Микафуцид и Простудокс

Лечение эзофагеального кандидоза.

Профилактика кандидоза у пациентов после пересадки гемопоэтических стволовых клеток.

• симптомы простуды и гриппа (повышенная температура, головная боль, озноб, ощущение заложенности носа, боль в горле при глотании).

Применяют в/в в виде инфузии.

Для лечения эзофагеального кандидоза - 150 мг/сут.

Для профилактики кандидоза у пациентов после пересадки гемопоэтических стволовых клеток доза составляет 50 мг/сут.

Длительность применения устанавливается индивидуально.

Взрослым и детям в возрасте старше 14 лет следует принимать по 1 пакетику через каждые 4-6 ч, но не более 4-х пакетиков в течение 24 ч.

Препарат не рекомендуется принимать более 5 дней без консультации врача. Если симптомы сохраняются, следует обратиться к врачу.

Содержимое 1 пакетика высыпать в стакан и наполнить его горячей водой, размешать до полного растворения и добавить сахар или мед по вкусу.

• заболевания сердечно-сосудистой системы (выраженный аортальный стеноз, острый инфаркт миокарда, тахиаритмия);
• артериальная гипертензия;
• сахарный диабет;
• гиперплазия предстательной железы;
• закрытоугольная глаукома;
• тиреотоксикоз;
• феохромоцитома;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст (до 14 лет);
• одновременный прием трициклических антидепрессантов, бета-адреноблокаторов, ингибиторов МАО (в т.ч. в течение 14 дней после их отмены);
• одновременный прием с другими парацетамолсодержащими препаратами;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Следует с осторожностью применять препарат при почечной/печеночной недостаточности, врожденных гипербилирубинемиях (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), ХОБЛ, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболеваниях крови, у пациентов пожилого возраста.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия, лимфопения, эозинофилия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе, рвота, ухудшение аппетита, гипербилирубинемия, повышение активности ЩФ, АСТ, АЛТ, ЛДГ, запор, диспепсия.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, делирий.

Со стороны обмена веществ: гипокалиемия, гипофосфатемия, гипомагниемия.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, отек лица, покраснение лица, повышение температуры тела, озноб.

Аллергические реакции: иногда - кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, боль в эпигастрии.

Прочие: редко - повышение внутриглазного давления, задержка мочи.

При длительном применении с превышением рекомендованной дозы может наблюдаться гепатотоксическое и нефротоксическое действие.

Фенилэфрина гидрохлорид может вызвать тошноту, головную боль, повышение АД; редко - ощущение сердцебиения. Эти симптомы проходят после отмены препарата.

Противогрибковое средство, производное эхинокандина. Механизм действия связан с ингибированием синтеза 1,3-β-D-глюкана, являющегося компонентом клеточной стенки гриба и не содержащегося в клетках млекопитающих.

Показана активность микафунгина in vivo на моделях кандидоза слизистых оболочек и диссеминированного кандидоза. Микафунгин увеличивал выживаемость мышей в состоянии иммуносупрессии на модели диссеминированного кандидоза и/или уменьшал тяжесть грибкового поражения.

В клинических исследованиях показана эффективность микафунгина при лечении эзофагеального кандидоза и для профилактики кандидоза после пересадки гемопоэтических стволовых клеток.

Неизвестно, вызывает ли микафунгин лекарственную резистентность.

Эффективность микафунгина в отношении других видов грибов не установлена.

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами (НПВП парацетамол, альфа-адреномиметик фенилэфрин и витамин С). Оказывает жаропонижающее, анальгезирующее (обезболивающее), сосудосуживающее действие, устраняет симптомы простуды. Суживает сосуды носа, устраняет отек слизистой оболочки полости носа и носоглотки, восполняет дефицит витамина С при простудных заболеваниях.

Начало действия - 20-30 мин после приема, длительность - 4-4.5 ч.

Имеется линейная зависимость между величиной AUC и дозой микафунгина в диапазоне суточных доз 50-150 мг.

