Миражэль и Римекор

Поддержание лютеиновой фазы в рамках проведения программ вспомогательных репродуктивных технологий; вторичная аменорея, дисфункциональные маточные кровотечения, обусловленные дефицитом прогестерона; заместительная гормональная терапия в постменопаузе (в комбинации с препаратами для ЗГТ, содержащими эстроген).

• ИБС: профилактика приступов стенокардии (в составе комплексной терапии);
• хориоретинальные сосудистые нарушения;
• головокружения сосудистого происхождения;
• кохлео-вестибулярные нарушения ишемической природы (шум в ушах, нарушение слуха).

Вагинально - суточная доза составляет 100-600 мг. Частота и длительность применения устанавливаются индивидуально, в зависимости от показаний.

Препарат принимают внутрь, во время еды.

Рекомендуемая доза составляет 40-60 мг/сут (2-3 таб.) в 2-3 приема. Продолжительность курса терапии определяется индивидуально.

Тромбоз глубоких вен, тромбофлебит; тромбоэмболические нарушения (тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт); кровотечения/кровянистые выделения из влагалища неясного генеза; установленные или подозреваемые злокачественные новообразования молочных желез и половых органов; неполный аборт; период грудного вскармливания.

С осторожностью

Заболевания сердечно-сосудистой системы, артериальная гипертензия, нарушения функции печени, сахарный диабет, бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень, депрессия, гиперлипопротеинемия, фоточувствительность; II и III триместры беременности.

• почечная недостаточность (КК < 15 мл/мин);
• выраженные нарушения функции печени;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, анафилактоидные реакции.

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе.

Со стороны половых органов и молочной железы: болезненность молочных желез, межменструальные кровотечения, зуд и жжение во влагалище, раздражение слизистой оболочки влагалища в месте аппликации.

Со стороны пищеварительной системы: редко - гастралгия, тошнота, рвота.

Аллергические реакции: кожный зуд.

Прочие: редко - головная боль, ощущение сильного сердцебиения.

Гормон, идентичный естественному гормону желтого тела яичника. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где активируя ДНК, стимулирует синтез РНК.

Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном эстрадиолом, в секреторную фазу. После оплодотворения способствует переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб. Способствует образованию нормального эндометрия. Стимулирует развитие концевых элементов молочной железы, индуцирует лактацию.

Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира, повышает утилизацию глюкозы. Увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена, повышает выработку гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота с мочой.

Препарат, улучшающий метаболизм миокарда и нейросенсорных органов в условиях ишемии. Оказывает антиангинальное, антигипоксическое действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усилением аэробного гликолиза и блокадой окисления жирных кислот). Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ и фосфокреатина.

В условиях ацидоза нормализует функционирование мембранных ионных каналов, препятствует накоплению кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия. Уменьшает внутриклеточный ацидоз и содержание фосфатов, обусловленные ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход КФК из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.

При стенокардии сокращает частоту приступов. При этом снижается потребление нитратов, через 2 недели лечения повышается толерантность к физической нагрузке, снижаются перепады АД. На фоне применения препарата у пациентов улучшается слух и результаты вестибулярных проб, уменьшается головокружение и шум в ушах.

При сосудистой патологии глаз на фоне применения препарата восстанавливается функциональная активность сетчатки.

После вагинального введения C_max прогестерона достигается в среднем через 6 ч и составляет 11 нг/мл. Прогестерон интенсивно связывается с белками плазмы, особенно альбумином (примерно 80%) и кортикостероид-связывающим глобулином (примерно 17%). Подвергается интенсивной биотрансформации в печени. Интравагинальный путь введения значительно уменьшает эффект "первого прохождения" через печень. В основном выводится почками в виде 3-α, 5-β-прегнандиола.

Всасывание

После приема препарата внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 90%. Время достижения C_max в плазме крови - 2 ч. После однократного приема триметазидина в дозе 20 мг C_max в плазме крови составляет около 55 нг/мл.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 16%. Легко проникает через гистогематические барьеры.

Выведение

Т_1/2 составляет 4.5-5 ч. Выводится из организма почками (около 60% - в неизмененном виде).

Можно применять в I триместре беременности в рамках вспомогательных репродуктивных технологий. Во II и III триместрах беременности применение не рекомендуется.

Прогестерон выделяется с грудным молоком, поэтому применение противопоказано в период грудного вскармливания

Не применяется с целью контрацепции.

Перед началом лечения необходимо выполнить обследование молочных желез и органов малого таза, в т.ч. тест по Папаниколау. При длительном применении следует проводить регулярные гинекологические осмотры для исключения развития гиперплазии эндометрия.

Применение не показано при угрожающем аборте. При диагностированной замершей беременности применение следует прекратить. Чтобы предотвратить возможность возникновения угрожающего аборта при применении данного средства следует определять концентрацию ХГЧ и проводить УЗИ.

Из-за риска развития тромбоэмболических осложнений следует прекратить применение прогестерона в случае возникновения: зрительных нарушений, таких как потеря зрения, экзофтальм, двоение в глазах, сосудистые поражения сетчатки; мигрени; венозной тромбоэмболии или тромботических осложнений, независимо от их локализации.

При наличии тромбофлебита в анамнезе, пациентка должна находиться под тщательным наблюдением.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами или занятии деятельностью, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Препарат не предназначен для купирования приступов стенокардии.

На фоне лечения препаратом у больных с ИБС происходит существенное уменьшение суточной потребности в нитратах.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Применение препарата не влияет на способность к занятиям потенциально опасными видами деятельности, требующей повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Следует избегать одновременного применения других лекарственных средств, применяемых интравагинально, во избежание нарушения высвобождения и абсорбции прогестерона.