Микройодид и Пиоглар

• профилактика развития эндемического зоба;
• профилактика рецидива зоба после его хирургического удаления;
• лечение диффузного эутиреоидного зоба у новорожденных, детей, подростков и взрослых пациентов молодого возраста.

Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый).

Профилактика развития эндемического зоба

Новорожденным и детям: 50-100 мкг йода/сут.

Подросткам и взрослым: 100-200 мкг йода/сут.

При беременности и в период грудного вскармливания: 150-200 мкг йода/сут.

Профилактика рецидива зоба после его хирургического удаления

100-200 мкг йода ежедневно

Лечение диффузного эутиреоидного зоба

Новорожденным, детям и подросткам: 100-200 мкг йода/сут.

Взрослым пациентам молодого возраста: 300-500 мкг йода/сут.

Суточную дозу препарата следует принимать в один прием, после еды, запивая большим количеством жидкости.

Продолжительность приема Микройодида 100 определяет врач.

Применение препарата с профилактической целью проводится в течение, как правило, нескольких месяцев или лет, а часто - в течение всей жизни.

У детей и подростков обычно требуется проведение курса лечения от 6 до 12 месяцев.

Принимают внутрь в дозе 30 мг 1 раз/сут. Длительность лечения устанавливают индивидуально.

Максимальная доза при комбинированной терапии составляет 30 мг/сут.

• выраженный тиреотоксикоз;
• скрытый тиреотоксикоз (при применении в дозах, превышающих 150 мкг/сут);
• герпетиформный дерматит;
• токсическая аденома, узловой зоб при применении в дозах более 300 мкг/сут (за исключением предоперационной терапии с целью блокады щитовидной железы);
• повышенная чувствительность к йоду.

Микройодид 100 не следует принимать при гипотиреозе, за исключением тех случаев, когда развитие последнего вызвано выраженным дефицитом йода.

Следует избегать назначения препарата при терапии радиоактивным йодом, наличии или при подозрении на рак щитовидной железы.

Со стороны эндокринной системы: при длительном применении препарата в высоких дозах (более 300 мкг/сут) возможно развитие йод-индуцированного гипертиреоза (особенно у пожилых пациентов, при наличии узлового зоба или токсической аденомы); при применении препаратов йода в высоких дозах (более 1 мг/сут) в отдельных случаях возможно развитие зоба и гипотиреоза.

Аллергические реакции: редко - реакции повышенной чувствительности в сочетании с "йодным" ринитом, йододерма, эксфолиативный дерматит, отек Квинке; в отдельных случаях - "йодизм", который может проявляться металлическим привкусом во рту, отечностью и воспалением слизистых оболочек (ринит, конъюнктивит, бронхит), йодной лихорадкой, йодными угрями, отеком слюнных желез.

При применении Микройодида 100 по показаниям в рекомендуемых дозах развитие побочных эффектов маловероятно.

Со стороны обмена веществ: возможно развитие гипогликемии (от слабой до выраженной).

Со стороны системы кроветворения: возможны анемия, снижение гемоглобина и гематокрита.

Со стороны пищеварительной системы: редко - повышение активности АЛТ.

Средство, содержащее неорганический йод. При поступлении йодидов в клетки эпителия фолликула щитовидной железы под влиянием фермента йодид-пероксидазы происходит окисление йода с образованием элементарного йода, который включается в молекулу тирозина. При этом одна часть радикалов тирозина в тиреоглобулине йодируется. Йодированные радикалы тирозина конденсируются в тиронины, основными из которых являются тироксин (Т₄) и трийодтиронин (Т₃). Образовавшийся комплекс тиронина и тиреоглобулина выделяется, как депонированная форма гормона щитовидной железы, в коллоид фолликула и сохраняется в таком состоянии в течение нескольких дней или недель. При дефиците йода этот процесс нарушается. Калия йодид, возмещая дефицит йода, способствует восстановлению нарушенного синтеза тиреоидных гормонов.

При нормальном содержании йода в окружающей среде под влиянием избытка йодидов тормозится биосинтез тиреоидных гормонов, их выход из тиреоглобулина, снижается чувствительность щитовидной железы к тиреотропному гормону гипофиза и блокируется его секреция гипофизом.

Пероральное гипогликемическое средство, производное тиазолидиндионового ряда. Мощный, селективный агонист гамма-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-гамма). PPAR-гамма рецепторы обнаруживаются в жировой, мышечной тканях и в печени. Активация ядерных рецепторов PPAR-гамма модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле уровня глюкозы и в метаболизме липидов. Снижает инсулинорезистентность в периферических тканях и в печени, в результате этого происходит увеличение расхода инсулинозависимой глюкозы и уменьшение продукции глюкозы в печени. В отличие от производных сульфонилмочевины, пиоглитазон не стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы.

При сахарном диабете 2 типа (инсулиннезависимом) уменьшение инсулинорезистентности под действием пиоглитазона приводит к снижению концентрации глюкозы в крови, снижению уровня инсулина в плазме и гемоглобина A_1c (гликированный гемоглобин, HbA_1c).

