Анальгин-хинин и Гопантеновая кислота

• болевой синдром различной этиологии (в т.ч. головная боль, невралгия, артралгия, миалгия, миозит, альгодисменорея, послеоперационная боль);
• почечная и желчная колики (в комбинации со спазмолитиками);
• лихорадочные состояния при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Цереброваскулярная недостаточность, вызванная атеросклеротическими изменениями сосудов головного мозга, сенильная деменция (начальные формы), резидуальные органические поражения мозга у лиц зрелого возраста и пожилых, церебральная органическая недостаточность у больных шизофренией, экстрапирамидные гиперкинезы у больных с наследственными заболеваниями нервной системы (в т.ч. хорея Гентингтона, гепатоцеребральная дистрофия, болезнь Паркинсона), остаточные явления перенесенных нейроинфекций, поствакцинальный энцефалит, черепно-мозговая травма (в составе комплексной терапии); экстрапирамидный нейролептический синдром (гиперкинетический и акинетический), в качестве корректора побочного действия антипсихотических средств (нейролептиков) и с профилактической целью одновременно как "терапия прикрытия"; эпилепсия (при замедленности психических процессов совместно с противосудорожными средствами). Психоэмоциональные перегрузки, снижение умственной и физической работоспособности (повышение концентрации внимания и запоминания). Расстройства мочеиспускания: энурез, дневное недержание мочи, поллакиурия, императивные позывы (взрослые и дети от 2 лет).

Дети: перинатальная энцефалопатия, умственная отсталость (задержка психического, речевого, моторного развития или их сочетания), детский церебральный паралич, заикание (преимущественно клоническая форма), эпилепсия (в составе комбинированной терапии с противосудорожными средствами, особенно при полиморфных приступах и малых эпилептических припадках).

Взрослым и детям старше 14 лет препарат назначают по 1-2 таб. 1-3 раза/сут в зависимости от клинической картины. Детям в возрасте 12-14 лет - по 1 таб. 3 раза/сут.

Продолжительность приема препарата (без консультации врача) в качестве жаропонижающего средства - не более 3 дней, в качестве анальгезирующего средства - не более 5 дней.

Таблетки следует принимать не разжевывая, после приема пищи.

Кальция гопантенат применяют самостоятельно или в составе комплексной терапии. Препарат принимают внутрь через 15-30 мин после еды.

Разовая доза для взрослых - 0.25-1 г, для детей - 0.25-0.5 г, суточная доза для взрослых - 1.5-3 г, для детей - 0.75-3 г. Курс лечения продолжается от 1 до 4 месяцев, в отдельных случаях до 6 месяцев. Через 3-6 месяцев возможно проведение повторного курса лечения.

При эпилепсии детям назначают по 0.25-0.5 г 3-4 раза/сут, взрослым - по 0.5-1 г 3-4 раза/сут, ежедневно, в течение длительного времени (до 6 месяцев).

При гиперкинезах препарат назначают детям по 0.25-0.5 г 3-6 раз/сут ежедневно в течение 1-4 месяцев, взрослым - по 1.5-3 г/сут ежедневно в течение 1-5 месяцев. Детям при умственной недостаточности и олигофрении препарат назначают по 0.5 г 4-6 раз/сут, ежедневно в течение 3 месяцев, при задержке речевого развития - по 0.5 г 3-4 раза/сут в течение 2-3 месяцев.

При последствиях нейроинфекций и черепно-мозговых травм - по 0.25 г 3-4 раза/сут.

Для восстановления работоспособности при повышенных нагрузках и астенических состояниях - по 0.25 г 3 раза/сут.

Для лечения экстрапирамидного синдрома, вызванного приемом нейролептиков, препарат назначают взрослым по 0.5-1 г 3 раза/сут, детям - по 0.25-0.5 г 3-4 раза/сут. Курс лечения продолжается 1-3 месяца.

