Мильгамма и Монофер

В качестве патогенетического и симптоматического средства в составе комплексной терапии заболеваний и синдромов нервной системы различного происхождения:

• невралгия, неврит;
• парез лицевого нерва;
• ретробульбарный неврит;
• ганглиониты (включая опоясывающий лишай);
• плексопатия;
• невропатия, полиневропатия (диабетическая, алкогольная и другие);
• ночные мышечные судороги, особенно у лиц старших возрастных групп;
• неврологические проявления остеохондроза позвоночника: радикулопатия, люмбоишиалгия, мышечно-тонические синдромы.

Инъекции выполняют глубоко в/м.

В случаях выраженного болевого синдрома для быстрого достижения высокого уровня препарата в крови лечение целесообразно начинать с 2 мл ежедневно в течение 5-10 дней. В дальнейшем после стихания болевого синдрома и при легких формах заболевания переходят либо на терапию лекарственной формой для приема внутрь (например, препарат Мильгамма композитум), либо на более редкие инъекции (2-3 раза в неделю в течение 2-3 недель) с возможным продолжением терапии лекарственной формой для приема внутрь (например, препаратом Мильгамма композитум).

Рекомендуется еженедельный контроль терапии со стороны врача.

Переход на терапию лекарственной формой для приема внутрь (например, препаратом Мильгамма композитум) рекомендуется осуществлять в наиболее возможный короткий срок.

Для в/в введения.

Доза и схема применения подбираются для каждого пациента индивидуально, с учетом определения общего дефицита железа. Оптимальная целевая концентрация гемоглобина может отличаться в различных группах больных.

• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Анемия, не связанная с дефицитом железа (например, гемолитическая анемия); наличие признаков перегрузки железом (гемохроматоз, гемосидероз), нарушение процесса утилизации железа; гепатит и цирроз печени в стадии декомпенсации; бактериемия; детский возраст до 18 лет (ввиду недостаточности данных об эффективности и безопасности); повышенная чувствительность к активному веществу.

С осторожностью

Бронхиальная астма, экзема, атопическая аллергия; пациентов с нарушениями иммунной системы, например, у пациентов с системной красной волчанкой, ревматоидным артритом, острыми или хроническими инфекционными заболеваниями (в связи с высоким риском развития аллергических реакций).

Частота проявления неблагоприятных побочных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (более чем у 1 из 10 проходящих лечение), часто (менее чем у 1 из 10, но более чем у 1 из 100 проходящих лечение), нечасто (менее чем у 1 из 100, но более чем у 1 из 1000 проходящих лечение), редко (менее чем у 1 из 1000, но более чем у 1 из 10 000 проходящих лечение), очень редко (менее чем у 1 из 10 000, включая отдельные случаи), в отдельных случаях - симптомы проявляются с неизвестной частотой.

Со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции (кожная сыпь, затрудненное дыхание, анафилактический шок, отек Квинке).

Со стороны нервной системы: в отдельных случаях - головокружение, спутанность сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия; в отдельных случаях - брадикардия, аритмия.

Со стороны ЖКТ: в отдельных случаях - рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - повышенное потоотделение, акне, зуд, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: в отдельных случаях - судороги.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: в отдельных случаях - может возникнуть раздражение в месте введения препарата; системные реакции возможны при быстром введении или при передозировке.

Если любые из указанных выше побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, пациенту необходимо сообщить об этом врачу.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - нарушения ритма сердца, тахикардия, снижение артериального давления; очень редко - повышение артериального давления, брадикардия у плода, ощущение сердцебиения.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - гемолиз.

Со стороны нервной системы: нечасто - онемение, дисфония; редко - потеря сознания, судороги, головокружение, возбуждение, тремор, повышенная утомляемость, снижение мыслительной способности; очень редко - головная боль, парестезии.

Со стороны органа зрения: нечасто - нарушение четкости зрительного восприятия.

Со стороны органа слуха: очень редко - кратковременная потеря слуха.

Со стороны органов дыхания: нечасто - одышка; редко - боль в грудной клетке.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - тошнота, рвота, боли в животе, запор; часто - диарея.

Со стороны кожных покровов: нечасто - «приливы», кожный зуд, сыпь; редко - отеки, повышенное потоотделение.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто мышечные судороги; редко - миалгия, артралгия.

Со стороны иммунной системы: нечасто - анафилактоидные реакции; очень редко - анафилактический шок.

Нарушения общего характера и реакции в месте инъекции: нечасто - ощущение жара, озноб, чувство недомогания, гиперемия кожи, боль и отек в месте введения, тромбофлебит.

Фармакодинамика

Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное воздействие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервов и двигательного аппарата. Способствуют усилению кровотока и улучшают работу нервной системы.

Тиамин играет ключевую роль в метаболизме углеводов, а также в цикле Кребса с последующим участием в синтезе ТПФ (тиамин пирофосфат) и АТФ (аденозин трифосфат).

Пиридоксин участвует в метаболизме протеина, и частично, в метаболизме углеводов и жиров. Физиологической функцией обоих витаминов является потенцирование действия друг друга, проявляющееся в положительном влиянии на нервную, нейромышечную и сердечно-сосудистую системы. При дефиците витамина В₆ широко распространенные состояния дефицита быстро купируются после введения этих витаминов.

Цианокобаламин участвует в синтезе миелиновой оболочки, стимулирует гемопоэз, уменьшает болевые ощущения, связанные с поражением периферической нервной системы, стимулирует нуклеиновый обмен через активацию фолиевой кислоты.

Лидокаин - местноанестезирующее средство, вызывающее все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую.

