Микройодид и Пабал

• профилактика развития эндемического зоба;
• профилактика рецидива зоба после его хирургического удаления;
• лечение диффузного эутиреоидного зоба у новорожденных, детей, подростков и взрослых пациентов молодого возраста.

• предупреждение атонии матки после извлечения ребенка при оперативном родоразрешении путем операции кесарева сечения;
• предупреждение атонии матки у рожениц с повышенным риском послеродового кровотечения после родов через естественные родовые пути.

Профилактика развития эндемического зоба

Новорожденным и детям: 50-100 мкг йода/сут.

Подросткам и взрослым: 100-200 мкг йода/сут.

При беременности и в период грудного вскармливания: 150-200 мкг йода/сут.

Профилактика рецидива зоба после его хирургического удаления

100-200 мкг йода ежедневно

Лечение диффузного эутиреоидного зоба

Новорожденным, детям и подросткам: 100-200 мкг йода/сут.

Взрослым пациентам молодого возраста: 300-500 мкг йода/сут.

Суточную дозу препарата следует принимать в один прием, после еды, запивая большим количеством жидкости.

Продолжительность приема Микройодида 100 определяет врач.

Применение препарата с профилактической целью проводится в течение, как правило, нескольких месяцев или лет, а часто - в течение всей жизни.

У детей и подростков обычно требуется проведение курса лечения от 6 до 12 месяцев.

Пабал вводится 1 раз в/в или в/м только после рождения ребенка. Не следует применять препарат повторно. Не следует смешивать Пабал с другими препаратами в одном шприце. Не следует применять препарат, если в растворе наблюдаются нерастворимые частицы или раствор изменил цвет.

Неиспользованный препарат подлежит уничтожению.

Во время операции кесарева сечения одна доза препарата Пабал (100 мкг/мл) вводится сразу после извлечения ребенка, желательно до отделения плаценты.

При родоразрешении через естественные родовые пути 1 доза препарата Пабал (100 мкг/мл) вводится в верхнюю часть бедра сразу же после выделения последа.

• выраженный тиреотоксикоз;
• скрытый тиреотоксикоз (при применении в дозах, превышающих 150 мкг/сут);
• герпетиформный дерматит;
• токсическая аденома, узловой зоб при применении в дозах более 300 мкг/сут (за исключением предоперационной терапии с целью блокады щитовидной железы);
• повышенная чувствительность к йоду.

Микройодид 100 не следует принимать при гипотиреозе, за исключением тех случаев, когда развитие последнего вызвано выраженным дефицитом йода.

Следует избегать назначения препарата при терапии радиоактивным йодом, наличии или при подозрении на рак щитовидной железы.

• период беременности и родов до рождения ребенка;
• нарушения функции печени или почек;
• серьезные нарушения сердечно-сосудистой системы (нарушения ритма и проводимости);
• эпилепсия;
• для индукции родов;
• повышенная чувствительность к карбетоцину, окситоцину или к одному из компонентов препарата.

С осторожностью карбетоцин обладает определенным антидиуретическим действием. Поэтому следует учитывать возможность развития гипонатриемии при применении препарата Пабал особенно у пациенток, получающих большие объемы в/в вливаний.

Необходимо обращать внимание на первые признаки гипонатриемии (сонливость, апатия, головная боль) для предотвращения судорог и комы.

Пабал должен применяться с осторожностью при мигрени, бронхиальной астме и сердечно-сосудистых заболеваниях, а также при любых состояниях, при которых быстрое увеличение объема , внеклеточной жидкости может спровоцировать осложнения, связанные с гипергидратацией. Решение о применении препарата Пабал врач должен принимать с учетом соотношения риск-польза в каждом конкретном случае. Постоянный контроль АД необходим у пациенток с гестозами II половины беременности тяжелой степени, эклампсии и преэклампсии.