При тиках детям - по 0.25 -0.5 г 3-6 раз/сут, в течение 1-4 месяцев, взрослым - по 1.5-3 г/сут в течение 1-5 месяцев.

При расстройствах мочеиспускания препарат назначают 2-3 раза/сут взрослым по 0.5-1 г, детям - по 0.25-0.5 г (суточная доза 25-50 мг/кг).

Тактика назначения препарата: наращивание дозы в течение 7-12 дней, прием в максимальной дозе на протяжении 15-40 дней и постепенное снижение дозы до отмены в течение 7-8 дней. Перерыв между курсами терапии составляет от 1 до 3 месяцев. В условиях длительного лечения не рекомендуется одновременное назначение препарата с другими ноотропными и стимулирующими средствами. С учетом ноотропного действия препарата его прием проводится предпочтительно в утренние и дневные часы.

• тяжелые нарушения функции печени;
• тяжелые нарушения функции почек;
• бронхиальная астма;
• астма, вызванная приемом салицилатов или других НПВС;
• заболевания, сопровождающиеся бронхоспазмом;
• наследственная гемолитическая анемия, вызванная дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• угнетение кроветворения (агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения);
• тяжелая миастения;
• заболевания среднего и внутреннего уха, снижение слуха;
• неврит зрительного нерва;
• детский возраст до 12 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим производным пиразолона.

С осторожностью следует назначать препарат при повышенной чувствительности к другим НПВП, при пищевой, лекарственной или других формах аллергии (в т.ч. поллиноз, бронхиальная астма), гранулоцитопении (необходим контроль гематологических показателей.)

• острые тяжелые заболевания почек;
• беременность (I триместр);
• детский возраст до 3 лет;
• повышенная чувствительность.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль и дискомфорт в эпигастральной области и области живота, диарея; редко - изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, кровотечение из ЖКТ.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, быстрая утомляемость, бессонница, тремор конечностей.

Со стороны органов чувств: шум в ушах и ослабление слуха, нарушение зрения (помутнение зрения, скотома, фотофобия, диплопия, уменьшение полей зрения, нарушение цветового зрения).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, ощущение сердцебиения, обморок.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (в т.ч. олигурия, анурия, протеинурия), задержка воды и электролитов.

Аллергические реакции: иногда - зуд, экзема, энантема, крапивница, ангионевротический отек; редко - анафилактический шок; в отдельных случаях - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспастический синдром.

Прочие: повышение температуры тела.

Препарат малотоксичен и хорошо переносится. Возможны аллергические реакции (ринит, конъюнктивит, кожные высыпания). В этом случае препарат отменяют. Нарушения сна или сонливость, шум голове - данные симптомы обычно кратковременны и не требуют отмены препарата.

Комбинированный препарат. Метамизол натрий является производным пиразолона и обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов за счет ингибирования ЦОГ.

Хинин угнетает центр терморегуляции, в высоких дозах - слуховую и зрительную зоны больших полушарий. Также хинин угнетает развитие эритроцитарных форм шизонтов и гамонтов малярии, подавляя репликацию ДНК, оказывает местнораздражающее и местноанестезирующее действие.

Фармакологическое действие развивается через 20-40 мин после приема препарата и достигает максимума через 2 ч.

Механизм действия обусловлен прямым влиянием гопантеновой кислоты на ГАМК_б-рецептор-канальный комплекс. Препарат обладает ноотропным и противосудорожным действием. Повышает устойчивость мозга к гипоксии и воздействию токсичных веществ, стимулирует анаболические процессы в нейронах, сочетает умеренное седативное действие с мягким стимулирующим эффектом, обладает противосудорожным действием, уменьшает моторную возбудимость. Повышает умственную и физическую работоспособность. Способствует нормализации содержания ГАМК при хронической алкогольной интоксикации и последующей отмене этанола. Пролонгирует действие новокаина и сульфаниламидов за счет иигибирования реакций их ацетилироваиия. Вызывает торможение патологически повышенного пузырного рефлекса и тонуса детрузора.

