Анальгин-хинин и Ангиофлюкс

• болевой синдром различной этиологии (в т.ч. головная боль, невралгия, артралгия, миалгия, миозит, альгодисменорея, послеоперационная боль);
• почечная и желчная колики (в комбинации со спазмолитиками);
• лихорадочные состояния при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Взрослым и детям старше 14 лет препарат назначают по 1-2 таб. 1-3 раза/сут в зависимости от клинической картины. Детям в возрасте 12-14 лет - по 1 таб. 3 раза/сут.

Продолжительность приема препарата (без консультации врача) в качестве жаропонижающего средства - не более 3 дней, в качестве анальгезирующего средства - не более 5 дней.

Таблетки следует принимать не разжевывая, после приема пищи.

В/в (болюсно или капельно) или в/м, по 2 мл (1 ампула) в сут.

Для в/в капельного введения препарат предварительно разводят в 150-200 мл 0.9% раствора натрия хлорида.

Лечение рекомендуется начинать с парентерального введения препарата в течение 15-20 дней, после чего переходят на прием капсул в течение 30-40 дней.

Полный курс лечение проводят 2 раза в год.

Длительность курса и доза препарата могут изменяться в зависимости от результатов клинико-диагностического обследования пациента.

• тяжелые нарушения функции печени;
• тяжелые нарушения функции почек;
• бронхиальная астма;
• астма, вызванная приемом салицилатов или других НПВС;
• заболевания, сопровождающиеся бронхоспазмом;
• наследственная гемолитическая анемия, вызванная дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• угнетение кроветворения (агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения);
• тяжелая миастения;
• заболевания среднего и внутреннего уха, снижение слуха;
• неврит зрительного нерва;
• детский возраст до 12 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим производным пиразолона.

С осторожностью следует назначать препарат при повышенной чувствительности к другим НПВП, при пищевой, лекарственной или других формах аллергии (в т.ч. поллиноз, бронхиальная астма), гранулоцитопении (необходим контроль гематологических показателей.)

• повышенная чувствительность к сулодексиду или одному из вспомогательных компонентов препарата;
• геморрагические диатезы и другие заболевания, сопровождающиеся гипокоагуляцией;
• беременность I триместр.

Не следует назначать Ангиофлюкс пациентам с гиперчувствительностью к гепарину и препаратам сходного типа, поскольку молекулярное строение сулодексида подобно строению гепарина.

С осторожностью: пациентам, находящимся на бессолевой диете (в связи с наличием в составе натрия).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль и дискомфорт в эпигастральной области и области живота, диарея; редко - изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, кровотечение из ЖКТ.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, быстрая утомляемость, бессонница, тремор конечностей.

Со стороны органов чувств: шум в ушах и ослабление слуха, нарушение зрения (помутнение зрения, скотома, фотофобия, диплопия, уменьшение полей зрения, нарушение цветового зрения).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, ощущение сердцебиения, обморок.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (в т.ч. олигурия, анурия, протеинурия), задержка воды и электролитов.

Аллергические реакции: иногда - зуд, экзема, энантема, крапивница, ангионевротический отек; редко - анафилактический шок; в отдельных случаях - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспастический синдром.

Прочие: повышение температуры тела.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области.

Прочие: кожная сыпь; в месте инъекции - боль, жжение, гематома.

Комбинированный препарат. Метамизол натрий является производным пиразолона и обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов за счет ингибирования ЦОГ.

Хинин угнетает центр терморегуляции, в высоких дозах - слуховую и зрительную зоны больших полушарий. Также хинин угнетает развитие эритроцитарных форм шизонтов и гамонтов малярии, подавляя репликацию ДНК, оказывает местнораздражающее и местноанестезирующее действие.

Фармакологическое действие развивается через 20-40 мин после приема препарата и достигает максимума через 2 ч.

Активное действующее вещество препарата Ангиофлюкс – сулодексид – натуральный продукт, естественная смесь гликозаминогликанов, состоящая из быстродействующей гепариноподобной фракции (80%) и дерматансульфата (20%), полученная ферментативной экстракцией из слизистой оболочки тонкого кишечника свиней.

Механизм действия сулодексида обусловлен взаимодействием обеих фракций:

• быстродействующая гепариноподобная фракция имеет сродство к антитромбину III(ATIII);
• дерматансульфат имеет сродство к кофактору гепарина II (КГ II).

Ангиофлюкс обладает антитромботическим, профибринолитическим, ангиопротекторным и антикоагулянтным действием.

Механизм антитромботического действия связан с подавлением активированного Xа и Па фактора свертывания крови, усилением синтеза и секреции простациклина, снижением концентрации фибриногена в плазме крови.

