Микобактовир и Пилокарпин

Для приема внутрь

Кандидозный вульвовагинит у взрослых (при неэффективности или непереносимости азолов), когда местная терапия не применима.

Для наружного применения

Микоз стоп, микоз паховых складок, микоз гладкой кожи, вызванные чувствительными микроорганизмами.

Острый приступ закрытоугольной глаукомы, вторичная глаукома (васкулярная, посттравматическая), первичная открытоугольная глаукома (в сочетании с β-адреноблокаторами или другими лекарственными средствами, снижающими внутриглазное давление). Необходимость сужения зрачка после инстилляции мидриатиков.

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний.

Внутрь - курс лечения - 6 дней.

Наружно - курс лечения - 7-14 дней.

Повышенная чувствительность к средству; возраст до 18 лет; беременность, период грудного вскармливания.

Для приема внутрь: почечная и печеночная недостаточность.

Повышенная чувствительность к пилокарпину; ирит, иридоциклит; состояния, при которых миоз нежелателен (например, после хирургического вмешательства на глазу, кроме тех случаев, когда необходимо сузить зрачок непосредственно после операции, чтобы не допустить образования синехий); отслойка сетчатки (в т.ч. в анамнезе) и состояния, предрасполагающие к отслойке сетчатки; детский и подростковый возраст до 18 лет/

С осторожностью: у молодых пациентов с миопией высокой степени.

Со стороны системы кроветворения: лимфоцитоз, моноцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, лимфопения.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, астенический синдром.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, боли внизу живота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение процессов реполяризации (увеличение интервала QT на ЭКГ).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ и ACT.

Со стороны мочевыводящей системы: учащенное мочеиспускание, полиурия, повышение концентрации креатинина, повышение активности КФК.

Со стороны кожи и подкожных тканей: при наружном применении возможна аллергическая реакция в виде покраснения, ощущения зуда или жжения в месте нанесения.

Прочие: гипергликемия.

Возможно: головная боль, кратковременная боль в области глаза; миопия; снижение зрения, особенно в сумеречное время суток, слезотечение, ринорея, поверхностный кератит, аллергические реакции; при длительном применении - фолликулярный конъюнктивит, контактный дерматит век, обратимое помутнение хрусталика.
Редко: системные реакции - бронхоспазм, замедление сердечного ритма, увеличение секреции слюнных желез, ринорея.

Механизм действия активного вещества - натрия 5-[(3',5'-дихлор-2' гидроксибензилиден)амино]-6- метил-2,4-диоксо-3,4-дигидро-2Н-пиримидин-1-ид - связан со специфическим подавлением синтеза β-1,6-глюкана клеточной стенки грибов, нарушением ее строения, приводящим к гибели грибов. Обладает фунгицидным действием.

Активен в отношении дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов, а так же дрожжевых грибов.

In vivo обладает активностью по отношению к Trichophyton spp., Epidermophyton spp., Pityrosporum spp., Candida albicans.

In vitro специфическая активность средства показана на штаммах грибов: Aspergillus spp., Mucor spp., Trychophyton spp., Candida spp включая C.albicans, C.auris, C.glabrata, C.parapsilosis, C.stellatoidea, C.dusitaniae, C.candidum, C.krusei, C. dubliniensis, а также Criptococcus neoformans, Geotrichum candidum, Saccharomyces cerevisiae, Malassezia furfur, Pneumocystis, carinii и P. murina.а также Microsporum canis spp, Epidermophyton floccosum spp, Paecilomyces variotii spp, Histoplasma capsulatum.

Минимальная ингибирующая концентрация активного вещества составляет 0,125-1,0 мкг/мл.

М-холиномиметик, производное метилимидазола. Оказывает прямое м-холиномиметическое действие. При местном применении в офтальмологии вызывает выраженный миоз, спазм аккомодации и снижает внутриглазное давление. Снижение внутриглазного давления обусловлено сокращением цилиарной мышцы и мышцы радужной оболочки глаза, которое приводит к расширению угла передней камеры глаза и изменяет физическую структуру трабекулярной сети, облегчая отток водянистой влаги.

После приема внутрь в суточной дозе 1200 мг многократно, С_max составляет 1 мг/л, T_max - 1,5-3 ч. AUC составляет 5,9 мг х ч/л. Общее среднее время присутствия средства в организме (показатель MRT) составляет порядка 6-7,5 ч. Концентрация в плазме крови линейно зависит от дозы.

Пути метаболизма неизвестны. Полностью метаболизируется и выводится в виде двух основных метаболитов 6-метилурацила и 3,5 - дихлорсалицилового альдегида. Не является субстратом для изофермента CYP1A2. Выводится в основном почками в виде метаболитов. Т_1/2 составляет 4-5 ч. Кумуляции при курсовом применении не выявлено.

При наружном применении системной абсорбции подвергается менее 5% дозы.

Пилокарпин хорошо проникает через роговицу, хорошо всасывается через конъюнктиву. В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется. При местном применении C_max в водянистой влаге глаза достигается через 30 мин после инстилляции. Пилокарпин связывается многими тканями глаза. T_1/2 из сред глаза составляет 1.5 - 2.5 ч. Пилокарпин не метаболизируется в тканях глаза и выводится в неизмененном виде с внутриглазной жидкостью. Превращается в неактивную форму путем гидролиза в сыворотке крови и печени. T_1/2 из плазмы составляет около 30 мин.

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

При беременности и в период грудного вскармливания следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациентов следует предупредить о возможности развития головокружения на фоне применения средства; при появлении головокружения следует воздержаться от занятий видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты реакций.

Если при применении средства наружно отсутствует эффект после 1 недели лечения, требуется уточнить диагноз.

Если при применении средства наружно оно попало в глаза, необходимо промыть их проточной водой.

Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.

Для предотвращения попадания пилокарпина в системный кровоток рекомендуют надавить пальцами на внутренний угол глаза на 1-2 мин после закапывания.

Применение пилокарпина не рекомендуется при ношении мягких контактных линз.

При наличии начальной катаракты миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Миоз может вызывать нарушения темновой адаптации. После инстилляции пилокарпина необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами в темное время суток или при плохом освещении. В самом начале лечения у пациентов молодого возраста может развиться спазм аккомодации, который может привести к снижению остроты зрения.

Антагонистами пилокарпина являются атропин и другие м-холиноблокаторы. При одновременном применении с адреномиметиками может наблюдаться антагонизм действия.

Тимолол и фенилэфрин усиливают снижение внутриглазного давления, уменьшая продукцию внутриглазной жидкости.

Возможно применение пилокарпина в комбинации с симпатомиметиками, β-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.

М-холиномиметическая активность пилокарпина снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается ингибиторами холинэстеразы.

Возможно развитие брадикардии и снижение АД во время общей анестезии с применением галотана у больных, применяющих пилокарпин в глазных каплях.