Быстро всасывается из ЖКТ, проникает через гематоэнцефаличсский барьер, наибольшие концентрации создаются в печени, почках, в стенке желудка и коже. Время достижения C_max - 1 ч. Препарат не метаболизирустся и выводится в неизмененном виде в течение 48 ч: 67.5% от принятой дозы - с мочой, 28.5% - с калом.

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

При необходимости назначения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Препарат применяется у детей старше 3-х лет. В более раннем возрасте рекомендуется прием препарата в виде сиропа.

Препарат назначается детям с перинатальной энцефалопатией, умственной отсталостью различной степенью выраженности, с задержкой развития (психического, речевого, моторного или их сочетания), с различными формами детского церебрального паралича, при гиперкинетических расстройствах (синдроме гиперактивности с дефицитом внимания, тиках), при заикании (преимущественно клонической форме), неврозоподобных состояниях.

На фоне приема препарата не следует применять рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин.

При длительном (более 7 дней) применении препарата необходим контроль картины периферической крови.

Не следует применять препарат при острых болях в животе (до выяснения причины).

В случае развития побочных эффектов (в т.ч. не указанных выше) пациент должен прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Анальгин-Хинин можно применять одновременно с антибиотиками, химиотерапевтическими средствами и витаминами.

У пациентов, страдающих бронхиальной астмой и поллинозами возможно развитие реакций повышенной чувствительности.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период приема препарата не следует заниматься вождением автотранспорта и работать с механизмами, т.к. имеется риск снижения способности к концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В условиях длительного лечения не рекомендуется одновременное назначение препарата с другими ноотропными и стимулирующими ЦНС лекарственными средствами.

Одновременное применение метамизола натрия с другими анальгетиками-антипиретиками может привести к взаимному усилению токсических эффектов.

Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность.

Барбитураты и фенилбутазон ослабляют действие метамизола натрия.

Седативные средства и транквилизаторы усиливают анальгезирующее действие метамизола натрия.

Метамизол натрия усиливает действие этанолсодержащих напитков.

Метамизол натрия, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин, усиливает их действие.

Хинин может потенцировать действие средств, блокирующих нервно-мышечную передачу.

Хинин повышает концентрацию дигоксина в плазме крови и усиливает его действие.

Циметидин уменьшает клиренс и увеличивает T_1/2 хинина.

Одновременное применение Анальгин-Хинина с циклоспорином снижает уровень последнего в крови.

Индукторы микросомального окисления ускоряют метаболизм и снижают эффективность препарата; ингибиторы микросомального окисления повышают эффективность и риск развития побочных эффектов.

При одновременном применении с тиамазолом и сарколизином повышается риск развития лейкопении.

Кодеин, пропранолол усиливают действие Анальгин-Хинина.

Пролонгирует действие барбитуратов, усиливает эффекты противосудорожиых лекарственных средств, а также средств, стимулирующих ЦНС, усиливает действие местных анестетиков (прокаина).

Предотвращает побочные явления фенобарбитала, карбамазепина, антипсихотических средств (нейролептиков).

Действие гопаптеновой кислоты усиливается в сочетании с глицином, этидроновой кислотой.

Симптомы: тошнота, рвота (в т.ч. кровавая), мелена, боли в эпигастрии, агранулоцитоз, апластическая анемия, геморрагический диатез, головокружение, шум в ушах, клонические и тонические судороги, кардиотоксическое действие, кожная сыпь (буллезная, петехиальная, коре- или тифоподобная), возможен анафилактический шок, кома.

Лечение: промывание желудка, назначение слабительных и гастропротекторных препаратов, проведение форсированного диуреза, восстановление дыхания, противошоковые мероприятия, восстановление ОЦК; при необходимости - симптоматическая терапия, при развитии судорог - в/в барбитураты и диазепам. Специфического антидота нет.

Симптомы: усиление симптоматики побочных явлений.

Лечение: активированный уголь, промывание желудка, симптоматическая терапия.