Профибринолитическое действие препарата обусловлено повышением в крови концентрации тканевого активатора плазминогена (ТАП) в просвете сосудов и уменьшения содержания в крови ингибитора тканевого активатора плазминогена (ИТАП).

Механизм ангиопротекторного действия связан с восстановлением структурной и функциональной целостности клеток эндотелия сосудов, восстановлением нормальной плотности отрицательного электрического заряда пор базальной мембраны сосудов.

Препарат нормализует реологические свойства крови за счет снижения концентрации триглицеридов, поскольку стимулирует липолитический фермент – липопротеинлипазу, гидролизующую триглицериды. Эффективность применения Ангиофлюкса при диабетической нефропатии определяется его способностью уменьшать толщину базальной мембраны и продукцию экстрацеллюлярного матрикса за счет снижения пролиферации клеток мезангиума.

При парентеральном введении сулодексид быстро поступает в большой круг кровообращения и распределяется по органам и тканям. 90% сулодексида абсорбируется в эндотелии сосудов и всасывается в тонкой кишке. Время достижения C_max при парентеральном введении – 5-15 минут. В отличие от низкомолекулярных и нефракционированных гепаринов сулодексид не подвергается десульфатированию, которое приводит к снижению антитромботической активности и значительно ускоряет элиминацию из организма. Метаболизируется в печени и выводится почками через 4 ч после введения. В течение первых 24 ч с мочой выводится 50% сулодексида, через 48 ч – 67%.

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

При необходимости назначения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказано в I триместре беременности. Во II и III триместре беременности и в период грудного вскармливания лекарственное средство может применяться только в случаях крайней необходимости, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода и младенца, и под наблюдением врача.

На фоне приема препарата не следует применять рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин.

При длительном (более 7 дней) применении препарата необходим контроль картины периферической крови.

Не следует применять препарат при острых болях в животе (до выяснения причины).

В случае развития побочных эффектов (в т.ч. не указанных выше) пациент должен прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Анальгин-Хинин можно применять одновременно с антибиотиками, химиотерапевтическими средствами и витаминами.

У пациентов, страдающих бронхиальной астмой и поллинозами возможно развитие реакций повышенной чувствительности.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период приема препарата не следует заниматься вождением автотранспорта и работать с механизмами, т.к. имеется риск снижения способности к концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При необходимости одновременного приема антикоагулянтов и антиагрегантов рекомендуется проводить периодический контроль показателей свертывания крови.

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами:

Ангиофлюкс не влияет на способность управления транспортными средствами или работу с механизмами.

Одновременное применение метамизола натрия с другими анальгетиками-антипиретиками может привести к взаимному усилению токсических эффектов.

Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность.

Барбитураты и фенилбутазон ослабляют действие метамизола натрия.

Седативные средства и транквилизаторы усиливают анальгезирующее действие метамизола натрия.

Метамизол натрия усиливает действие этанолсодержащих напитков.

Метамизол натрия, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин, усиливает их действие.

Хинин может потенцировать действие средств, блокирующих нервно-мышечную передачу.

Хинин повышает концентрацию дигоксина в плазме крови и усиливает его действие.

Циметидин уменьшает клиренс и увеличивает T_1/2 хинина.

Одновременное применение Анальгин-Хинина с циклоспорином снижает уровень последнего в крови.

Индукторы микросомального окисления ускоряют метаболизм и снижают эффективность препарата; ингибиторы микросомального окисления повышают эффективность и риск развития побочных эффектов.

При одновременном применении с тиамазолом и сарколизином повышается риск развития лейкопении.

Кодеин, пропранолол усиливают действие Анальгин-Хинина.

Усиливает антикоагулянтное действие гепарина, непрямых антикоагулянтов и антиагрегантов; по возможности следует избегать их одновременного применения.

Симптомы: тошнота, рвота (в т.ч. кровавая), мелена, боли в эпигастрии, агранулоцитоз, апластическая анемия, геморрагический диатез, головокружение, шум в ушах, клонические и тонические судороги, кардиотоксическое действие, кожная сыпь (буллезная, петехиальная, коре- или тифоподобная), возможен анафилактический шок, кома.

Лечение: промывание желудка, назначение слабительных и гастропротекторных препаратов, проведение форсированного диуреза, восстановление дыхания, противошоковые мероприятия, восстановление ОЦК; при необходимости - симптоматическая терапия, при развитии судорог - в/в барбитураты и диазепам. Специфического антидота нет.

Симптомы: кровотечение.

При передозировке препарат отменяют и проводят симптоматическую терапию.