При сахарном диабете 2 типа (инсулиннезависимом) с нарушением липидного обмена на фоне применения пиоглитазона отмечается снижение уровня ТГ и увеличение уровня ЛПВП. При этом уровень ЛПНП и общего холестерина у таких пациентов не меняется.

После приема внутрь натощак пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 мин. C_max в плазме достигается через 2 ч. При приеме пищи наблюдалось незначительное увеличение времени достижения C_max до 3-4 ч, но степень всасывания не изменялась.

После приема однократной дозы кажущийся V_d пиоглитазона составляет в среднем 0.63±0.41 л/кг. Связывание с белками сыворотки крови человека, в основном с альбумином, составляет более 99%; связывание другими белками сыворотки менее выраженное. Метаболиты пиоглитазона M-III и M-IV также в значительной степени связываются с альбумином сыворотки - более 98%.

Пиоглитазон интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования и окисления. Метаболиты М-II, М-IV (гидрокси-производные пиоглитазона) и M-III (кето-производные пиоглитазона) проявляют фармакологическую активность на моделях сахарного диабета 2 типа у животных. Метаболиты также частично превращаются в конъюгаты глюкуроновой или серной кислот.

Метаболизм пиоглитазона в печени происходит при участии изоферментов CYP2C8 и CYP3A4.

T_1/2 неизмененного пиоглитазона составляет 3-7 ч, общего пиоглитазона (пиоглитазон и активные метаболиты) - 16-24 ч. Клиренс пиоглитазона составляет 5-7 л/ч.

После приема внутрь около 15-30% дозы пиоглитазона обнаруживается в моче. Почками выводится ничтожно малое количество пиоглитазона, в основном, в форме метаболитов и их конъюгатов. Считается, что при приеме внутрь большая часть дозы выделяется с желчью как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов и выводится из организма с калом.

Концентрации пиоглитазона и активных метаболитов в сыворотке крови остаются на достаточно высоком уровне через 24 ч после однократного введения суточной дозы.

При беременности и в период лактации потребность в йоде повышается.

Микройодид 100 назначают по показаниям в тех случаях, когда поступление йода с пищей составляет менее 150-300 мкг/сут.

Препарат хорошо проникает через плацентарный барьер и может вызвать развитие гипотиреоза и зоба у плода. Йод также выделяется с грудным молоком. Поэтому при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) препарат следует применять только в рекомендуемых дозах.

Пиоглитазон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

У больных с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузном периоде лечение тиазолидиндионами, включая пиоглитазон, может вызвать овуляцию. Это повышает риск беременности, если не используются адекватные средства контрацепции.

Возможно применение у детей по показаниям в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах.

С осторожностью следует применять у пожилых пациентов в связи с риском развития гипертиреоза у этой категории больных.

Не следует применять пиоглитазон при наличии клинических проявлений заболевания печени в активной фазе или при увеличении активности АЛТ в 2.5 раза выше ВГН. При умеренно повышенной активности ферментов печени (АЛТ менее чем в 2.5 раза выше ВГН) до начала или во время лечения пиоглитазоном больных необходимо обследовать для определения причины повышения показателей. При умеренном повышении активности ферментов печени следует с осторожностью начинать или продолжать лечение. В этом случае рекомендуется более частый контроль клинической картины и исследование уровня активности печеночных ферментов.

В случае увеличения активности трансаминаз в сыворотке крови (АЛТ в >2.5 раза выше ВГН) контроль функции печени следует проводить чаще и до тех пор, пока уровень не вернется к норме или к показателям, которые наблюдались до проведения лечения. Если активность АЛТ в 3 раза превышает ВГН, то повторный тест по определению активности АЛТ следует провести как можно быстрее. Если активность АЛТ остается на уровне в 3 раза > ВГН пиоглитазон следует отменить.

В период лечения при подозрении на развитие нарушений функции печени (появление тошноты, рвоты, болей в животе, усталости, отсутствия аппетита, темной мочи) следует определить показатели функциональных тестов печени. Решение вопроса о продолжении терапии пиоглитазоном следует принимать на основании клинических данных с учетом лабораторных показателей. В случае возникновения желтухи пиоглитазон следует отменить.

С осторожностью следует применять пиоглитазон у пациентов с отеками.

Применение пиоглитазона у детей не рекомендуется.

Эффективность лечения тиреостатиками при одновременном приеме йода уменьшается.

Калия перхлорат и калия тиоцианат подавляют поглощение йода щитовидной железой. Тиреотропный гормон улучшает усвоение йода щитовидной железой и стимулирует выработку ее гормонов.

Прием йода в высоких дозах и одновременное назначение калийсберегающих диуретиков может привести к развитию гиперкалиемии.

Одновременное назначение препаратов йода в высоких дозах и препаратов лития способствует развитию зоба и гипотиреоза.

При применении другого производного тиазолидиндиона одновременно с пероральными контрацептивами наблюдалось снижение концентрации этинилэстрадиола и норэтиндрона в плазме примерно на 30%. Поэтому при одновременном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов возможно снижение эффективности контрацепции.

Кетоконазол ингибирует метаболизм пиоглитазона в печени in vitro.