МИГ 400 и Сульфокаин

• головная боль;
• мигрень;
• зубная боль;
• невралгия;
• боли в мышцах и суставах;
• менструальные боли, лихорадочное состояние при простудных заболеваниях и гриппе.

В качестве симптоматического средства в составе комплексной терапии острой и хронической сердечной недостаточности, острой и хроническая дыхательная недостаточность; кардиогенный и анафилактический шок.

Принимают внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от показаний.

Взрослым и детям старше 12 лет назначают, как правило, в начальной дозе - по 200 мг 3-4 раза/сут. Для достижения быстрого терапевтического эффекта доза может быть увеличена до 400 мг 3 раза/сут. По достижении лечебного эффекта суточную дозу уменьшают до 600-800 мг.

Препарат не следует принимать более 7 дней или в более высоких дозах. При необходимости применения более длительно или в более высоких дозах требуется консультация врача.

У пациентов с нарушением функции почек, печени или сердца дозу препарата следует уменьшить.

Вводят п/к, в/м, в/в (струйно или капельно).

Частота применения зависит от показаний и клинической ситуации.

• эрозивно-язвенные заболевания органов: ЖКТ (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, болезнь Крона, НЯК);
• "аспириновая триада";
• гемофилия и другие нарушения свертываемости крови (в т.ч. гипокоагуляция), геморрагические диатезы;
• кровотечения различной этиологии;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• заболевания зрительного нерва;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 12 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС в анамнезе.

С осторожностью следует применять препарат в следующих случаях: пожилой возраст; сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; цирроз печени с портальной гипертензией; печеночная и/или почечная недостаточность, нефротический синдром, гипербилирубинемия; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), гастрит, энтерит, колит; заболевания крови неясной этиологии (лейкопения и анемия).

Повышенная чувствительность к прокаину, местноанестезирующим средствам сложноэфирной структуры (тетракаин, бензокаин), ПАБК, сульфокамфорной кислоте; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью

Артериальная гипотензия; экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей; состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени); прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока); воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции; дефицит псевдохолинэстеразы; почечная недостаточность; пожилые пациенты старше 65 лет; ослабленные пациенты.

Со стороны пищеварительной системы: НПВС-гастропатия - боли в животе, тошнота, рвота, изжога, ухудшение аппетита, диарея, метеоризм, запор; редко - изъязвления слизистой ЖКТ, которые в ряде случаев осложняются перфорацией и кровотечениями; возможны раздражение или сухость слизистой ротовой полости, боль во рту, изъязвление слизистой оболочки десен, афтозный стоматит, панкреатит, гепатит.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм.

Со стороны органов чувств: снижение слуха, звон или шум в ушах, токсическое поражение зрительного нерва, нечеткость зрения или двоение, скотома сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век (аллергического генеза).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, тревожность, нервозность и раздражительность, психомоторное возбуждение, сонливость, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, редко - асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, тахикардия, повышение АД.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, аллергический нефрит, нефротический синдром (отеки), полиурия, цистит.

Аллергические реакции: кожная сыпь (обычно эритематозная или уртикарная), кожный зуд, отек Квинке, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, бронхоспазм или диспноэ, лихорадка, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, аллергический ринит.

Со стороны системы кроветворения: анемия (в т.ч. гемолитическая, апластическая), тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения.

Со стороны лабораторных показателей: возможно увеличение времени кровотечения, снижение концентрации глюкозы в сыворотке, уменьшение КК, уменьшение гематокрита или гемоглобина, повышение сывороточной концентрация креатинина, повышение активности печеночных трансаминаз.

При длительном применении препарата в высоких дозах повышается риск развития изъязвлений слизистой оболочки ЖКТ, кровотечения (желудочно-кишечного, десневого, маточного, геморроидального), нарушений зрения (нарушения цветового зрения, скотомы, поражения зрительного нерва).

Со стороны крови: частота неизвестна - метгемоглобинемия.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - аллергические реакции (в т.ч. крапивница), ангионевротический отек, анафилактические реакции (в т.ч. анафилактический шок).

Со стороны нервной системы: частота неизвестна:головная боль, головокружение, сонливость, стойкая анестезия, слабость, двигательное беспокойство, нервозность, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувствительный.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна - брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке, изменение процесса распространения возбуждения в сердце, которые проявляются на ЭКГ в виде плоского зубца Т или укорочения сегмента ST, снижение АД (особенно у пациентов с исходной артериальной гипотензией), повышение артериального давления, коллапс, периферическая вазодилатация.

Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна - спазмы дыхательных путей или затруднение дыхания.

Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна - диспепсические симптома, тошнота, рвота.

Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна - непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - зуд кожи, кожная сыпь.

Общие расстройства: частота неизвестна - гипотермия, дрожь.

НПВП. Ибупрофен является производным пропионовой кислоты и оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действия за счет неизбирательной блокады ЦОГ-1 и ЦОГ-2, а также ингибирующего влияния на синтез простагландинов.

Анальгезирующее действие наиболее выражено при болях воспалительного характера. Анальгезирующая активность препарата не относится к наркотическому типу.

Как и другие НПВП, ибупрофен обладает антиагрегантной активностью.

Комбинированное лекарственное средство, оказывает аналептическое действие.

Прокаин - местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности. При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0.5-1 ч).

Сульфокамфорная кислота оказывает аналептическое действие. Стимулирует дыхательный и сосудодвигательные центры продолговатого мозга. Оказывает кардиотоническое действие, усиливая обменные процессы в миокарде, улучшая функции и повышая его чувствительность к симпатической импульсации. Повышает тонус периферических кровеносных сосудов. Улучшает легочную вентиляцию, легочный кровоток. Увеличивает секрецию бронхиальных желез.

