Анальгин-хинин и Метросептол

• болевой синдром различной этиологии (в т.ч. головная боль, невралгия, артралгия, миалгия, миозит, альгодисменорея, послеоперационная боль);
• почечная и желчная колики (в комбинации со спазмолитиками);
• лихорадочные состояния при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

• розовые угри (в т.ч. постстероидные);
• вульгарные угри;
• инфекционные заболевания кожи;
• периоральный дерматит;
• пролежни;
• трофические язвы;
• ожоги;
• себорейная экзема, жирная себорея, себорейный дерматит;
• трофические язвы нижних конечностей (на фоне варикозного расширения вен, сахарного диабета);
• вялозаживающие раны;
• геморрой, трещины заднего прохода.

Взрослым и детям старше 14 лет препарат назначают по 1-2 таб. 1-3 раза/сут в зависимости от клинической картины. Детям в возрасте 12-14 лет - по 1 таб. 3 раза/сут.

Продолжительность приема препарата (без консультации врача) в качестве жаропонижающего средства - не более 3 дней, в качестве анальгезирующего средства - не более 5 дней.

Таблетки следует принимать не разжевывая, после приема пищи.

Наносят на предварительно очищенную пораженную кожу тонким слоем 2 раза/сут, утром и вечером, в течение 3-9 нед. При необходимости накладывают окклюзионную повязку. Выраженный терапевтический эффект обычно отмечается уже после 3 нед. лечения. Крем и гель следует применять попеременно через 12 ч. При необходимости можно провести повторный курс лечения.

При вульгарных угрях препарат можно назначать на фоне приема антибиотиков. При лечении ран режим дозирования устанавливают индивидуально.

• тяжелые нарушения функции печени;
• тяжелые нарушения функции почек;
• бронхиальная астма;
• астма, вызванная приемом салицилатов или других НПВС;
• заболевания, сопровождающиеся бронхоспазмом;
• наследственная гемолитическая анемия, вызванная дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• угнетение кроветворения (агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения);
• тяжелая миастения;
• заболевания среднего и внутреннего уха, снижение слуха;
• неврит зрительного нерва;
• детский возраст до 12 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим производным пиразолона.

С осторожностью следует назначать препарат при повышенной чувствительности к другим НПВП, при пищевой, лекарственной или других формах аллергии (в т.ч. поллиноз, бронхиальная астма), гранулоцитопении (необходим контроль гематологических показателей.)

• повышенная чувствительность к препарату.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль и дискомфорт в эпигастральной области и области живота, диарея; редко - изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, кровотечение из ЖКТ.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, быстрая утомляемость, бессонница, тремор конечностей.

Со стороны органов чувств: шум в ушах и ослабление слуха, нарушение зрения (помутнение зрения, скотома, фотофобия, диплопия, уменьшение полей зрения, нарушение цветового зрения).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, ощущение сердцебиения, обморок.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (в т.ч. олигурия, анурия, протеинурия), задержка воды и электролитов.

Аллергические реакции: иногда - зуд, экзема, энантема, крапивница, ангионевротический отек; редко - анафилактический шок; в отдельных случаях - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспастический синдром.

Прочие: повышение температуры тела.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь.

Местные реакции: гиперемия, шелушение и жжение кожи, слезотечение при нанесении в области глаз.

Комбинированный препарат. Метамизол натрий является производным пиразолона и обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов за счет ингибирования ЦОГ.

Хинин угнетает центр терморегуляции, в высоких дозах - слуховую и зрительную зоны больших полушарий. Также хинин угнетает развитие эритроцитарных форм шизонтов и гамонтов малярии, подавляя репликацию ДНК, оказывает местнораздражающее и местноанестезирующее действие.

Фармакологическое действие развивается через 20-40 мин после приема препарата и достигает максимума через 2 ч.

Противопротозойный препарат с антибактериальной активностью, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacter spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Mobiluncus spp.).

К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол проявляет синергизм действия с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. При наружном применении обладает также антиоксидантным, противовоспалительным и дерматопротекторным действием. Оказывает противоугревое действие, механизм которого точно неизвестен (не связано с действием на клеща Demodex folliculorum, обнаруживаемого в волосяных фолликулах и секрете сальных желез, и с каким-либо влиянием на продукцию этого секрета).

Антиоксидантная активность обусловлена значительным снижением продукции нейтрофилов, которые являются потенциальными оксидантами, способными вызывать повреждение тканей в месте воспаления.

