Микокет и Экстенциллин

Лечение микозов кожи, вызванных чувствительными к препарату грибами:

• дерматомикоз гладкой кожи;
• паховая эпидермофития;
• эпидермофития кистей и стоп;
• кандидоз кожи;
• отрубевидный (разноцветный) лишай;
• себорейный дерматит, вызванный Pityrosporum ovale.

Лечение инфекций, вызываемых чувствительными к препарату бактериями, в т.ч.:

• профилактика обострения суставного ревматизма;
• лечение сифилиса и других заболеваний, вызванных трепонемами (фрамбезия, пинта).

Дерматомикоз гладкой кожи, паховая эпидермофития, эпидермофития кистей и стоп, кандидоз кожи, отрубевидный (разноцветный) лишай: наносить мазь 1 раз/сут на пораженную кожу и непосредственно прилегающую к ней область.

Себорейный дерматит: мазь наносится на пораженную область 1-2 раза/сут в зависимости от тяжести поражения.

Следует продолжать лечение в течение достаточного промежутка времени, по крайней мере, в течение нескольких дней после исчезновения всех симптомов заболевания. Диагноз следует пересмотреть, если не отмечается клинического улучшения после 4-х недель лечения.

Обычная продолжительность лечения следующая: дерматомикоз гладкой кожи - 3-4 недели, эпидермофития стоп - 4-6 недель, паховая эпидермофития - 2-4 недели, кандидоз кожи - 2-3 недели, отрубевидный лишай - 2-3 недели. Общая продолжительность лечения себорейного дерматита - 2-4 недели. Для поддерживающей терапии при себорейном дерматите мазь наносится 1 или 2 раза в неделю.

Профилактика рецидивов суставного ревматизма: 1 в/м инъекция через 15 дней:

• взрослым - по 2.4 млн. ME;
• детям (в зависимости от возраста) - по 0.6 млн. ME-1.2 млн. ME

Лечение сифилиса: 1 в/м инъекция через 8 дней:

• взрослым - по 2.4 млн. ME.

Лечение фрамбезии и пинты (эндемические трепонематозы): Однократная в/м инъекция:

• взрослым - по 1.2 - 2.4 млн. ME;
• детям (с массой тела до 45 кг) - по 0.6 млн. ME-1.2 млн. ME.

Препарат вводится только глубоко в/м. Препарат нельзя вводить в/в!

В асептических условиях приготовить раствор путем введения во флакон:

• 2 мл воды для инъекций на 0.6 млн. ME,
• 4 мл воды для инъекций на 1.2 млн. ME,
• 8 мл воды доя инъекций на 2.4 млн. ME .

Тщательно перемешать перед применением, путем прокатывания флакона между ладонями рук, стараясь избежать образования обильной пены.

Бензатина бензилпенициллин в виде приготовленной суспензии может храниться в холодильнике не более 24 ч.

• повышенная чувствительностъ к кетоконазолу или любому из вспомогательных компонентов препарата.

• аллергия на бета-лактамные антибиотики (пенициллины и цефалоспорины).

Следует также иметь в виду возможность перекрестной аллергии с цефалоспоринами.

Редко - 1/10 000 назначений (> 0.01% и < 0.1%).

Со стороны кожных покровов: редко - раздражение и ощущение жжения; местные кожные проявления аллергического характера (такие как контактный дерматит), вызываемые активным компонентом мази - кетоконазолом или одним из вспомогательных компонентов - пропиленгликолем.

Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, эозинофилия, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, затруднение дыхания, в исключительных случаях - анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, кандидоз. Были описаны отдельные случаи развития псевдомембранозного колита при применении препарата.

Реже сообщалось о появлении других побочных эффектов иммуно-аллергической природы: умеренное транзиторное повышение уровня сывороточных трансаминаз; обратимые анемия, лейкопения, тромбоцитопения; острый интерстициальный нефрит.

Применение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, особенно при почечной недостаточности, может вызвать развитие энцефалопатии (нарушение сознания, двигательные нарушения, судороги).

У детей возможно развитие местных реакций на введение препарата.

