Милдроксин и Семпрекс

• в составе комбинированной терапии ИБС (стенокардия), хронической сердечной недостаточности, кардиалгий на фоне дисгормональной дистрофии миокарда;
• нарушения кровоснабжения головного мозга (инсульт, цереброваскулярная недостаточность);
• абстинентный алкогольный синдром (в комбинации со специфической терапией);
• послеоперационный период для ускорения реабилитации;
• снижение работоспособности;
• физическое перенапряжение (в т.ч. у спортсменов).

• аллергический ринит;
• поллиноз (сенная лихорадка);
• хроническая идиопатическая крапивница;
• холинергическая крапивница;
• холодовая крапивница;
• зудящая атопическая экзема.

Ввиду возможного развития возбуждающего эффекта препарат рекомендуют принимать в первой половине дня.

При стабильной стенокардии назначают по 250 мг 3 раза/сут в течение первых 3-4 дней, далее 2 раза в неделю, по 250 мг 3 раза/сут.

При кардиалгии на фоне дисгормональной дистрофии миокарда препарат назначают по 250 мг 2 раза/сут (утром и вечером). Курс лечения – 12 дней.

При хронических нарушениях мозгового кровообращения - по 0.5-1 г/сут, желательно в первой половине дня. Курс лечения – 2-3 недели.

При хроническом алкоголизме - по 500 мг 4 раза/сут. Курс лечения – 7-10 дней.

При снижении работоспособности и физическом перенапряжении (в т.ч. у спортсменов) взрослым назначают по 250 мг 4 раза/сут. Курс лечения - 10-14 дней. При необходимости проводят повторный курс через 2-3 недели.

Спортсменам назначают по 0.5-1 г 2 раза/сут перед тренировками. Продолжительность курса в подготовительный период – 14-21 день, в период соревнований – 10-14 дней.

• повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к милдроксину.

С осторожностью применяют препарат при заболеваниях печени и/или почек.

• хроническая почечная недостаточность (КК менее 50 мл/мин или сывороточный креатинин более 150 мкмоль/л);
• детский возраст до 12 лет;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к акривастину или трипролидину.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, снижение АД.

Аллергические реакции: редко - покраснение, высыпания, зуд, отек.

Прочие: редко – диспептические явления, возбуждение.

Со стороны ЦНС: редко - сонливость; седативный эффект сравним с эффектом плацебо.

Аллергические реакции: сыпь; редко - анафилактический шок.

Препарат, улучшающий метаболизм и энергообеспечение тканей. Является синтетическим аналогом гамма-бутиробетаина, ингибирует гамма-бутиробетаингидроксилазу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот – производных ацилкарнитина и ацилкофермента А. Обладает кардиопротекторными свойствами, нормализует метаболизм миокарда. В условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз (который протекает без дополнительного потребления кислорода). В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами.

Механизм действия препарата определяет многообразие его фармакологических эффектов: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие.

В случае острой ишемии миокарда замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период.

При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии.

При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка.

Эффективен при патологии сетчатки сосудистого и дистрофического генеза. Обладает также тонизирующим влиянием на ЦНС. Устраняет функциональные нарушения со стороны вегетативной нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.

Блокатор гистаминовых H₁-рецепторов. Акривастин является конкурентным антагонистом указанных рецепторов. Практически не вызывает антихолинергического эффекта, способность проникать через ГЭБ выражена незначительно. Акривастин вызывает симптоматическое улучшение при состояниях, которые частично или полностью обусловлены триггерным механизмом высвобождения гистамина.

После однократного приема в дозе 8 мг акривастин начинает действовать у взрослых в течение первых 30 мин, максимальное воздействие на кожные проявления (сыпь, гиперемия) наблюдается уже в течение 1.5-2 ч после приема. Уменьшение проявлений аллергического ринита наблюдается уже в течение 1 ч. После этого активность препарата постепенно уменьшается, но высокая антигистаминная активность сохраняется в течение 12 ч после приема.

Всасывание

Акривастин хорошо абсорбируется из ЖКТ. После приема Семпрекса в дозе 8 мг C_max акривастина в плазме крови составляет 150 нг/мл и достигается через 1.5 ч

Распределение

После многократного приема препарата в течение более 6 дней кумуляции акривастина не наблюдалось.

Акривастин практически не проникает через ГЭБ.

Выведение

T_1/2 составляет приблизительно 1.5 ч.

87% акривастина выводится с мочой преимущественно в неизмененном виде в течение 3 дней после приема препарата, остальные 13% от принятой дозы выводятся с калом.

Безопасность применения препарата при беременности не доказана, в связи с чем не рекомендовано назначение Милдроксина в этот период (чтобы избежать возможного неблагоприятного воздействия на плод).

Не установлено, выделяется ли препарат с грудным молоком. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек в анамнезе следует соблюдать осторожность при длительном применении препарата.

Возможно совместное применение Милдроксина с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками.

Использование в педиатрии

Недостаточно данных о безопасности и эффективности применения Милдроксина у детей.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Данные о неблагоприятном воздействии Милдроксина на скорость психомоторных реакций отсутствуют.

При применении Семпрекса у пациентов пожилого возраста следует контролировать функцию почек.

В период лечения рекомендуется воздерживаться от приема алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

У большинства пациентов не возникает сонливости при приеме Семпрекса. Тем не менее, возможна индивидуальная реакция на препарат, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автомобилем и работе механизмами после первого применения препарата

Симптомы: после приема в дозе до 1.2 г/сут наблюдались тошнота, рвота, диарея, головная боль, слабость, сонливость отсутствует или слабо выражена.

Лечение: при необходимости можно применить промывание желудка, проведение симптоматической терапии