Связывание микафунгина с белками плазмы высокое - более 99% in vitro и не зависит от плазменной концентрации в диапазоне концентраций 10-100 мкг/мл. Связывается преимущественно с альбумином, однако в терапевтических концентрациях не вытесняет конкурентно билирубин из мест связывания с альбумином. В меньшей степени микафунгин связывается с альфа₁-кислым гликопротеином. У пациентов с эзофагеальным кандидозом в диапазоне доз 50-150 мг/сут средний V_d составлял 0.39±0.11 л/кг.

Некоторые пути метаболизма микафунгина катализируются изоферментами CYP450.

Выводится преимущественно с калом.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности микафунгина при беременности не проводилось. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода и только в установленных случаях крайней необходимости.

Неизвестно, выделяется ли микафунгин с грудным молоком у человека. Применение в период лактации возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для грудного ребенка.

В экспериментальных исследованиях наблюдались висцеральные нарушения и выкидыши при введении микафунгина кроликам в дозах, которые в 4 раза превышали терапевтические дозы, рекомендуемые для человека. Микафунгин не вызывал нарушений фертильности у животных.

Микафунгин выделяется с грудным молоком у лактирующих крыс.

Противопоказан в детском возрасте до 14 лет.

Микафунгин следует применять только после тщательной оценки ожидаемой пользы и существующего риска терапии у пациентов с нарушениями функции печени, при наличии клинических и лабораторных данных гемолиза или гемолитической анемии.

С осторожностью, под тщательным клиническим контролем и под контролем концентраций в плазме крови следует применять микафунгин одновременно с сиролимусом, нифедипином.

Не следует одновременно применять другие лекарственные средства, содержащие парацетамол, а также другие неопиоидные анальгетики, НПВС (в т.ч. метамизол, ацетилсалициловая кислота, ибупрофен), барбитураты, противоэпилептические лекарственные средства, рифампицин, хлорамфеникол.

Одновременное использование других лекарственных средств должно быть согласовано с врачом.

Препарат может искажать результаты лабораторных тестов, оценивающих концентрацию глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

AUC сиролимуса увеличивалась на 21% без изменения его C_max в плазме на фоне равновесного состояния при приеме микафунгина, по сравнению с приемом только одного сиролимуса.

AUC и C_max в плазме нифедипина увеличивались на 18% и 42% соответственно на фоне равновесного состояния при приеме микафунгина, по сравнению с приемом только одного нифедипина.

Стимуляторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов парацетамола, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия препарата.

Парацетамол усиливает эффекты ингибиторов МАО, седативных лекарственных средств, этанола.

Этанол способствовует развитию острого панкреатита.

Антидепрессанты, противопаркинсонические, антипсихотические лекарственные средства, производные фенотиазина увеличивают риск задержки мочи, сухости во рту, запора.

ГКС увеличивают риск развития глаукомы.

Фенилэфрин снижает гипотензивный эффект гуанетидина.

Гуанетидин усиливает альфа-адреностимулирующий эффект, а трициклические антидепрессанты – симпатомиметический эффекты фенилэфрина.

Препарат снижает эффективность урикозурических лекарственных средств.

При замедлении опорожнения желудка (пропантелин) может иметь место замедленное наступление действия препарата.

При ускорении опорожнения желудка (метоклопрамид) препарат начинает действовать быстрее.

Препарат может усиливать действие непрямых антикоагулянтов.

Передозировка парацетамола проявляется после приема 10-15 г (15-20 пакетиков Простудокса).

Симптомы: дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, рвота, бледность кожных покровов, снижение аппетита, тошнота, рвота, гепатонекроз (выраженность некроза прямо зависит от степени передозировки), повышение активности печеночных трансаминаз, увеличение протромбинового времени (через 12-48 ч после приема), развернутая клиническая картина поражения печени проявляется через 1-6 дней. Редко нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (почечный тубулярный некроз).

Лечение: симптоматическое, промывание желудка, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.