Микафунгин и Тирамин

Лечение эзофагеального кандидоза.

Профилактика кандидоза у пациентов после пересадки гемопоэтических стволовых клеток.

В качестве биологически активной добавки к пище - источника полипептидов и нуклеиновых кислот при:

• гипо- и гиперфункции щитовидной железы;
• аутоиммунном тиреоидите;
• состояниях после экстремальных стрессорных нагрузок;
• в пред- и послеоперационный периоды при операциях на железе;
• в гериатрической практике.

Применяют в/в в виде инфузии.

Для лечения эзофагеального кандидоза - 150 мг/сут.

Для профилактики кандидоза у пациентов после пересадки гемопоэтических стволовых клеток доза составляет 50 мг/сут.

Длительность применения устанавливается индивидуально.

Тирамин рекомендуется принимать внутрь за 15-20 мин до еды, запивая водой, не разжевывая.

Взрослым назначают по 1-3 таб. 2-3 раза/сут.

Продолжительность применения - 10-14 дней. При хронической патологии оптимальным является проведение повторного курса через 3-6 месяцев.

• индивидуальная непереносимость компонентов продукта;
• беременность;
• период грудного вскармливания.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия, лимфопения, эозинофилия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе, рвота, ухудшение аппетита, гипербилирубинемия, повышение активности ЩФ, АСТ, АЛТ, ЛДГ, запор, диспепсия.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, делирий.

Со стороны обмена веществ: гипокалиемия, гипофосфатемия, гипомагниемия.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, отек лица, покраснение лица, повышение температуры тела, озноб.

Продукт не оказывает побочного действия.

Противогрибковое средство, производное эхинокандина. Механизм действия связан с ингибированием синтеза 1,3-β-D-глюкана, являющегося компонентом клеточной стенки гриба и не содержащегося в клетках млекопитающих.

Показана активность микафунгина in vivo на моделях кандидоза слизистых оболочек и диссеминированного кандидоза. Микафунгин увеличивал выживаемость мышей в состоянии иммуносупрессии на модели диссеминированного кандидоза и/или уменьшал тяжесть грибкового поражения.

В клинических исследованиях показана эффективность микафунгина при лечении эзофагеального кандидоза и для профилактики кандидоза после пересадки гемопоэтических стволовых клеток.

Неизвестно, вызывает ли микафунгин лекарственную резистентность.

Эффективность микафунгина в отношении других видов грибов не установлена.

Компоненты для Тирамина, получаемые из щитовидных желез крупного рогатого скота, представляют собой комплекс белков и нуклеопротеидов, обладающих избирательным действием на клетки щитовидной железы, что способствует восстановлению ее функционально-органических свойств.

Клинические испытания Тирамина проводились у 180 больных первичным гипотиреозом. У пациентов с первичным гипотиреозом доминировали субъективные проявления астеноневротического и астеновегетативного синдромов. По результатам инструментальных исследований определялись признаки гипо- и атрофических изменений в щитовидной железе.

Заключение об эффективности применения Тирамина сделано на основании динамики субъективных жалоб и показателей лабораторных и инструментальных исследований, а также контроля содержания гормонов тиреоидной группы в крови.

В результате клинических исследований установлено, что курсовой прием Тирамина способствует улучшению течения заболевания в 84% случаев, причем наибольший эффект наблюдается у лиц старшей возрастной группы с выраженными признаками атрофических изменений щитовидной железы. На фоне приема Тирамина происходило повышение работоспособности, уменьшение частоты и интенсивности головных болей, а также кардиалгии с нормализацией параметров ЭКГ. Выявлено повышение содержания всех тиреоидных гормонов до субнормальных величин, что может свидетельствовать о стабилизирующем влиянии компонентов Тирамина на клеточный метаболизм железы и положительном действии на обменные процессы в целом.

Тирамин рекомендуется применять при нарушении функции щитовидной железы, гипо- и гиперфункции, опухолевых процессах в железистой ткани. В качестве профилактического средства Тирамин целесообразно применять лицам, проживающим в районах, эндемичных в отношении заболеваний щитовидной железы. Прием Тирамина также рекомендуется лицам старшего и пожилого возраста для поддержания функции щитовидной железы.

Тирамин является натуральным продуктом, не содержит консервантов, красителей и ароматизаторов.

Имеется линейная зависимость между величиной AUC и дозой микафунгина в диапазоне суточных доз 50-150 мг.

Связывание микафунгина с белками плазмы высокое - более 99% in vitro и не зависит от плазменной концентрации в диапазоне концентраций 10-100 мкг/мл. Связывается преимущественно с альбумином, однако в терапевтических концентрациях не вытесняет конкурентно билирубин из мест связывания с альбумином. В меньшей степени микафунгин связывается с альфа₁-кислым гликопротеином. У пациентов с эзофагеальным кандидозом в диапазоне доз 50-150 мг/сут средний V_d составлял 0.39±0.11 л/кг.

Некоторые пути метаболизма микафунгина катализируются изоферментами CYP450.

Выводится преимущественно с калом.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности микафунгина при беременности не проводилось. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода и только в установленных случаях крайней необходимости.

Неизвестно, выделяется ли микафунгин с грудным молоком у человека. Применение в период лактации возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для грудного ребенка.

В экспериментальных исследованиях наблюдались висцеральные нарушения и выкидыши при введении микафунгина кроликам в дозах, которые в 4 раза превышали терапевтические дозы, рекомендуемые для человека. Микафунгин не вызывал нарушений фертильности у животных.

Микафунгин выделяется с грудным молоком у лактирующих крыс.

Противопоказано применение при беременности и в период лактации.

Микафунгин следует применять только после тщательной оценки ожидаемой пользы и существующего риска терапии у пациентов с нарушениями функции печени, при наличии клинических и лабораторных данных гемолиза или гемолитической анемии.

С осторожностью, под тщательным клиническим контролем и под контролем концентраций в плазме крови следует применять микафунгин одновременно с сиролимусом, нифедипином.

Не является лекарственным средством.

Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.

AUC сиролимуса увеличивалась на 21% без изменения его C_max в плазме на фоне равновесного состояния при приеме микафунгина, по сравнению с приемом только одного сиролимуса.

AUC и C_max в плазме нифедипина увеличивались на 18% и 42% соответственно на фоне равновесного состояния при приеме микафунгина, по сравнению с приемом только одного нифедипина.