Микафуцид и Стоптуссин-Фито

Лечение эзофагеального кандидоза.

Профилактика кандидоза у пациентов после пересадки гемопоэтических стволовых клеток.

В составе комплексной терапии острых и хронических воспалительных заболеваний дыхательных путей, сопровождающихся кашлем с трудноотделяемой мокротой:

• трахеит;
• бронхит;
• трахеобронхит.

Применяют в/в в виде инфузии.

Для лечения эзофагеального кандидоза - 150 мг/сут.

Для профилактики кандидоза у пациентов после пересадки гемопоэтических стволовых клеток доза составляет 50 мг/сут.

Длительность применения устанавливается индивидуально.

Препарат назначают внутрь, после еды (в связи с возможностью снижения аппетита).

Взрослым и детям старше 15 лет - по 1 столовой ложке 3-5 раз/сут.

Детям в возрасте от 1 года до 5 лет - по 1/2-1 чайной ложке 2-3 раза/сут, от 5 до 10 лет - по 1-2 чайные ложки 3 раза/сут, от 10 до 15 лет - по 2-3 чайные ложки 3 раза/сут.

Средний курс лечения - 7 дней. Увеличение продолжительности лечения и проведение повторных курсов возможно по рекомендации врача.

• декомпенсация сердечной деятельности;
• заболевания печени;
• заболевания почек;
• врожденная непереносимость фруктозы;
• нарушение усвоения глюкозы и галактозы;
• недостаток фермента, расщепляющего сахарозу и изомальтозу;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст до 1 года;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью (вследствие наличия этанола в препарате) следует применять препарат у пациентов с алкоголизмом, эпилепсией, заболеваниями и травмами головного мозга.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия, лимфопения, эозинофилия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе, рвота, ухудшение аппетита, гипербилирубинемия, повышение активности ЩФ, АСТ, АЛТ, ЛДГ, запор, диспепсия.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, делирий.

Со стороны обмена веществ: гипокалиемия, гипофосфатемия, гипомагниемия.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, отек лица, покраснение лица, повышение температуры тела, озноб.

Противогрибковое средство, производное эхинокандина. Механизм действия связан с ингибированием синтеза 1,3-β-D-глюкана, являющегося компонентом клеточной стенки гриба и не содержащегося в клетках млекопитающих.

Показана активность микафунгина in vivo на моделях кандидоза слизистых оболочек и диссеминированного кандидоза. Микафунгин увеличивал выживаемость мышей в состоянии иммуносупрессии на модели диссеминированного кандидоза и/или уменьшал тяжесть грибкового поражения.

В клинических исследованиях показана эффективность микафунгина при лечении эзофагеального кандидоза и для профилактики кандидоза после пересадки гемопоэтических стволовых клеток.

Неизвестно, вызывает ли микафунгин лекарственную резистентность.

Эффективность микафунгина в отношении других видов грибов не установлена.

Отхаркивающий препарат растительного происхождения. Оказывает отхаркивающее, противовоспалительное действие, способствует снижению вязкости мокроты.

Имеется линейная зависимость между величиной AUC и дозой микафунгина в диапазоне суточных доз 50-150 мг.

Связывание микафунгина с белками плазмы высокое - более 99% in vitro и не зависит от плазменной концентрации в диапазоне концентраций 10-100 мкг/мл. Связывается преимущественно с альбумином, однако в терапевтических концентрациях не вытесняет конкурентно билирубин из мест связывания с альбумином. В меньшей степени микафунгин связывается с альфа₁-кислым гликопротеином. У пациентов с эзофагеальным кандидозом в диапазоне доз 50-150 мг/сут средний V_d составлял 0.39±0.11 л/кг.

Некоторые пути метаболизма микафунгина катализируются изоферментами CYP450.

Выводится преимущественно с калом.

Данные о фармакокинетике препарата Стоптуссин-Фито не предоставлены.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности микафунгина при беременности не проводилось. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода и только в установленных случаях крайней необходимости.

Неизвестно, выделяется ли микафунгин с грудным молоком у человека. Применение в период лактации возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для грудного ребенка.

В экспериментальных исследованиях наблюдались висцеральные нарушения и выкидыши при введении микафунгина кроликам в дозах, которые в 4 раза превышали терапевтические дозы, рекомендуемые для человека. Микафунгин не вызывал нарушений фертильности у животных.

Микафунгин выделяется с грудным молоком у лактирующих крыс.

Микафунгин следует применять только после тщательной оценки ожидаемой пользы и существующего риска терапии у пациентов с нарушениями функции печени, при наличии клинических и лабораторных данных гемолиза или гемолитической анемии.

С осторожностью, под тщательным клиническим контролем и под контролем концентраций в плазме крови следует применять микафунгин одновременно с сиролимусом, нифедипином.

Препарат содержит 3.4 об.% этанола; 1 чайная ложка (5 мл) содержит до 0.14 г этанола; 1 столовая ложка (15 мл) - до 0.41 г этанола.

В составе препарата содержится 62% сахарозы, поэтому его следует с осторожностью применять у пациентов с сахарным диабетом и у лиц, находящихся на диете с пониженным содержанием углеводов. В 1 чайной ложке препарата содержится до 3.1 г сахарозы, в 1 столовой ложке - до 9.3 г сахарозы.

Использование в педиатрии

Препарат следует с осторожностью назначать детям (из-за возможного негативного влияния этанола).

AUC сиролимуса увеличивалась на 21% без изменения его C_max в плазме на фоне равновесного состояния при приеме микафунгина, по сравнению с приемом только одного сиролимуса.

AUC и C_max в плазме нифедипина увеличивались на 18% и 42% соответственно на фоне равновесного состояния при приеме микафунгина, по сравнению с приемом только одного нифедипина.