Микройодид и Тригамма

• профилактика развития эндемического зоба;
• профилактика рецидива зоба после его хирургического удаления;
• лечение диффузного эутиреоидного зоба у новорожденных, детей, подростков и взрослых пациентов молодого возраста.

В комплексной терапии следующих неврологических заболеваний:

• невриты (в т.ч. ретробульбарные невриты);
• невралгии;
• полиневропатии (в т.ч. диабетическая, алкогольная);
• миалгии;
• корешковые синдромы;
• опоясывающий герпес;
• парез лицевого нерва.

Профилактика развития эндемического зоба

Новорожденным и детям: 50-100 мкг йода/сут.

Подросткам и взрослым: 100-200 мкг йода/сут.

При беременности и в период грудного вскармливания: 150-200 мкг йода/сут.

Профилактика рецидива зоба после его хирургического удаления

100-200 мкг йода ежедневно

Лечение диффузного эутиреоидного зоба

Новорожденным, детям и подросткам: 100-200 мкг йода/сут.

Взрослым пациентам молодого возраста: 300-500 мкг йода/сут.

Суточную дозу препарата следует принимать в один прием, после еды, запивая большим количеством жидкости.

Продолжительность приема Микройодида 100 определяет врач.

Применение препарата с профилактической целью проводится в течение, как правило, нескольких месяцев или лет, а часто - в течение всей жизни.

У детей и подростков обычно требуется проведение курса лечения от 6 до 12 месяцев.

При выраженном болевом синдроме лечение целесообразно начинать с в/м введения (глубоко) 2 мл препарата Тригамма ежедневно в течение 5-10 дней с переходом в дальнейшем либо на прием пероральных лекарственных форм, либо на более редкие инъекции (2-3 раза в неделю в течение 2-3 недель).

• выраженный тиреотоксикоз;
• скрытый тиреотоксикоз (при применении в дозах, превышающих 150 мкг/сут);
• герпетиформный дерматит;
• токсическая аденома, узловой зоб при применении в дозах более 300 мкг/сут (за исключением предоперационной терапии с целью блокады щитовидной железы);
• повышенная чувствительность к йоду.

Микройодид 100 не следует принимать при гипотиреозе, за исключением тех случаев, когда развитие последнего вызвано выраженным дефицитом йода.

Следует избегать назначения препарата при терапии радиоактивным йодом, наличии или при подозрении на рак щитовидной железы.

• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• детский возраст (из-за отсутствия исследований);
• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Со стороны эндокринной системы: при длительном применении препарата в высоких дозах (более 300 мкг/сут) возможно развитие йод-индуцированного гипертиреоза (особенно у пожилых пациентов, при наличии узлового зоба или токсической аденомы); при применении препаратов йода в высоких дозах (более 1 мг/сут) в отдельных случаях возможно развитие зоба и гипотиреоза.

Аллергические реакции: редко - реакции повышенной чувствительности в сочетании с "йодным" ринитом, йододерма, эксфолиативный дерматит, отек Квинке; в отдельных случаях - "йодизм", который может проявляться металлическим привкусом во рту, отечностью и воспалением слизистых оболочек (ринит, конъюнктивит, бронхит), йодной лихорадкой, йодными угрями, отеком слюнных желез.

При применении Микройодида 100 по показаниям в рекомендуемых дозах развитие побочных эффектов маловероятно.

Аллергические реакции: кожные реакции в виде зуда, крапивницы; в отдельных случаях - симптомы повышенной чувствительности к препарату, в т.ч. сыпь, затрудненное дыхание, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: в отдельных случаях - повышенное потоотделение, тахикардия, угревая сыпь.

Средство, содержащее неорганический йод. При поступлении йодидов в клетки эпителия фолликула щитовидной железы под влиянием фермента йодид-пероксидазы происходит окисление йода с образованием элементарного йода, который включается в молекулу тирозина. При этом одна часть радикалов тирозина в тиреоглобулине йодируется. Йодированные радикалы тирозина конденсируются в тиронины, основными из которых являются тироксин (Т₄) и трийодтиронин (Т₃). Образовавшийся комплекс тиронина и тиреоглобулина выделяется, как депонированная форма гормона щитовидной железы, в коллоид фолликула и сохраняется в таком состоянии в течение нескольких дней или недель. При дефиците йода этот процесс нарушается. Калия йодид, возмещая дефицит йода, способствует восстановлению нарушенного синтеза тиреоидных гормонов.

При нормальном содержании йода в окружающей среде под влиянием избытка йодидов тормозится биосинтез тиреоидных гормонов, их выход из тиреоглобулина, снижается чувствительность щитовидной железы к тиреотропному гормону гипофиза и блокируется его секреция гипофизом.

Комплекс витаминов группы В. Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное действие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервов и двигательного аппарата.

Тиамин (витамин В₁) играет ключевую роль в процессах углеводного обмена, имеющих решающее значение в обменных процессах нервной ткани, а также в цикле Кребса с последующим участием в синтезе ТПФ (тиаминпирофосфат) и АТФ (аденозинтрифосфат). Из всех витаминов тиамин сохраняется в организме в наименьших количествах. В связи с отсутствием значительных запасов витамина в организме он должен поступать в организм ежедневно. Организм взрослого человека содержит около 30 мг тиамина в виде тиамина пирофосфата (80%), тиамина трифосфата (10%) и тиамина монофосфата (остальное количество).