Со стороны эндокринной системы: при длительном применении препарата в высоких дозах (более 300 мкг/сут) возможно развитие йод-индуцированного гипертиреоза (особенно у пожилых пациентов, при наличии узлового зоба или токсической аденомы); при применении препаратов йода в высоких дозах (более 1 мг/сут) в отдельных случаях возможно развитие зоба и гипотиреоза.

Аллергические реакции: редко - реакции повышенной чувствительности в сочетании с "йодным" ринитом, йододерма, эксфолиативный дерматит, отек Квинке; в отдельных случаях - "йодизм", который может проявляться металлическим привкусом во рту, отечностью и воспалением слизистых оболочек (ринит, конъюнктивит, бронхит), йодной лихорадкой, йодными угрями, отеком слюнных желез.

При применении Микройодида 100 по показаниям в рекомендуемых дозах развитие побочных эффектов маловероятно.

Характер и частота развития побочных эффектов при применении карбетоцина сопоставимы с побочными эффектами окситоцина:

Общие реакции: озноб, боль в месте инъекции.

Средство, содержащее неорганический йод. При поступлении йодидов в клетки эпителия фолликула щитовидной железы под влиянием фермента йодид-пероксидазы происходит окисление йода с образованием элементарного йода, который включается в молекулу тирозина. При этом одна часть радикалов тирозина в тиреоглобулине йодируется. Йодированные радикалы тирозина конденсируются в тиронины, основными из которых являются тироксин (Т₄) и трийодтиронин (Т₃). Образовавшийся комплекс тиронина и тиреоглобулина выделяется, как депонированная форма гормона щитовидной железы, в коллоид фолликула и сохраняется в таком состоянии в течение нескольких дней или недель. При дефиците йода этот процесс нарушается. Калия йодид, возмещая дефицит йода, способствует восстановлению нарушенного синтеза тиреоидных гормонов.

При нормальном содержании йода в окружающей среде под влиянием избытка йодидов тормозится биосинтез тиреоидных гормонов, их выход из тиреоглобулина, снижается чувствительность щитовидной железы к тиреотропному гормону гипофиза и блокируется его секреция гипофизом.

Карбетоцин (1-деамино-1-монокарба-[2-0-метилтирозин]-окситоцин) является агонистом окситоцина длительного действия.

Подобно окситоцину, карбетоцин избирательно связывается с рецепторами окситоцина в гладкой мускулатуре матки, стимулирует ритмичные сокращения матки, увеличивает частоту имеющихся схваток и повышает тонус маточной мускулатуры.

В послеродовой матке карбетоцин увеличивает скорость и силу спонтанных маточных сокращений. После введения карбетоцина сокращения матки учащаются, и через две минуты наступает резкая схватка.

Одной дозы карбетоцина 100 мкг достаточно для того, чтобы сохранялись адекватные сокращения матки, предупреждающие маточную атонию и обильное кровотечение, что можно сравнить с введением окситоцина, действующим в течение нескольких часов.

Распределение

C_max в плазме достигается в течение 15 мин после введения и составляет 1035±218 пг/мл в пределах 60 мин. Карбетоцин проникает в грудное молоко, при этом его C_max приблизительно в 56 раз ниже, чем в плазме крови через 120 мин.

Метаболизм

По аналогии с окситоцином, карбетоцин гидролизуется протеиназами.

Выведение

Выведение карбетоцина носит двухфазный характер с линейной фармакокинетикой в интервале доз 400-800 мкг. T_1/2 составляет около 40 мин. Почечный клиренс неизмененной формы низкий, менее 1% от введенной дозы выводится почками в неизмененном виде.

При беременности и в период лактации потребность в йоде повышается.

Микройодид 100 назначают по показаниям в тех случаях, когда поступление йода с пищей составляет менее 150-300 мкг/сут.

Препарат хорошо проникает через плацентарный барьер и может вызвать развитие гипотиреоза и зоба у плода. Йод также выделяется с грудным молоком. Поэтому при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) препарат следует применять только в рекомендуемых дозах.

Применение препарата Пабал противопоказано при беременности и родов до момента рождения ребенка.

