Миалайс и Орлистат

Местное симптоматическое лечение воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата: суставной синдром при обострении подагры; ревматоидный артрит; псориатический артрит; анкилозирующий спондилоартрит; остеоартроз; остеохондроз с корешковым синдромом; радикулит; воспалительное поражение связок, сухожилий, бурсит; ишиас, люмбаго; мышечные боли ревматического и неревматического происхождения; посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (повреждения и разрывы связок, ушибы).

Применяют наружно, наносят на область поражения 3-4 раза/сут.

Не следует применять более 10 дней без консультации врача.

Внутрь. Рекомендуемая доза - по 60 мг 3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 180 мг. Длительность курса лечения - не более 6 мес.

Повышенная чувствительность к нимесулиду, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, кровотечения из ЖКТ, дерматозы, повреждения эпидермиса и инфекции кожных покровов в области применения, почечная недостаточность тяжелой степени (КК <30 мл/мин), выраженная печеночная недостаточность, указание в анамнезе на явления бронхоспазма в связи с применением ацетилсалициловой кислоты или иного НПВС, беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский возраст до 7 лет.

С осторожностью

Печеночная недостаточность; почечная недостаточность; выраженная сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; сахарный диабет 2 типа; пожилой возраст, детский возраст.

Повышенная чувствительность к орлистату; синдром хронической мальабсорбции, холестаз; одновременное применение с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами непрямого действия, сопутствующая терапия циклоспорином, одновременное применение с ситаглиптином; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет.

Местные реакции: зуд, крапивница, шелушение, транзиторное изменение цвета кожи (не требующее отмены лечения).

Системные реакции: при нанесении на обширные участки кожи или при длительном применении возможны изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой ЖКТ, повышение активности печеночных трансаминаз; головная боль, головокружение; задержка жидкости, гематурия; аллергические реакции (анафилактический шок, кожная сыпь); тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - кожный зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - маслянистые выделения из прямой кишки, отхождение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, метеоризм; часто - боль в животе, недержание кала, жидкий стул, учащение дефекации; частота неизвестна - незначительное кровотечение из прямой кишки, дивертикулит, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - повышение активности "печеночных" трансаминаз, ЩФ, гепатит, желчекаменная болезнь.

Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна - гипероксалатурия, оксалатная нефропатия, которая иногда может приводить к развитию почечной недостаточности.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - буллезная сыпь.

Прочие: частота неизвестна - чувство тревоги; при одновременном применении орлистата и антикоагулянтов непрямого действия отмечалось снижение концентрации в плазме крови протромбина и увеличение показателя международного нормализованного отношения (МНО).

НПВС из класса сульфонанилидов, селективный конкурентный обратимый ингибитор ЦОГ-2 . При наружном применении оказывает местное обезболивающее и противовоспалительное действие.

Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н₂, субстрата для кинин-стимулированного синтеза простагландина Е₂, в очаге воспаления и в восходящих путях проведения болевых импульсов в спинном мозге. Снижение концентрации простагландина Е₂ (медиатора воспаления и боли) уменьшает активацию простаноидных рецепторов ЕР типа, что проявляется анальгетическим и противовоспалительным эффектами.

При наружном применении вызывает ослабление или исчезновение болей в месте нанесения лекарственного средства, в т.ч. болей в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.

Абсорбция низкая. Орлистат метаболизируется в основном в стенке кишечника с образованием фармакологически неактивных метаболитов. 97% принятой дозы выводится с калом, из них 83% в виде неизмененного орлистата. Совокупная почечная экскреция всех метаболитов орлистата составляет менее 2% от принятой дозы орлистата.

Противопоказан при беременности, в период грудного вскармливания

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказан в детском возрасте до 7 лет.

С осторожностью следует назначать препарат в детском возрасте старше 7 лет.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.

Рекомендуется наносить только на неповрежденные участки кожи, избегая попадания на открытые раны.

