Мизопростол и Сульфален

Профилактика развития язвы желудка, связанной с применением НПВС, у пациентов с повышенным риском язвообразования, лечение обострения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, язвенная болезнь желудка.

В комбинации с мифепристоном: прерывание беременности на ранних сроках (до 42 дней аменореи).

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к сульфалену микроорганизмами, в т.ч. инфекции органов дыхания (включая бронхит, пневмонию), заболевания желчевыводящих путей (холецистит, холангит), мочевыводящих путей (пиелит, цистит, уретрит), гнойные инфекции различной локализации (раневая инфекция, абсцессы, мастит), остеомиелит, отит, синусит.

Внутрь. Принимают за 30 мин до еды, ежедневно или 1 раз в 7-10 дней. Ежедневно назначают при острых быстропротекающих инфекциях (в 1 день взрослым -1 г, затем - по 0,2 г/сут); 1 раз в 7-10 дней (в разовой дозе - 2 г) при хронических, длительно текущих инфекциях в течение 1-1,5 мес.

Повышенная чувствительность у сульфалену и другим сульфаниламидам; агранулоцитоз, гемолитическая анемия, лекарственная лихорадка, тяжелый дерматит, гепатит, хроническая почечная недостаточность с азотемией, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; беременность, период грудного вскармливания).

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны половой системы: боли внизу живота, связанные с сокращениями миометрия, дисменорея, полименорея, меноррагия, метроррагия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке.

Прочие: изменение массы тела, астения, повышенная утомляемость; крайне редко - судороги (у женщин в пред- или постклимактерическом периоде).

Возможно: головная боль, диспепсия (в т.ч. тошнота, рвота), лейкопения, агранулоцитоз, кристаллурия, лекарственная лихорадка, аллергические реакции.

Синтетический аналог простагландина E₁. Оказывает цитопротекторное действие, связанное с увеличением образования слизи в желудке и повышением секреции бикарбоната слизистой оболочкой желудка. Оказывая непосредственное влияние на париетальные клетки желудка, мизопростол подавляет базальную, ночную и стимулированную (пищей, гистамином, пентагастрином) секрецию. Уменьшает базальную (но не стимулированную гистамином) продукцию пепсина.

Индуцирует сокращение гладких мышц миометрия и расширяет шейку матки. Повышает частоту и силу сокращений миометрия, оказывая слабое стимулирующее действие на гладкую мускулатуру ЖКТ.

Действие начинается через 30 мин и продолжается не менее 3-6 ч. При дозе 50 мкг эффект умеренный и короткий, 200 мкг - выраженный.

Антибактериальное средство широкого спектра действия, производное сульфаниламида. Оказывает сверхдлительное бактериостатическое действие. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением дигидроптероат синтетазы, что приводит к нарушению синтеза дигидрофолиевой кислоты, участвующей в синтезе пуринов и пиримидинов.

Сульфален активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, Escherichia coli, Shigella spp., Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, а также в отношении Chlamydia spp., Actinomyces spp., Toxoplasma gondii, Plasmodium.

При приеме внутрь обладает быстрой абсорбцией, C_max достигается через 4-6 ч. Степень связывания с белками плазмы – невысокая. При однократном парентеральном введении 5-10 мл 10% раствора средняя терапевтическая концентрация сохраняется в течение 24 ч. Хорошо проникает в жидкости и ткани организма. В высоких концентрациях обнаруживается в желчи. T_1/2 составляет 65 ч. Выводится медленно (60% введенной дозы выводится в течение 9 дней), что обусловлено высокой степенью реабсорбции из дистальных отделов почечных канальцев после клубочковой фильтрации.

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Необходимо учитывать, что мизопростол повышает тонус матки и может спровоцировать выкидыш при применении его в качестве гастропротекторного средства.

При необходимости применения у женщин детородного возраста следует предварительно проводить сывороточный тест на беременность, который должен оставаться отрицательным в течение 2 недель до начала терапии мизопростолом. Лечение можно начинать только на 2-3-й день нормальной менструации. В течение всего курса лечения следует применять надежные методы контрацепции.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью применяют у пациентов с артериальной гипотензией, ИБС, нарушением мозгового кровообращения, коронарокардиосклерозом, эпилепсией, энтероколитом, диареей, повышенной чувствительностью к простагландинам или их аналогам.

Применение для прерывания беременности проводится только в комбинации с мифепристоном и только в специализированных лечебных учреждениях, имеющих соответствующим образом подготовленные врачебные кадры, и располагающих возможностями оказания экстренной хирургической гинекологической и гемотрансфузионной помощи.

В течение 1 недели после приема мизопростола не следует назначать ацетилсалициловую кислоту и другие НПВС.

Следует соблюдать осторожность при назначении больным с заболеваниями системы кроветворения, при декомпенсации сердечной деятельности, при заболеваниях печени и нарушении функции почек. В таких случаях лечение проводят под контролем анализов мочи и крови.

Учитывая медленное выведение сульфалена из организма, не следует превышать рекомендуемые дозы.

Во время лечения рекомендуется обильное щелочное питье.

При одновременном применении с антацидами уменьшается концентрация мизопростола в плазме крови.

При одновременном применении с магнийсодержащими антацидами возможно усиление диареи.

При одновременном применении с аценокумаролом описан случай уменьшения антикоагулянтного действия аценокумарола.

При одновременном применении с диклофенаком, индометацином усиливаются побочные эффекты диклофенака и индометацина.

При одновременном применении с фенитоином увеличивается риск развития токсических реакций.

При одновременном применении с метотрексатом и другими антагонистами фолиевой кислоты увеличивается риск развития дефицита фолиевой кислоты.

При одновременном применении метоксален способствует развитию фотосенсибилизации.

Действие сульфалена усиливается при одновременном применении с производными диаминопиримидина (триметоприм, тетроксоприм, пириметамин).

При одновременном применении сульфалена с гексаметилентетрамином или с препаратами, увеличивающими образование мочевой кислоты (хлорид аммония), возможно возникновение нерастворимых соединений в виде конкрементов в лоханках почек.