счет подавления их канальцевой реабсорбции. Эти эффекты также частично опосредуются цАМФ. Однако у некоторых пациентов возможно уменьшение (а не повышение) экскреции кальция с мочой, что связано с преобладанием вызванного кальцитонином эффекта от подавления костной резорбции над эффектом от прямого влияния кальцитонина на почки.

Краткосрочное применение кальцитонина приводит к снижению объема и кислотности желудочного сока, а также к снижению продукции панкреатического секрета и к снижению содержания в нем трипсина и амилазы.

Препараты кальцитонина представлены синтетическим кальцитонином человека (белок с молекулярной массой 3527) и кальцитонином лосося (белок с молекулярной массой 3431).

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов для местного применения в офтальмологии.

Левофлоксацин - это L-изомер рацемической лекарственной субстанции офлоксацина. Антибактериальная активность офлоксацина относится, главным образом, к L-изомеру. Как антибактериальный препарат класса фторхинолонов, левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий.

Активность левофлоксацина in vitro примерно в 2 раза больше, чем для офлоксацина в отношении представителей Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa и грамположительных микроорганизмов. Препарат активен в отношении грамотрицательных аэробов, таких как Branhamella (Moraxella) catarrhalis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Pseudomonas aeruginosa, грамположительных аэробов, таких как Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes. Другими микроорганизмами, чувствительными к левофлоксацину, являются Chlamydia trachomatis.

Максимальная концентрация левофлоксацина, достигаемая при использовании 0.5% глазных капель, более чем в 100 раз превосходит значение минимальной ингибирующей концентрации левофлоксацина для чувствительных микроорганизмов.

Биодоступность кальцитонина лосося составляет около 70% как при в/м, так и при п/к введении. C_max в плазме достигается в течение 1 ч, а при п/к введении - в течение примерно 23 мин. Кажущийся V_d составляет 0.15-0.3 л/кг. Связывание с белками плазмы - 30-40%. До 95 % кальцитонина и его метаболитов выводится с мочой, причем только 2% - в неизмененном виде. T_1/2 составляет около 1 ч при в/м введении и 1-1.5 ч при п/к введении.

При интраназальном применении T_1/2 составляет 16-43 мин. Не кумулирует.

После инстилляции в глаз левофлоксацин хорошо сохраняется в слезной пленке. Концентрации левофлоксацина в слезной жидкости после однократной дозы (1 капля) быстро достигает высоких значений и удерживается на уровне выше МИК для большинства чувствительных глазных патогенов (менее или равно 2 мкг/мл) в течение, по крайней мере, 6 часов. В исследованиях на здоровых добровольцах было показано, что средние концентрации левофлоксацина в слезной пленке, измеренные через 4 и 6 часов после местного применения составили 17.0 мкг/мл и 6.6 мкг/мл соответственно. У пяти из шести испытуемых концентрации левофлоксацина составляли 2 мкг/мл и выше через 4 часа после инстилляции. У четырех из шести испытуемых эта концентрация сохранилась через 6 ч после инстилляции.

Средняя концентрация левофлоксацина в плазме крови через 1 ч после применения - от 0.86 нг/мл в первые сутки до 2.05 нг/мл. Максимальная концентрация левофлоксацина в плазме, равная 2.25 нг/мл, выявлена на четвертые сутки после двух дней применения препарата каждые 2 ч до 8 раз/сут. Максимальные концентрации левофлоксацина, достигавшиеся на 15-й день, более чем в 1000 раз ниже тех концентраций, которые отмечаются после приема внутрь стандартных доз левофлоксацина.

Кальцитонин противопоказан к применению при беременности.

Кальцитонин выделяется с грудным молоком. В период лечения необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Возможно применение у пожилых больных по показаниям.

В случае, когда у пациента имеет место повышенная чувствительность к белку (в т.ч. в анамнезе), назначение препаратов кальцитонина возможно только после проведения кожных аллергических проб.

При первом введении кальцитонина (или при нескольких начальных введениях) возможно развитие гипокальциемии, иногда сопровождающейся тетанией, поэтому для экстренной помощи следует иметь в наличии препарат кальция (например, кальция глюконат) для парентерального введения.

При длительном применении кальцитонина лосося, являющегося для человека чужеродным белком, возможно образование антител. При длительности лечения 2 года и менее появление антител отмечено у 30-60% пациентов, при этом формирование резистентности к лечению наблюдается у 5-15%. Проведение более длительного лечения (более 2 лет) возможно только при отсутствии формирования антител.

При болезни Педжета на фоне лечения кальцитонином отмечается уменьшение концентрации ЩФ в сыворотке (что отражает снижение остеогенеза) и уменьшение выделения с мочой гидроксипролина (что отражает снижение костной резорбции, в частности расщепление коллагена). Наиболее выраженное снижение значений этих показателей, отражающих положительный эффект лечения, наблюдается через 6-24 месяца постоянного лечения. Контроль концентрации ЩФ в сыворотке и суточной экскреции с мочой гидроксипролина следует проводить до лечения, регулярно в первые 3 месяца и каждые 3-6 месяцев в процессе длительного лечения.

В процессе терапии пациентов с гиперкальциемией показан систематический контроль концентрации кальция в сыворотке.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения кальцитонина рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другой деятельностью, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Глазные капли Сигницеф нельзя вводить субконъюнктивально и в переднюю камеру глаза.

При одновременном применении других офтальмологических средств интервал между инстилляциями должен составлять минимум 15 мин.

Капли не следует применять во время ношения гидрофильных (мягких) контактных линз, в связи с наличием в каплях консерванта бензалкония хлорида, который может абсорбироваться контактными линзами и оказывать неблагоприятное воздействие на ткани глаза, а также вызывать изменение цвета контактных линз.

Чтобы избежать загрязнения кончика капельницы и раствора, при закапывании не следует касаться глаза.

При применении кальцитонина одновременно с препаратами лития возможно снижение концентрации лития в плазме, что может потребовать коррекции дозы последнего.

Специальных исследований по взаимодействию глазных капель Сигницеф не проводилось.

Поскольку C_max левофлоксацина в плазме после закапывания в глаз минимум в 1000 раз ниже, чем после приема внутрь в стандартных дозах, взаимодействие с другими лекарственными средствами, характерное для системного применения, клинически незначимо.

Общее количество левофлоксацина, содержащееся в одном флаконе глазных капель, слишком мало, чтобы вызвать токсические реакции даже после случайного приема внутрь.

После местного применения избыточной дозы глазных капель Сигницеф глаза следует промыть чистой водой комнатной температуры.