Железа [III] гидроксид олигоизомальтозат представляет собой комплексное соединение. Железо в центре комплекса окружено аморфной оболочкой из молекул олигоизомальтозы с молекулярной массой - 1000 Дальтон. Этот олигоизомальтозный комплекс гидроксида железа(III) по структуре аналогичен ферритину, который защищает организм от токсического действия несвязанного железа(III) неорганической природы, т.к. обеспечивает контролируемое и медленное высвобождение биодоступного железа при незначительном риске образования свободного железа.

Эффективность отмечается через несколько дней после начала лечения и подтверждается ростом числа ретикулоцитов в крови.

Максимальная концентрация ферритина в плазме крови достигается приблизительно через 7-9 дней после однократного в/в введения, а затем медленно возвращается к исходной концентрации через 3 недели.

После в/м введения тиамин быстро абсорбируется из места инъекции и поступает в кровь (484 нг/мл через 15 мин в первый день введения в дозе 50 мг) и распределяется неравномерно в организме - при содержании его в лейкоцитах 15%, эритроцитах 75% и в плазме 10%. В связи с отсутствием значительных запасов витамина в организме, он должен поступать в организм ежедневно. Тиамин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер и обнаруживается в материнском молоке. Тиамин выводится с мочой в α-фазе через 0.15 ч, в β-фазе - через 1 ч и в терминальной фазе - в течение 2 дней. Основными метаболитами являются: тиаминкарбоновая кислота, пирамин и некоторые неизвестные метаболиты. Из всех витаминов тиамин сохраняется в организме в наименьших количествах. Организм взрослого человека содержит около 30 мг тиамина в виде 80% тиамина пирофосфата, 10% тиамина трифосфата, остальное количество в виде тиамина монофосфата.

После в/м инъекции пиридоксин быстро абсорбируется в кровяное русло и распределяется в организме, выполняя роль коэнзима после фосфорилирования группы СН₂ОН в 5-м положении. Около 80% витамина связывается с белками плазмы крови. Пиридоксин распределяется во всем организме, проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в материнском молоке, депонируется в печени и окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты, которая экскретируется с мочой, максимум через 2-5 ч после абсорбции. В человеческом организме содержится 40-150 мг витамина В₆, его ежедневная скорость элиминации - около 1.7-3.6 мг при скорости восполнения 2.2-2.4%.

После однократного в/в введения железа [III] гидроксид олигоизомальтозат быстро захватывается клетками РЭС, главным образом, печени и селезенки, которые затем постепенно высвобождают железо в кровь. Т_1/2 составляет 5 ч для железа в системном кровотоке и 20 ч - суммарно для связанного и находящегося в системном кровотоке железа. Из сосудистого русла железо утилизируется клетками РЭС, которые расщепляют олигоизомальтозный комплекс гидроксида железа (III) на железо и олигоизомальтозу. Железо немедленно связывается с эндогенными белками, переносящими (трансферрин) и сохраняющими железо (ферритин и гемосидерин). Таким образом, метаболизм железа в организме контролируется физиологически, и, в результате, происходит повышение концентрации гемоглобина в плазме крови и пополнение запасов железа в депо. В неизмененном виде не выводится почками из-за большого размера комплекса. Небольшие количества железа выводятся почками и кишечником. Олигоизомальтоза также метаболизируется и выводится.

Применение препарата противопоказано в период беременности и грудного вскармливания.

Противопоказано применение препарата в детском возрасте.

При случайном в/в введении пациент должен наблюдаться врачом или должен быть госпитализирован в зависимости от тяжести симптомов.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Информация о предостережении относительно применения препарата водителями транспортных средств и лицами, работающими с потенциально опасными механизмами, отсутствует.

Применение возможно только у пациентов, у которых диагноз железодефицитной анемии подтвержден соответствующими лабораторными данными (например, результатами определения ферритина сыворотки или концентрации гемоглобина и гематокрита, количества эритроцитов и их параметров - среднего объема эритроцита, среднего содержания гемоглобина в эритроците или средней концентрации гемоглобина в эритроците).

Препараты железа для в/в введения могут вызывать аллергические или анафилактоидные реакции, которые могут быть потенциально опасными для жизни.

Следует строго соблюдать скорость введения препарата, содержащего данное активное вещество.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

На фоне лечения возможно нарушение четкости зрительного восприятия и развитие эпизодов повышенной утомляемости, что может оказать неблагоприятное влияние, если работа пациента связана с потенциально опасными видами деятельности. В случае возникновения указанных симптомов следует воздержаться от выполнения опасных видов работ.

Тиамин полностью распадается в растворах, содержащих сульфиты, как следствие, продукты распада тиамина инактивируют действия других витаминов.

Тиамин несовместим с окисляющими и восстанавливающими соединениями, в т.ч. йодидами, карбонатами, ацетатами, таниновой кислотой, аммония железа цитратом, фенобарбиталом, рибофлавином, бензилпенициллином, декстрозой, дисульфитами и другими.

Медь ускоряет разрушение тиамина; кроме того, тиамин утрачивает свою эффективность при увеличении значений pH (более 3).

Терапевтические дозы пиридоксина ослабляют эффект леводопы (редуцируется антипаркинсоническое действие леводопы) при одновременном приеме. Также наблюдается взаимодействие с циклосерином, пеницилламином, изониазидом.

При парентеральном применении лидокаина в случае дополнительного использования норэпинефрина и эпинефрина возможно усиление побочного действия на сердце. Также наблюдается взаимодействие с сульфонамидами.

Цианокобаламин несовместим с солями тяжелых металлов. Рибофлавин также оказывает деструктивное действие, особенно при одновременном воздействии света; никотинамид ускоряет фотолиз, в то время как антиоксиданты оказывают ингибирующее действие.

Лечение передозировки заключается в отмене препарата и проведении симптоматической терапии.