Микройодид и Ропивабин

• профилактика развития эндемического зоба;
• профилактика рецидива зоба после его хирургического удаления;
• лечение диффузного эутиреоидного зоба у новорожденных, детей, подростков и взрослых пациентов молодого возраста.

Анестезия при хирургических вмешательствах: эпидуральная блокада при хирургических вмешательствах, включая кесарево сечение; блокада крупных нервов и нервных сплетений; блокада отдельных нервов и местная инфильтрационная анестезия.

Купирование острого болевого синдрома: длительная эпидуральная инфузия или периодическое болюсное введение, например, для устранения послеоперационной боли или обезболивания родов; блокада отдельных нервов и местная инфильтрационная анестезия.

Профилактика развития эндемического зоба

Новорожденным и детям: 50-100 мкг йода/сут.

Подросткам и взрослым: 100-200 мкг йода/сут.

При беременности и в период грудного вскармливания: 150-200 мкг йода/сут.

Профилактика рецидива зоба после его хирургического удаления

100-200 мкг йода ежедневно

Лечение диффузного эутиреоидного зоба

Новорожденным, детям и подросткам: 100-200 мкг йода/сут.

Взрослым пациентам молодого возраста: 300-500 мкг йода/сут.

Суточную дозу препарата следует принимать в один прием, после еды, запивая большим количеством жидкости.

Продолжительность приема Микройодида 100 определяет врач.

Применение препарата с профилактической целью проводится в течение, как правило, нескольких месяцев или лет, а часто - в течение всей жизни.

У детей и подростков обычно требуется проведение курса лечения от 6 до 12 месяцев.

• выраженный тиреотоксикоз;
• скрытый тиреотоксикоз (при применении в дозах, превышающих 150 мкг/сут);
• герпетиформный дерматит;
• токсическая аденома, узловой зоб при применении в дозах более 300 мкг/сут (за исключением предоперационной терапии с целью блокады щитовидной железы);
• повышенная чувствительность к йоду.

Микройодид 100 не следует принимать при гипотиреозе, за исключением тех случаев, когда развитие последнего вызвано выраженным дефицитом йода.

Следует избегать назначения препарата при терапии радиоактивным йодом, наличии или при подозрении на рак щитовидной железы.

Со стороны эндокринной системы: при длительном применении препарата в высоких дозах (более 300 мкг/сут) возможно развитие йод-индуцированного гипертиреоза (особенно у пожилых пациентов, при наличии узлового зоба или токсической аденомы); при применении препаратов йода в высоких дозах (более 1 мг/сут) в отдельных случаях возможно развитие зоба и гипотиреоза.

Аллергические реакции: редко - реакции повышенной чувствительности в сочетании с "йодным" ринитом, йододерма, эксфолиативный дерматит, отек Квинке; в отдельных случаях - "йодизм", который может проявляться металлическим привкусом во рту, отечностью и воспалением слизистых оболочек (ринит, конъюнктивит, бронхит), йодной лихорадкой, йодными угрями, отеком слюнных желез.

При применении Микройодида 100 по показаниям в рекомендуемых дозах развитие побочных эффектов маловероятно.

Аллергические реакции: кожные проявления, анафилактический шок.

Большинство побочных эффектов, возникающих при анестезии, связаны не с воздействием используемого анестетика, а с техникой проведения регионарной анестезии. Наиболее часто (более 1%) отмечались следующие неблагоприятные эффекты, которые были расценены как имеющие клиническое значение вне зависимости от того, была ли установлена причинно-следственная связь с применением анестетика.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, брадикардия, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии.

Невропатия и нарушения функции спинного мозга (синдром передней спинальной артерии, арахноидит) обычно связаны с техникой проведения регионарной анестезии, а не с действием ропивакаина.

Прочие: повышение температуры тела, озноб, задержка мочеиспускания.

Средство, содержащее неорганический йод. При поступлении йодидов в клетки эпителия фолликула щитовидной железы под влиянием фермента йодид-пероксидазы происходит окисление йода с образованием элементарного йода, который включается в молекулу тирозина. При этом одна часть радикалов тирозина в тиреоглобулине йодируется. Йодированные радикалы тирозина конденсируются в тиронины, основными из которых являются тироксин (Т₄) и трийодтиронин (Т₃). Образовавшийся комплекс тиронина и тиреоглобулина выделяется, как депонированная форма гормона щитовидной железы, в коллоид фолликула и сохраняется в таком состоянии в течение нескольких дней или недель. При дефиците йода этот процесс нарушается. Калия йодид, возмещая дефицит йода, способствует восстановлению нарушенного синтеза тиреоидных гормонов.

При нормальном содержании йода в окружающей среде под влиянием избытка йодидов тормозится биосинтез тиреоидных гормонов, их выход из тиреоглобулина, снижается чувствительность щитовидной железы к тиреотропному гормону гипофиза и блокируется его секреция гипофизом.