Кетоконазол - противогрибковое средство широкого спектра действия, синтетическое производное имидазола (имидазол-диоксолана). Оказывает фунгицидное или фунгистатическое действие.

Препарат активен в отношении дерматофитов Trichophyton spp. (в т.ч. Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes), Microsporum spp. (в т.ч. Microsporum canis), Epidermophyton floccosum, дрожжеподобных грибов рода Candida spp. (в т.ч. Candida albicans), Pityrosporum spp. (в т.ч. Pityrosporum ovale, Pityrosporum orbiculare, Malassezia furfur).

Кетоконазол активен также в отношении Staphylococcus spp. и Streptococcus spp.

Механизм действия кетоконазола заключается в ингибировании биосинтеза эргостерола, триглицеридов и фосфолипидов, необходимых для синтеза клеточной стенки грибов, что приводит к нарушению проницаемости клеточной стенки грибов, к потере способности грибов к образованию нитей и колоний.

Мазь Микокет очень быстро воздействует на зуд при дерматофитных и дрожжевых инфекциях, в т.ч. при поражениях кожи, вызванных Pityrosporum spp.. При этом симптоматическое улучшение наблюдается еще до появления первых признаков выздоровления.

Бензатина бензилпенициллин является бета-лактамным антибиотиком из группы пенициллинов типа G пролонгированного действия. Оказывает бактерицидное действие на чувствительные микроорганизмы за счет подавления синтеза мукопептидов клеточной оболочки.

Эффективен в отношении Streptococcus pyogenes А и Treponema pallidum, вызывающих сифилис и фрамбезию.

При наружном применении кетоконазол не всасывается в системный кровоток, при длительном применении мази концентрация кетоконазола в крови не определяется.

Распределение

После в/м инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. C_max в сыворотке крови достигается через 12-24 ч после инъекции. Длительный T_1/2 обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14-й день после введения 2.4 млн. ME препарата концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1.2 млн. ME препарата у 89-97.4% больных его концентрация составляет 0.06 мкг/мл (1 МЕ = 0.6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60%.

Биотрансформация

Биотрансформация препарата незначительная.

Выведение

Выводится преимущественно почками. Экстенциллин преодолевает плацентарный барьер и выводится с молоком матери.

Экстенциллин преодолевает плацентарный барьер и выводится с молоком матери.

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Рекомендуется прекратить кормление грудью при необходимости назначения препарата.

Только для наружного применения.

Мазь нельзя применять в офтальмологической практике. Следует избегать попадания в глаза.

Следует соблюдать общие меры гигиены для контроля за источниками инфекции и реинфекции.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами, механизмами и занятия другими опасными видами деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций.

При появлении любых аллергических реакций необходимо прекратить введение препарата и назначить соответствующее лечение.

Могут наблюдаться тяжелые и иногда фатальные аллергические реакции, вплоть до развития анафилактического шока. В связи с этим при сборе анамнеза следует обращать внимание на переносимость проводимого ранее лечения пенициллином.

При указаниях в анамнезе на аллергию на пенициллин препарат категорически противопоказан.

В 5-10% случаев аллергические реакции на пенициллин могут быть перекрестными с аллергическими реакциями на цефалоспорины. В связи с этим при указаниях в анамнезе на аллергические реакции на цефалоспорины противопоказано назначение пенициллинов.

При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с КК: при КК от 10 до 50 мл/мин вводится 75% от суточной дозы препарата, при КК менее 10 мл/мин вводится 25-50% от суточной дозы препарата.

Содержание натрия на 0.6 млн.ME препарата составляет 5.5 мг или 0.24 ммоль, что необходимо учитывать при проведении гипосолевой диеты.

Лекарственное взаимодействие кетоконазола не описано.

При одновременном назначении бензатина бензилпенициллина с НПВС (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами), аллопуринолом, пробеницидом следует иметь в виду возможность конкурентного ингибирования выведения препаратов из организма.

Использование мази в чрезмерных количествах может привести к эритеме, отеку и ощущению жжения, которые обычно исчезают после прекращения терапии.

При случайном приеме мази внутрь следует провести промывание желудка. Проводят симптоматическую терапию.