Микафуцид и Холебил

Лечение эзофагеального кандидоза.

Профилактика кандидоза у пациентов после пересадки гемопоэтических стволовых клеток.

• в комплексной терапии диспептического синдрома при хроническом неэрозивном гастрите, дуодените;
• стеатозе;
• хроническом гепатите различной этиологии легкого течения;
• хроническом некалькулезном холецистите, дискинезии желчных путей;
• постхолецистэктомическом синдроме;
• хроническом панкреатите;
• хроническом колите.

Применяют в/в в виде инфузии.

Для лечения эзофагеального кандидоза - 150 мг/сут.

Для профилактики кандидоза у пациентов после пересадки гемопоэтических стволовых клеток доза составляет 50 мг/сут.

Длительность применения устанавливается индивидуально.

Внутрь. Назначают по 1 капсуле 1-2 раза/сут во время еды, запивая достаточным количеством жидкости. Курс лечения - 3-4 недели.

• повышенная чувствительность к препарату;
• желчнокаменная болезнь;
• непроходимость желчных путей;
• тяжелые формы печеночной недостаточности;
• острые заболевания печени, почек, желче- и мочевыводящих путей;
• беременность, период лактации;
• детский возраст до 18 лет.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия, лимфопения, эозинофилия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе, рвота, ухудшение аппетита, гипербилирубинемия, повышение активности ЩФ, АСТ, АЛТ, ЛДГ, запор, диспепсия.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, делирий.

Со стороны обмена веществ: гипокалиемия, гипофосфатемия, гипомагниемия.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, отек лица, покраснение лица, повышение температуры тела, озноб.

Возможны аллергические реакции, боли в эпигастральной области, диарея, тошнота, изжога.

Противогрибковое средство, производное эхинокандина. Механизм действия связан с ингибированием синтеза 1,3-β-D-глюкана, являющегося компонентом клеточной стенки гриба и не содержащегося в клетках млекопитающих.

Показана активность микафунгина in vivo на моделях кандидоза слизистых оболочек и диссеминированного кандидоза. Микафунгин увеличивал выживаемость мышей в состоянии иммуносупрессии на модели диссеминированного кандидоза и/или уменьшал тяжесть грибкового поражения.

В клинических исследованиях показана эффективность микафунгина при лечении эзофагеального кандидоза и для профилактики кандидоза после пересадки гемопоэтических стволовых клеток.

Неизвестно, вызывает ли микафунгин лекарственную резистентность.

Эффективность микафунгина в отношении других видов грибов не установлена.

Оказывает желчегонное и гепатопротекторное действие, обусловленное содержанием комплекса биологически активных веществ экстракта из листьев артишока - фенольное соединение цинарин в сочетании с фенолокислотами (хлорогеновая и др.). Препарат стимулирует образование и отток желчи, перистальтику кишечника, способствует улучшению процессов пищеварения и уменьшению содержания холестерина в крови.

Имеется линейная зависимость между величиной AUC и дозой микафунгина в диапазоне суточных доз 50-150 мг.

Связывание микафунгина с белками плазмы высокое - более 99% in vitro и не зависит от плазменной концентрации в диапазоне концентраций 10-100 мкг/мл. Связывается преимущественно с альбумином, однако в терапевтических концентрациях не вытесняет конкурентно билирубин из мест связывания с альбумином. В меньшей степени микафунгин связывается с альфа₁-кислым гликопротеином. У пациентов с эзофагеальным кандидозом в диапазоне доз 50-150 мг/сут средний V_d составлял 0.39±0.11 л/кг.

Некоторые пути метаболизма микафунгина катализируются изоферментами CYP450.

Выводится преимущественно с калом.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности микафунгина при беременности не проводилось. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода и только в установленных случаях крайней необходимости.

Неизвестно, выделяется ли микафунгин с грудным молоком у человека. Применение в период лактации возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для грудного ребенка.

В экспериментальных исследованиях наблюдались висцеральные нарушения и выкидыши при введении микафунгина кроликам в дозах, которые в 4 раза превышали терапевтические дозы, рекомендуемые для человека. Микафунгин не вызывал нарушений фертильности у животных.

Микафунгин выделяется с грудным молоком у лактирующих крыс.

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Микафунгин следует применять только после тщательной оценки ожидаемой пользы и существующего риска терапии у пациентов с нарушениями функции печени, при наличии клинических и лабораторных данных гемолиза или гемолитической анемии.

С осторожностью, под тщательным клиническим контролем и под контролем концентраций в плазме крови следует применять микафунгин одновременно с сиролимусом, нифедипином.

Если на фоне приема препарата в течение 7 дней не наблюдается улучшения состояния - следует обратиться к врачу.

В связи с наличием в составе лактозы, не рекомендуется принимать пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Влияние на способность управлять автомобилем или другими механическими средствами

Препарат не влияет на психофизическое состояние, не вызывает сонливости и не влияет на способность управлять автомобилем или другими механическими средствами.

AUC сиролимуса увеличивалась на 21% без изменения его C_max в плазме на фоне равновесного состояния при приеме микафунгина, по сравнению с приемом только одного сиролимуса.

AUC и C_max в плазме нифедипина увеличивались на 18% и 42% соответственно на фоне равновесного состояния при приеме микафунгина, по сравнению с приемом только одного нифедипина.

При одновременном приеме возможно ослабление действия антикоагулянтов кумаринового ряда (фенпрокумон, варфарин), что требует корректировки доз и консультации с лечащим врачом.

При передозировке возможно усиление проявления побочных эффектов препарата. Лечение симптоматическое.