Местный анестетик амидного типа. Вызывает анестезию и оказывает анальгезирующее действие. В высоких дозах вызывает хирургическую анестезию, в более низких дозах - блокаду чувствительности с ограниченной непрогрессирующей двигательной блокадой.

Механизм действия связан с обратимым уменьшением проницаемости мембраны нервного волокна для ионов натрия. Вследствие этого происходит уменьшение скорости деполяризации и увеличение порога возбудимости, что приводит к местной блокаде нервных импульсов.

При значительно повышенной дозе оказывает угнетающее действие на ЦНС и миокард (снижает возбудимость и автоматизм, ухудшает проводимость). Ропивакаин характеризуется длительным действием. Продолжительность анестезии зависит от дозы и пути введения, но не зависит от присутствия вазоконстриктора.

После эпидурального введения ропивакаин полностью абсорбируется из эпидурального пространства. Абсорбция носит двухфазный характер. Концентрация ропивакаина в плазме крови зависит от дозы, пути введения и васкуляризации области инъекции.

Фармакокинетика ропивакаина линейная, C_max в плазме крови пропорциональна дозе.

V_d ропивакаина составляет 47 л. Связывание в плазме крови происходит в основном с α₁-кислыми гликопротеинами, несвязанная фракция составляет около 6%.

Длительное эпидуральное введение ропивакаина приводит к повышению общего содержания ропивакаина в плазме крови, что обусловлено послеоперационным увеличением уровня α₁-кислых гликопротеинов в крови. При этом концентрация несвязанного, фармакологически активного ропивакаина меняется в гораздо меньшей степени, чем его общая концентрация в плазме крови.

Активно метаболизируется в организме, главным образом путем гидроксилирования. Основной метаболит - 3-гидрокси-ропивакаин.

T_1/2 в начальной и терминальной фазах составляет, соответственно, 14 мин и 4 ч. Общий плазменный клиренс - 440 мл/мин. После в/в введения около 86% дозы выводится с мочой, главным образом в виде метаболитов, и только около 1% дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Около 37% 3-гидрокси-ропивакаина выводится с мочой в основном в виде конъюгатов.

При беременности и в период лактации потребность в йоде повышается.

Микройодид 100 назначают по показаниям в тех случаях, когда поступление йода с пищей составляет менее 150-300 мкг/сут.

Препарат хорошо проникает через плацентарный барьер и может вызвать развитие гипотиреоза и зоба у плода. Йод также выделяется с грудным молоком. Поэтому при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) препарат следует применять только в рекомендуемых дозах.

Применение при беременности возможно в случаях, когда потенциальная польза терапии матери превышает существующий риск для плода. Имеются данные об отсутствии отрицательных эффектов при применении ропивакаина в акушерстве для анестезии или анальгезии. Ропивакаин хорошо проникает через плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы крови у плода ниже, чем у матери.

При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что ропивакаин в небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Возможно применение у детей по показаниям в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах.

С осторожностью следует применять у пожилых пациентов в связи с риском развития гипертиреоза у этой категории больных.

Процедуру регионарной анестезии должен проводить опытный специалист при наличии оборудования и лекарственных препаратов для проведения реанимационных мероприятий. До начала выполнения больших блокад должны быть установлены в/в катетеры.

С осторожностью следует вводить ропивакаин пациентам с тяжелыми сопутствующими заболеваниями (в т.ч. с частичной или полной блокадой сердца, прогрессирующим циррозом печени, значительным нарушением функции почек). Для снижения риска развития тяжелых побочных эффектов необходимо предварительное лечение сопутствующих заболеваний перед проведением больших блокад, а также коррекция используемой дозы анестетика. У больных с тяжелыми заболеваниями печени из-за нарушения элиминации может возникнуть необходимость уменьшения дозы ропивакаина при повторных введениях. Обычно у больных с нарушениями функции почек при однократном введении или при кратковременной инфузии не требуется коррекции доз. Однако при хронической почечной недостаточности часто наблюдаются ацидоз и гипопротеинемия, что повышает риск системного токсического действия ропивакаина. В таких случаях дозы ропивакаина следует уменьшить.

При случайном внутрисосудистом введении ропивакаина возможно развитие симптомов интоксикации, проявляющихся немедленно или в отсроченный период.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Применение ропивакаина может приводить к временному нарушению двигательных функций, координации движений и скорости психомоторных реакций. Период времени, через который можно заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, устанавливают индивидуально.

Эффективность лечения тиреостатиками при одновременном приеме йода уменьшается.

Калия перхлорат и калия тиоцианат подавляют поглощение йода щитовидной железой. Тиреотропный гормон улучшает усвоение йода щитовидной железой и стимулирует выработку ее гормонов.

Прием йода в высоких дозах и одновременное назначение калийсберегающих диуретиков может привести к развитию гиперкалиемии.

Одновременное назначение препаратов йода в высоких дозах и препаратов лития способствует развитию зоба и гипотиреоза.