Небольшое количество карбетоцина может проникать в грудное молоко матери и затем разрушаться ферментами новорожденного.

Возможно применение у детей по показаниям в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах.

С осторожностью следует применять у пожилых пациентов в связи с риском развития гипертиреоза у этой категории больных.

Пабал вводят в/м или в/в только в специализированных акушерских.отделениях, соответственно оборудованных и имеющих в штате квалифицированный и опытный медперсонал.

Применение препарата Пабал на любой стадии родов до рождения ребенка запрещено, поскольку стимулирующее действие карбетоцина на матку после однократного введения 100 мкг/мл длится несколько часов в отличие от быстрого снижения эффекта окситоцина.

В случае непрекращающегося маточного кровотечения, после применения препарата Пабал, следует исключить такие причины, как неотделившиеся фрагменты плаценты и нарушения свертываемости крови.

Пабал вводится только 1 раз. В случае гипотонии или атонии матки, сопровождающихся, обильным кровотечением следует рассмотреть возможность применения окситоцина и/или эргометрина.

Поскольку Пабал обладает определенным антидиуретическим действием, следует выявлять первые признаки развития гипонатриемии (сонливость, апатия и головная боль) для предотвращения судорог и комы.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не применимо, учитывая показания к применению.

Эффективность лечения тиреостатиками при одновременном приеме йода уменьшается.

Калия перхлорат и калия тиоцианат подавляют поглощение йода щитовидной железой. Тиреотропный гормон улучшает усвоение йода щитовидной железой и стимулирует выработку ее гормонов.

Прием йода в высоких дозах и одновременное назначение калийсберегающих диуретиков может привести к развитию гиперкалиемии.

Одновременное назначение препаратов йода в высоких дозах и препаратов лития способствует развитию зоба и гипотиреоза.

Не наблюдалось случаев лекарственного взаимодействия с анальгетиками, спазмолитиками и средствами, которые используются для проведения эпидуральной или спинномозговой анестезии. Однако не следует смешивать Пабал в одном шприце с другими препаратами.

Поскольку карбетоцин является аналогом окситоцина, могут наблюдаться случаи взаимодействия, характерные для окситоцина. Возможен резкий подъем АД при введении препарата Пабал через 3-4 ч после профилактического применения сосудосуживающих средств, в сочетании с каудально-проводниковой анестезией. Также возможно повышение АД и усиление эффекта карбетоцина при совместном применении препарата Пабал с препаратами спорыньи (метилэргометрин).

Не рекомендуется применять Пабал одновременно с простагландинами в связи с возможным усилением действия карбетоцина. Если все же их одновременное применение необходимо, то за пациенткой должно вестись постоянное наблюдение.

Средства для ингаляционной анестезии (галотан, циклопропан) могут усиливать гипотензивный эффект и снизить воздействие препарата Пабал на матку.

При одновременном применении препарата Пабал с окситоцином возможно развитие аритмии.

Симптомы: случаи передозировки при однократной инъекции рекомендованной дозы 100 мкг/мл очень редки. Введение препарата Пабал в дозе 800 мкг/мл может вызвать тахикардию. Нарушение рекомендованного режима дозирования может спровоцировать гипертонус миометрия вне зависимости от наличия или отсутствия гиперчувствительности к карбетоцину или послеродовому кровотечению. В тяжелых случаях передозировка препарата Пабал может, привести к гипонатриемии и гипергидратации, особенно в сочетании с одновременным большим объемом в/в инфузии растворов, проводимой во время родоразрешения.

Лечение: заключается в симптоматической и поддерживающей терапии. При возникновении признаков, или симптомов передозировки роженице необходимо обеспечить адекватную оксигенацию. При водной интоксикации необходимо ограничить поступление жидкости, стимулировать диурез, провести коррекцию электролитных нарушений, а также обращать внимание на клинические признаки гипонатриемии (сонливость, апатия, головная боль) для предотвращения судорог и комы.