Микафуцид и Травоген

Лечение эзофагеального кандидоза.

Профилактика кандидоза у пациентов после пересадки гемопоэтических стволовых клеток.

Грибковые поражения кожи, в т.ч. вторично инфицированные:

• микозы стоп и гладкой кожи (в т.ч. с локализацией в складках кожи и в области наружных половых органов);
• микроспория, трихофития, руброфития;
• эпидермофития;
• кандидомикозы;
• разноцветный (отрубевидный) лишай;
• эритразма.

Применяют в/в в виде инфузии.

Для лечения эзофагеального кандидоза - 150 мг/сут.

Для профилактики кандидоза у пациентов после пересадки гемопоэтических стволовых клеток доза составляет 50 мг/сут.

Длительность применения устанавливается индивидуально.

Взрослым и детям с возраста 1 месяц Травоген наносят 1 раз/сут тонким слоем на пораженные участки кожи и слегка втирают. Курс лечения обычно составляет 2-3 недели, с локализацией микозов в складках - до 4 недель. Возможно проведение и более длительного курса лечения. Для предотвращения рецидива лечение следует продолжать в течение 2 недель после разрешения клинических проявлений.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия, лимфопения, эозинофилия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе, рвота, ухудшение аппетита, гипербилирубинемия, повышение активности ЩФ, АСТ, АЛТ, ЛДГ, запор, диспепсия.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, делирий.

Со стороны обмена веществ: гипокалиемия, гипофосфатемия, гипомагниемия.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, отек лица, покраснение лица, повышение температуры тела, озноб.

Дерматологические реакции: редко - раздражение кожи (ощущение жжения и зуда, эритема); крайне редко - кожные аллергические реакции.

Как правило, Травоген переносится хорошо, даже при нанесении на чувствительную кожу.

Противогрибковое средство, производное эхинокандина. Механизм действия связан с ингибированием синтеза 1,3-β-D-глюкана, являющегося компонентом клеточной стенки гриба и не содержащегося в клетках млекопитающих.

Показана активность микафунгина in vivo на моделях кандидоза слизистых оболочек и диссеминированного кандидоза. Микафунгин увеличивал выживаемость мышей в состоянии иммуносупрессии на модели диссеминированного кандидоза и/или уменьшал тяжесть грибкового поражения.

В клинических исследованиях показана эффективность микафунгина при лечении эзофагеального кандидоза и для профилактики кандидоза после пересадки гемопоэтических стволовых клеток.

Неизвестно, вызывает ли микафунгин лекарственную резистентность.

Эффективность микафунгина в отношении других видов грибов не установлена.

Препарат для наружного применения, синтетическое производное имидазола. Оказывает местное противогрибковое и антибактериальное действие. Действует фунгистатически, при увеличении концентрации фунгицидно. Подавляет синтез эргостерола и изменяет состав мембраны микробной клетки.

Активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton spp.), плесневых, дрожжевых и дрожжеподобных грибов (Candida spp., Pityrosporum orbiculare), Corynebacterium minutissium (возбудителя эритразмы) и грамположительных бактерий (Streptococcus spp., Staphylococcus spp.).

Имеется линейная зависимость между величиной AUC и дозой микафунгина в диапазоне суточных доз 50-150 мг.

Связывание микафунгина с белками плазмы высокое - более 99% in vitro и не зависит от плазменной концентрации в диапазоне концентраций 10-100 мкг/мл. Связывается преимущественно с альбумином, однако в терапевтических концентрациях не вытесняет конкурентно билирубин из мест связывания с альбумином. В меньшей степени микафунгин связывается с альфа₁-кислым гликопротеином. У пациентов с эзофагеальным кандидозом в диапазоне доз 50-150 мг/сут средний V_d составлял 0.39±0.11 л/кг.

Некоторые пути метаболизма микафунгина катализируются изоферментами CYP450.

Выводится преимущественно с калом.

При нанесении на кожу системная абсорбция незначительна.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности микафунгина при беременности не проводилось. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода и только в установленных случаях крайней необходимости.

Неизвестно, выделяется ли микафунгин с грудным молоком у человека. Применение в период лактации возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для грудного ребенка.

В экспериментальных исследованиях наблюдались висцеральные нарушения и выкидыши при введении микафунгина кроликам в дозах, которые в 4 раза превышали терапевтические дозы, рекомендуемые для человека. Микафунгин не вызывал нарушений фертильности у животных.

Микафунгин выделяется с грудным молоком у лактирующих крыс.

Применение препарата при беременности возможно в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.

Не установлено, проникает ли изоконазол в грудное молоко, поэтому препарат не следует наносить на молочные железы перед кормлением. При необходимости применения препарата решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Лечение Травогеномдетей с 1 месяца до 2-х лет проводится под наблюдением врача.

Детям с возраста 1 месяц Травоген наносят 1 раз/сут тонким слоем на пораженные участки кожи и слегка втирают. Курс лечения обычно составляет 2-3 недели, с локализацией микозов в складках - до 4 недель. Возможно проведение и более длительного курса лечения. Для предотвращения рецидива лечение следует продолжать в течение 2 недель после разрешения клинических проявлений.

Микафунгин следует применять только после тщательной оценки ожидаемой пользы и существующего риска терапии у пациентов с нарушениями функции печени, при наличии клинических и лабораторных данных гемолиза или гемолитической анемии.

С осторожностью, под тщательным клиническим контролем и под контролем концентраций в плазме крови следует применять микафунгин одновременно с сиролимусом, нифедипином.

Препарат предназначен только для наружного применения.

При появлении симптомов, свидетельствующих о повышенной чувствительности или раздражении, препарат следует отменить.

Следует избегать попадания препарата в глаза. При случайном попадании препарата в глаза следует тщательно промыть их теплой водой.

Пациент должен информировать врача о появлении любых нежелательных эффектах на фоне лечения Травогеном.

При отсутствии эффекта пациенту следует проконсультироваться у врача.

Использование в педиатрии

Лечение Травогеном детей с 1 месяца до 2-х лет проводится под наблюдением врача.

AUC сиролимуса увеличивалась на 21% без изменения его C_max в плазме на фоне равновесного состояния при приеме микафунгина, по сравнению с приемом только одного сиролимуса.

AUC и C_max в плазме нифедипина увеличивались на 18% и 42% соответственно на фоне равновесного состояния при приеме микафунгина, по сравнению с приемом только одного нифедипина.

Не выявлено.

До настоящего времени сообщений о передозировке препарата не имеется.