После приема внутрь препарат хорошо абсорбируется из ЖКТ. C_max ибупрофена в плазме составляет приблизительно 30 мкг/мл и достигается примерно через 2 ч после приема препарата в дозе 400 мг.

Связывание с белками плазмы составляет около 99%. Ибупрофен медленно распределяется в синовиальной жидкости и выводится из нее более медленно, чем из плазмы.

Подвергается метаболизму в печени главным образом путем гидроксилирования и карбоксилирования изобутиловой группы. Метаболиты фармакологически неактивны.

Характеризуется двухфазной кинетикой выведения. T_1/2 из плазмы составляет 2-3 ч. До 90% дозы может быть обнаружено в моче в виде метаболитов и их конъюгатов. Менее 1% экскретируется в неизмененном виде с мочой и в меньшей степени - с желчью.

Прокаин подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и пара-аминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их противомикробное действие). T_1/2 - 30-50 сек, в неонатальном периоде - 54-114 сек. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизмененном виде выводится не более 2%.

Сульфокамфорная кислота быстро всасывается при п/к и в/м введении.

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения ибупрофена при беременности не имеется. Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение ибупрофена может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

При возникновении признаков кровотечения из ЖКТ ибупрофен следует отменить.

Ибупрофен может маскировать объективные и субъективные симптомы, поэтому препарат следует назначать с осторожностью пациентам с инфекционными заболеваниями.

Возникновение бронхоспазма возможно у пациентов, страдающих бронхиальной астмой или аллергическими реакциями в анамнезе или в настоящем.

Побочные эффекты могут быть уменьшены при применении препарата в минимальной эффективной дозе. При длительном применении анальгетиков возможен риск развития анальгетической нефропатии.

Пациенты, которые отмечают нарушения зрения при терапии ибупрофеном, должны прекратить лечение и пройти офтальмологическое обследование.

Ибупрофен может повышать активность печеночных ферментов.

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением гемоглобина, гематокрита, анализ кала на скрытую кровь.

Для предупреждения развития НПВС-гастропатии ибупрофен рекомендуется комбинировать с препаратами простагландина Е (мизопростол).

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

В период лечения не рекомендуется прием этанола.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациенты должны воздерживаться от всех видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Следует соблюдать осторожность при введении препарата, содержащего данную комбинацию, препарата пациентам с низким АД в связи с возможностью развития гипотензивного действия прокаина.

Данное средство не является препаратом первого ряда для лечения острой и хронической сердечной недостаточности, острой и хронической дыхательной недостаточности, кардиогенного и анафилактического шока, и его применение при указанных заболеваниях/патологических состояниях не является строго необходимым.

Применение данного средства не отменяет необходимости применения других методов лечения острой и хронической сердечной недостаточности, острой и хронической дыхательной недостаточности, кардиогенного и анафилактического шока в соответствии с действующими стандартами оказания медицинской помощи и национальными клиническими рекомендациями.

Не установлено благоприятное влияние применения данной комбинации на выживаемость пациентов с острой и хронической сердечной недостаточностью, острой и хронической дыхательной недостаточностью, кардиогенным и анафилактическим шоком.

Применение данного средства должно осуществляться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Пациентам требуется контроль за функциями ЦНС, сердечно-сосудистой системы и дыхательной системы.

Перед применением рекомендуется проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату, содержащему данную комбинацию.

Возможно уменьшение эффективности фуросемида и тиазидных диуретиков из-за задержки натрия, связанной с ингибированием синтеза простагландинов в почках.

Ибупрофен может усиливать действие пероральных антикоагулянтов (одновременное применение не рекомендуется).

При одновременном назначении с ацетилсалициловой кислотой ибупрофен снижает ее антиагрегантное действие (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у больных, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты).

Ибупрофен может снижать эффективность антигипертензивных средств.

В литературе были описаны единичные случаи увеличения плазменных концентраций дигоксина, фенитоина и лития при одновременном приеме ибупрофена.

Ибупрофен, как и другие НПВС, следует применять с осторожностью в комбинации с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС и ГКС, т.к. это увеличивает риск развития неблагоприятного воздействия препарата на ЖКТ.

Ибупрофен может увеличивать концентрацию метотрексата в плазме.

При комбинированной терапии зидовудином и ибупрофеном возможно повышение риска гемартрозов и гематомы у ВИЧ-инфицированных пациентов, страдающих гемофилией.

Комбинированное применение ибупрофена и такролимуса может увеличивать риск развития нефротоксического действия из-за нарушения синтеза простагландинов в почках.

Ибупрофен усиливает гипогликемическое действие пероральных гипогликемических средств и инсулина; может возникнуть необходимость коррекции дозы.

Применение препаратов, содержащих данную комбинацию в сочетании с сердечными гликозидами, стероидными гормонами, анальгетиками усиливает аналептическое действие препарата.

Прокаин усиливает угнетающее действие на ЦНС средств для общей анестезии, снотворных и седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.

Антикоагулянты (ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Одновременное применение с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин,селегилин) повышает риск развития артериальной гипотонии.

Данная комбинация усиливает и удлиняет действие миорелаксантов

При применении прокаина совместно с наркотическими анальгетиками отмечается аддитивный эффект, при этом усиливается угнетение дыхания.

Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекарин, экотиофат, тиотепа) снижают метаболизм прокаина.

Метаболит прокаина (ПАБК) является антагонистом сульфаниламидов.