Метронидазол для наружного применения неэффективен в отношении телеангиэктазий, отмечаемых при розовых угрях.

Всасывание и распределение

После наружного применения геля или крема абсорбция минимальная. В плазме крови обнаруживаются лишь следовые количества препарата. Всосавшийся метронидазол проникает через плацентарный барьер и ГЭБ.

C_max при нанесении на кожу лица - до 66 нг/мл (при нанесении 1 г геля, эквивалентного 7.5 мг метронидазола).

Связывание с белками плазмы - менее 20%.

Метаболизм

Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Активность основного метаболита (2-оксиметронидазол) составляет 30% активности исходного соединения.

Выведение

Препарат выводится из организма с мочой в неизмененном виде, а также в форме гидроксильных и конъюгированных метаболитов.

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

При необходимости назначения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

С осторожностью применяют препарат в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

На фоне приема препарата не следует применять рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин.

При длительном (более 7 дней) применении препарата необходим контроль картины периферической крови.

Не следует применять препарат при острых болях в животе (до выяснения причины).

В случае развития побочных эффектов (в т.ч. не указанных выше) пациент должен прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Анальгин-Хинин можно применять одновременно с антибиотиками, химиотерапевтическими средствами и витаминами.

У пациентов, страдающих бронхиальной астмой и поллинозами возможно развитие реакций повышенной чувствительности.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период приема препарата не следует заниматься вождением автотранспорта и работать с механизмами, т.к. имеется риск снижения способности к концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Препарат предназначен только для наружного применения.

Следует избегать попадания Метросептола в глаза (может вызывать слезотечение). В случае попадания геля или крема в глаза их следует незамедлительно промыть большим количеством воды.

Важно наносить препарат на весь пораженный участок.

При нанесении на обширные поверхности и/или длительном применении нельзя исключить развития системных побочных эффектов, поэтому препарат следует с осторожностью назначать больным с нарушением функции кроветворения.

При появлении местных реакций препарат следует использовать реже или временно отменить.

После нанесения Метросептола можно использовать декоративную косметику.

Использование в педиатрии

Применение препарата у детей не рекомендуется.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не ограничивает психофизическую активность, способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов.

Одновременное применение метамизола натрия с другими анальгетиками-антипиретиками может привести к взаимному усилению токсических эффектов.

Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность.

Барбитураты и фенилбутазон ослабляют действие метамизола натрия.

Седативные средства и транквилизаторы усиливают анальгезирующее действие метамизола натрия.

Метамизол натрия усиливает действие этанолсодержащих напитков.

Метамизол натрия, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин, усиливает их действие.

Хинин может потенцировать действие средств, блокирующих нервно-мышечную передачу.

Хинин повышает концентрацию дигоксина в плазме крови и усиливает его действие.

Циметидин уменьшает клиренс и увеличивает T_1/2 хинина.

Одновременное применение Анальгин-Хинина с циклоспорином снижает уровень последнего в крови.

Индукторы микросомального окисления ускоряют метаболизм и снижают эффективность препарата; ингибиторы микросомального окисления повышают эффективность и риск развития побочных эффектов.

При одновременном применении с тиамазолом и сарколизином повышается риск развития лейкопении.

Кодеин, пропранолол усиливают действие Анальгин-Хинина.

При наружном применении препарата маловероятно взаимодействие, связанное с системной абсорбцией метронидазола. Однако при назначении препарата лицам, получающим антикоагулянты, следует помнить, что метронидазол может усиливать антикоагулянтный эффект варфарина и других непрямых антигоагулянтов (увеличивает протромбиновое время).

Метросептол можно сочетать с сульфаниламидами и антибиотиками.

Симптомы: тошнота, рвота (в т.ч. кровавая), мелена, боли в эпигастрии, агранулоцитоз, апластическая анемия, геморрагический диатез, головокружение, шум в ушах, клонические и тонические судороги, кардиотоксическое действие, кожная сыпь (буллезная, петехиальная, коре- или тифоподобная), возможен анафилактический шок, кома.

Лечение: промывание желудка, назначение слабительных и гастропротекторных препаратов, проведение форсированного диуреза, восстановление дыхания, противошоковые мероприятия, восстановление ОЦК; при необходимости - симптоматическая терапия, при развитии судорог - в/в барбитураты и диазепам. Специфического антидота нет.