Милдроксин и Сабвиксин

• в составе комбинированной терапии ИБС (стенокардия), хронической сердечной недостаточности, кардиалгий на фоне дисгормональной дистрофии миокарда;
• нарушения кровоснабжения головного мозга (инсульт, цереброваскулярная недостаточность);
• абстинентный алкогольный синдром (в комбинации со специфической терапией);
• послеоперационный период для ускорения реабилитации;
• снижение работоспособности;
• физическое перенапряжение (в т.ч. у спортсменов).

Тяжелые инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к полимиксину В грамотрицательными микроорганизмами с множественной устойчивостью к другим антибиотикам: сепсис, менингит, пневмония, инфекции кожи и мягких тканей, в т.ч. раневая инфекция, инфекции у обожженных.

Ввиду возможного развития возбуждающего эффекта препарат рекомендуют принимать в первой половине дня.

При стабильной стенокардии назначают по 250 мг 3 раза/сут в течение первых 3-4 дней, далее 2 раза в неделю, по 250 мг 3 раза/сут.

При кардиалгии на фоне дисгормональной дистрофии миокарда препарат назначают по 250 мг 2 раза/сут (утром и вечером). Курс лечения – 12 дней.

При хронических нарушениях мозгового кровообращения - по 0.5-1 г/сут, желательно в первой половине дня. Курс лечения – 2-3 недели.

При хроническом алкоголизме - по 500 мг 4 раза/сут. Курс лечения – 7-10 дней.

При снижении работоспособности и физическом перенапряжении (в т.ч. у спортсменов) взрослым назначают по 250 мг 4 раза/сут. Курс лечения - 10-14 дней. При необходимости проводят повторный курс через 2-3 недели.

Спортсменам назначают по 0.5-1 г 2 раза/сут перед тренировками. Продолжительность курса в подготовительный период – 14-21 день, в период соревнований – 10-14 дней.

Применяют в/в, в/м, интратекально. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

• повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к милдроксину.

С осторожностью применяют препарат при заболеваниях печени и/или почек.

Повышенная чувствительность к полимиксину B; миастения.

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, снижение АД.

Аллергические реакции: редко - покраснение, высыпания, зуд, отек.

Прочие: редко – диспептические явления, возбуждение.

Со стороны нервной системы: головокружение, атаксия, нарушение сознания, сонливость, парестезии, нервно-мышечная блокада.

Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, цилиндрурия, азотемия, протеинурия, почечный тубулярный некроз.

Со стороны дыхательной системы: паралич дыхательной мускулатуры, апноэ.

Со стороны пищеварительной системы: боль в эпигастральной области, тошнота, снижение аппетита, псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия.

Местные реакции: флебит, перифлебит, тромбофлебит, болезненность в месте в/м инъекции.

Прочие: нарушения зрения, суперинфекция, кандидоз, при интратекальном введении - менингеальные симптомы.

Препарат, улучшающий метаболизм и энергообеспечение тканей. Является синтетическим аналогом гамма-бутиробетаина, ингибирует гамма-бутиробетаингидроксилазу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот – производных ацилкарнитина и ацилкофермента А. Обладает кардиопротекторными свойствами, нормализует метаболизм миокарда. В условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз (который протекает без дополнительного потребления кислорода). В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами.

Механизм действия препарата определяет многообразие его фармакологических эффектов: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие.

В случае острой ишемии миокарда замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период.

При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии.

При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка.

Эффективен при патологии сетчатки сосудистого и дистрофического генеза. Обладает также тонизирующим влиянием на ЦНС. Устраняет функциональные нарушения со стороны вегетативной нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.

Антибиотик полипептидной структуры. Механизм действия обусловлен главным образом блокадой проницаемости цитоплазматической мембраны бактериальных клеток, что приводит к их деструкции.

Активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Salmonella spp., Shigella spp.; особенно активен в отношении Pseudomonas aeruginosa.

К полимиксину B также чувствителен Vibrio cholerae (за исключением Vibrio cholerae eltor), Coccidioides immitis, но в основном грибы проявляют резистентность к данному антибиотику.

Обычно устойчивы Serratia marcescens, Providencia spp., Bacteroides fragilis. Не активен в отношении Proteus spp., Neisseria spp., облигатных анаэробных и грамположительных бактерий.

Обладает перекрестной резистентностью с колистином.

После в/м введения C_max в плазме крови достигается через 2 ч. Связывание с белками плазмы - 50%. Плохо проникает через тканевые барьеры, не проникает через ГЭБ. В небольших количествах проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком. Не метаболизируется. Выводится почками в неизмененном виде (60% в течение 3-4 дней) и через кишечник. T_1/2 составляет 3-4 ч, при тяжелой почечной недостаточности - 2-3 сут. При повторном введении не кумулирует.

Безопасность применения препарата при беременности не доказана, в связи с чем не рекомендовано назначение Милдроксина в этот период (чтобы избежать возможного неблагоприятного воздействия на плод).

Не установлено, выделяется ли препарат с грудным молоком. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и схемах. Следует строго следовать указаниям в инструкциях препаратов полимиксина В по режиму дозирования у детей разного возраста.

Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек в анамнезе следует соблюдать осторожность при длительном применении препарата.

Возможно совместное применение Милдроксина с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками.

Использование в педиатрии

Недостаточно данных о безопасности и эффективности применения Милдроксина у детей.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Данные о неблагоприятном воздействии Милдроксина на скорость психомоторных реакций отсутствуют.

При инфекциях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами (Enterobacter, Pseudomonas aeruginosaи др.), полимиксин В назначают только при устойчивости возбудителя к другим менее токсичным противомикробным препаратам.

Парентерально применяют только в условиях стационара.

При парентеральном применении необходим контроль концентрации полимиксина B в плазме крови.

При длительном лечении необходимо контролировать функцию почек 1 раз в 2 дня.

Полимиксин В может быть использован в составе комбинированных препаратов с неомицином, бацитрацином, нистатином, триметопримом, а также с дексаметазоном.

Полимиксин В несовместим с недеполяризующими миорелаксантами (угроза развития паралича дыхательных мышц).

При одновременном применении наблюдается синергизм действия с хлорамфениколом, карбенициллином, тетрациклином, сульфаниламидами и триметопримом в отношении Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp.; с ампициллином - в отношении большинства грамотрицательных бактерий.

Совместим с бацитрацином и нистатином.

При сочетании с аминогликозидами (канамицином, стрептомицином, неомицином, гентамицином) повышается риск развития ото- и нефротоксичности, а также блокады нервно-мышечной передачи.

Повышает нефротоксичность амфотерицина В.

Фармацевтическая несовместимость с натриевой солью ампициллина, хлорамфениколом, антибиотиками группы цефалоспоринов, тетрациклином, растворами аминокислот, гепарином; их не следует смешивать в одном шприце или инфузионной среде.