Миражэль и Тропиндол

Поддержание лютеиновой фазы в рамках проведения программ вспомогательных репродуктивных технологий; вторичная аменорея, дисфункциональные маточные кровотечения, обусловленные дефицитом прогестерона; заместительная гормональная терапия в постменопаузе (в комбинации с препаратами для ЗГТ, содержащими эстроген).

Вагинально - суточная доза составляет 100-600 мг. Частота и длительность применения устанавливаются индивидуально, в зависимости от показаний.

Тромбоз глубоких вен, тромбофлебит; тромбоэмболические нарушения (тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт); кровотечения/кровянистые выделения из влагалища неясного генеза; установленные или подозреваемые злокачественные новообразования молочных желез и половых органов; неполный аборт; период грудного вскармливания.

С осторожностью

Заболевания сердечно-сосудистой системы, артериальная гипертензия, нарушения функции печени, сахарный диабет, бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень, депрессия, гиперлипопротеинемия, фоточувствительность; II и III триместры беременности.

Повышенная чувствительность к трописетрону, другим антагонистам 5-НТ₃-рецепторов; беременность (за исключением хирургических вмешательств при проведении медицинского аборта), период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 2 лет.

С осторожностью

В случаях одновременного применения средств для наркоза у пациентов с нарушениями сердечного ритма и проводимости, на фоне терапии антиаритмическими препаратами или бета- адреноблокаторами; при артериальной гипертензии.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, анафилактоидные реакции.

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе.

Со стороны половых органов и молочной железы: болезненность молочных желез, межменструальные кровотечения, зуд и жжение во влагалище, раздражение слизистой оболочки влагалища в месте аппликации.

Возможно: головная боль, головокружение, чувство усталости, боли в животе, запор, диарея.

Редко: реакции гиперчувствительности (чувство прилива крови к лицу и/или генерализованная крапивница, чувство тяжести за грудиной, одышка, остро развивающийся бронхоспазм, артериальная гипотензия).

Очень редко: коллапс, обморок, остановка сердца (причинно-следственная связь с применением трописетрона не установлена).

Гормон, идентичный естественному гормону желтого тела яичника. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где активируя ДНК, стимулирует синтез РНК.

Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном эстрадиолом, в секреторную фазу. После оплодотворения способствует переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб. Способствует образованию нормального эндометрия. Стимулирует развитие концевых элементов молочной железы, индуцирует лактацию.

Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира, повышает утилизацию глюкозы. Увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена, повышает выработку гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота с мочой.

Противорвотное средство. Эффективно предупреждает и устраняет тошноту и рвоту, возникающие на фоне противоопухолевой химиотерапии, а также в послеоперационном периоде. Механизм действия окончательно не ясен, по-видимому, он связан со способностью трописетрона селективно блокировать серотониновые 5-HT₃-рецепторы. Полагают, что в возникновении тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой терапии важную роль играет стимуляция афферентных волокон блуждающего нерва серотонином, выделяющимся (под влиянием противоопухолевых средств) из энтерохромаффинных клеток слизистой оболочки ЖКТ. Блокируя 5-HT₃-рецепторы, трописетрон предупреждает возникновение рвотного рефлекса. Кроме того, трописетрон угнетает центральные звенья рвотного рефлекса, блокируя 5-HT₃-рецепторы в ЦНС, в частности, в area postrema (дно IV желудочка).

Продолжительность действия - около 24 ч.

После вагинального введения C_max прогестерона достигается в среднем через 6 ч и составляет 11 нг/мл. Прогестерон интенсивно связывается с белками плазмы, особенно альбумином (примерно 80%) и кортикостероид-связывающим глобулином (примерно 17%). Подвергается интенсивной биотрансформации в печени. Интравагинальный путь введения значительно уменьшает эффект "первого прохождения" через печень. В основном выводится почками в виде 3-α, 5-β-прегнандиола.

Связывание с белками плазмы, преимущественно с α-гликопротеинами, составляет 71% и имеет неспецифический характер. Метаболизируется главным образом в печени. Метаболиты малоактивны и практически не участвуют в реализации фармакологического действия трописетрона. Степень метаболизма варьирует в зависимости от индивидуальных особенностей пациента. У лиц с быстрым метаболизмом трописетрона T_1/2 составляет около 8 ч; при медленном метаболизме T_1/2 удлиняется и может составлять 30 ч. Выводится, в основном, с мочой (70% в виде метаболитов; около 8% в неизмененном виде). С калом выводится примерно 15% в виде метаболитов.

Можно применять в I триместре беременности в рамках вспомогательных репродуктивных технологий. Во II и III триместрах беременности применение не рекомендуется.

Прогестерон выделяется с грудным молоком, поэтому применение противопоказано в период грудного вскармливания

Не применяется с целью контрацепции.

Перед началом лечения необходимо выполнить обследование молочных желез и органов малого таза, в т.ч. тест по Папаниколау. При длительном применении следует проводить регулярные гинекологические осмотры для исключения развития гиперплазии эндометрия.

Применение не показано при угрожающем аборте. При диагностированной замершей беременности применение следует прекратить. Чтобы предотвратить возможность возникновения угрожающего аборта при применении данного средства следует определять концентрацию ХГЧ и проводить УЗИ.

Из-за риска развития тромбоэмболических осложнений следует прекратить применение прогестерона в случае возникновения: зрительных нарушений, таких как потеря зрения, экзофтальм, двоение в глазах, сосудистые поражения сетчатки; мигрени; венозной тромбоэмболии или тромботических осложнений, независимо от их локализации.

При наличии тромбофлебита в анамнезе, пациентка должна находиться под тщательным наблюдением.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами или занятии деятельностью, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

С осторожностью применяют у пациентов с артериальной гипертензией, особенно при тяжелой форме, устойчивой к лекарственной терапии.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении трописетрона и препаратов, вызывающих удлинение интервала QTc.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения трописетрона пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Следует избегать одновременного применения других лекарственных средств, применяемых интравагинально, во избежание нарушения высвобождения и абсорбции прогестерона.

При одновременном применении трописетрона с лекарственными препаратами, вызывающими индукцию микросомальных ферментов печени (в т.ч. с фенобарбиталом, рифампицином), происходит снижение концентрации трописетрона в крови и уменьшение противорвотного действия.