Не следует использовать под воздухонепроницаемыми повязками.

Диета и физические упражнения являются важным компонентом программы снижения массы тела. Рекомендуется начинать диетическую программу и физические упражнения до начала терапии орлистатом. В период применения орлистата пациент должен получать умеренно гипокалорийную диету со сбалансированным содержанием питательных веществ, в которой приблизительно 30% составляют жиры. Рекомендуется, чтобы пища была богата фруктами и овощами. Программа диеты и физических упражнений должна быть продолжена и после того, как применение орлистата будет прекращено.

Необходимо иметь в виду, что частота и выраженность побочных эффектов повышаются при увеличении содержания в пище жиров. При уменьшении содержания жиров в пище вероятность возникновения побочных эффектов уменьшается. Рекомендуется, чтобы потребляемое в сутки количество жиров достаточно равномерно распределялось на все приемы пищи.

В процессе лечения орлистатом по мере снижения массы тела возможно улучшение течения часто сопутствующих ожирению патологических процессов, в т.ч. артериальной гипертензии, сахарного диабета, нарушений липидного обмена. Пациентам с сахарным диабетом 2 типа перед началом терапии орлистатом следует проконсультироваться с врачом и при необходимости провести коррекцию дозы гипогликемических препаратов. Пациентам, принимающим гипотензивные и гиполипидемические препараты совместно с орлистатом, следует проконсультироваться с врачом и при необходимости провести коррекцию дозы этих лекарственных препаратов.

При возникновении диареи на фоне применения орлистата рекомендуется использование дополнительного метода контрацепции для предотвращения возможной неэффективности пероральных контрацептивов .

При появлении таких симптомов как слабость, утомляемость, повышение температуры тела, желтуха и потемнение мочи необходимо проконсультироваться с врачом для исключения нарушения функции печени.

При применении орлистата отмечались редкие случаи развития гипотиреоза и/или нарушения его контроля, что может быть обусловлено снижением всасывания йодированной соли и/или левотироксина натрия.

Не исключено фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, конкурирующими за связывание с белками плазмы крови.

Следует с осторожностью нимесулид одновременно с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, циклоспорином, метотрексатом, другими НПВС, антигипертензивными и гипогликемическими средствами.

При одновременном применении орлистата и циклоспорина возможно снижение концентрации циклоспорина в плазме крови, что может привести к уменьшению иммуносупрессивной эффективности циклоспорина. Одновременное применение орлистата и циклоспорина противопоказано.

При одновременном применении орлистата с амиодароном отмечалось уменьшение концентрации амиодарона в плазме крови после однократного применения. Применение данной комбинации возможно только по рекомендации врача.

При одновременном приеме орлистата и варфарина или других антикоагулянтов может наблюдаться снижение концентрации протромбина и повышение МНО, что приводит к изменению гемостатических показателей. Одновременное применение орлистата и варфарина или других пероральных антикоагулянтов противопоказано.

Прием орлистата потенциально может ухудшать абсорбцию жирорастворимых витаминов (A, D, Е, К и бета-каротина). Если показан прием поливитаминов, то их следует принимать не ранее чем через 2 ч после приема орлистата или перед сном.

Орлистат может снижать всасывание противоэпилептических препаратов, что может привести к возникновению судорог.

Орлистат способен опосредованно снижать эффективность пероральных контрацептивов, что в отдельных случаях может привести к незапланированной беременности. В случае развития диареи на фоне применения орлистата рекомендуется применять дополнительный метод контрацепции.

При одновременном приеме с левотироксином натрия, в связи с уменьшением всасывания неорганического йода и/или левотироксина натрия, может развиться гипотиреоз и/или снижение контроля гипотиреоза.

Отмечались случаи снижения эффективности антиретровирусных препаратов для лечения ВИЧ, антидепрессантов и нейролептиков (включая препараты лития), совпадающие с началом применения орлистата у ранее компенсированных пациентов.