Пиридоксин (витамин В₆) участвует в метаболизме белков, и частично, в метаболизме углеводов и жиров. В организме человека содержится 40-150 мг витамина В₆.

Физиологической функцией обоих витаминов (В₁ и В₆) является потенцирование действия друг друга, проявляющееся в положительном влиянии на нервную, нервно-мышечную и сердечно-сосудистую системы.

Цианокобаламин (В₁₂) участвует в синтезе миелиновой оболочки, стимулирует гемопоэз, уменьшает болевые ощущения, связанные с поражением периферической нервной системы, стимулирует нуклеиновый обмен через активацию фолиевой кислоты.

Лидокаин оказывает местноанестезирующее действие.

Тиамин

Всасывание и распределение

После в/м введения тиамин быстро абсорбируется из места инъекции и поступает в кровь (C_max составляет 484 нг/мл через 15 мин в первый день введения в дозе 50 мг).

Распределяется неравномерно в организме при содержании его в лейкоцитах - 15%, эритроцитах - 75% и в плазме крови - 10%. Тиамин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

Основными метаболитами являются тиаминкарбоновая кислота, пирамин и некоторые неизвестные метаболиты.

Тиамин выводится почками в α-фазе через 0.15 ч, в β-фазе - через 1 ч и в терминальной фазе - в течение 2 дней.

Пиридоксин

Всасывание и распределение

После в/м инъекции пиридоксин быстро попадает в системный кровоток и распределяется в организме, выполняя роль коэнзима после фосфорилирования группы СН₂ОН в 5-ом положении.

Около 80% витамина связывается с белками плазмы крови. Пиридоксин распределяется по всему организму, проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

Депонируется в печени и окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты, которая выводится с мочой, максимум через 2-5 ч после абсорбции. Ежедневная скорость элиминации пиридоксина составляет около 1.7-3.6 мг при скорости восполнения 2.2-2.4%.

Цианокобаламин

Всасывание и распределение

В крови цианокобаламин связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. C_max после п/к и в/м введения достигается через 1 ч.

Связь с белками плазмы - 90%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

Депонируется преимущественно в печени. Из печени выводится с желчью в кишечник и снова всасывается в кровь.

T_1/2 - 500 дней. Выводится при нормальной функции почек - 7-10% с мочой, около 50% - через кишечник; при снижении функции почек - 0-7% с мочой, 70-100% - через кишечник.

Лидокаин

Всасывание и распределение

Время достижения C_max в плазме крови при в/м введении - 5-15 мин.

Связь с белками плазмы - 50-80%. Быстро распределяется (в течение 6-9 мин) в органах и тканях с хорошей перфузией, в т.ч. в сердце, легких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком (до 40% от концентрации в плазме матери).

Метаболизм и выведение

Метаболизируется главным образом в печени (90-95% дозы) при участии микросомальных ферментов с образованием активных метаболитов - моноэтилглицинксилидида и глицинксилидида, имеющих T_1/2 2 ч и 10 ч соответственно. Интенсивность метаболизма снижается при заболеваниях печени (может составлять от 50 до 10% от нормальной величины).

Выводится с желчью и с мочой (до 10% в неизменном виде).

При беременности и в период лактации потребность в йоде повышается.

Микройодид 100 назначают по показаниям в тех случаях, когда поступление йода с пищей составляет менее 150-300 мкг/сут.

Препарат хорошо проникает через плацентарный барьер и может вызвать развитие гипотиреоза и зоба у плода. Йод также выделяется с грудным молоком. Поэтому при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) препарат следует применять только в рекомендуемых дозах.

При беременности и в период лактации применять препарат Тригамма не рекомендуется.

Возможно применение у детей по показаниям в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах.

С осторожностью следует применять у пожилых пациентов в связи с риском развития гипертиреоза у этой категории больных.

Эффективность лечения тиреостатиками при одновременном приеме йода уменьшается.

Калия перхлорат и калия тиоцианат подавляют поглощение йода щитовидной железой. Тиреотропный гормон улучшает усвоение йода щитовидной железой и стимулирует выработку ее гормонов.

Прием йода в высоких дозах и одновременное назначение калийсберегающих диуретиков может привести к развитию гиперкалиемии.

Одновременное назначение препаратов йода в высоких дозах и препаратов лития способствует развитию зоба и гипотиреоза.

Тиамин полностью распадается в растворах, содержащих сульфиты. Другие витамины инактивируются в присутствии продуктов распада витамина В₁.

Медь ускоряет разрушение тиамина; кроме того, тиамин утрачивает свое действие при увеличении значений рН (более 3).

Пиридоксин ускоряет декарбоксилирование леводопы в тканях, снижая тем самым ее эффективность при болезни Паркинсона.

При парентеральном применении лидокаина, в случае дополнительного использования эпинефрина и норэпинефрина, возможно усиление побочного действия на сердце.

Витамин В₁₂ фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов.

Симптомы: в случаях очень быстрого введения препарата могут возникнуть системные реакции (головокружение, аритмия, судороги), они также могут явиться результатом передозировки.

Лечение: симптоматическая терапия.