Мирвазо Дерм и Ферлатум ФОЛ

• лечение эритемы лица при розацеа.

• лечение латентного и клинически выраженного дефицита железа (железодефицитной анемии) и фолатов;
• профилактика дефицита железа и фолатов при беременности, в период лактации, активного роста, после длительных кровотечений, на фоне неполноценного и несбалансированного питания.

Только для наружного применения.

Небольшое количество геля тонким слоем наносят на кожу каждой из 5 зон лица (лоб, подбородок, нос, щеки) 1 раз/сут при наличии эритемы.

При нанесении на кожу гель Мирвазо Дерм необходимо распределять равномерно тонким слоем по лицу, избегая попадания препарата в глаза, на веки, губы, рот и слизистую оболочку носа.

Гель следует наносить только на лицо.

Максимальная рекомендуемая суточная доза препарата составляет 1 г (что примерно соответствует размеру 5 спичечных головок).

Лечение следует начинать с небольшого количества геля (меньше максимальной суточной дозы) продолжительностью в течение не менее одной недели. Далее количество наносимого препарата может постепенно увеличиваться, в зависимости от его переносимости и эффективности лечения.

После применения препарата необходимо обязательно вымыть руки.

Ферлатум Фол следует принимать внутрь до или после приема пищи.

Взрослым по 1-2 флакона/сут в 2 приема (в количестве, эквивалентном 40-80 мг трехвалентного железа и 0.235-0.470 мг кальция фолината пентагидрата) или в соответствии с рекомендациями врача.

Детям (с периода новорожденности) по 1.5 мл/кг/сут (в количестве, эквивалентном 4 мг/кг/сут трехвалентного железа и 0.0235 мг/кг/сут кальция фолината) в 2 приема или в соответствии с рекомендациями врача.

1 флакон (15 мл) содержит: железа протеин сукцинилат - 800 мг (эквивалентно 40 мг трехвалентного железа) и 0.235 мг кальция фолината пентагидрата (эквивалентно 0.185 мг фолиновой кислоты).

Беременным для профилактики железодефицитной анемии - по 1 флакону/сут. Для лечения латентного или клинически выраженного дефицита железа - по 1-2 флакона/сут в 2 приема.

После достижения нормальных показателей сывороточного железа и гемоглобина лечение продолжают в поддерживающей дозе в течение не менее 8-12 недель.

Правила приготовления раствора

Для приготовления раствора для приема внутрь следует нажать с силой на перфоратор крышки-дозатора, чтобы порошок высыпался в раствор, находящийся во флаконе. Затем следует энергично взболтать содержимое флакона, снять крышку-дозатор и выпить раствор из флакона.

• повышенная чувствительность к бримонидину или к любому из вспомогательных веществ;
• детский возраст до 2 лет (из-за серьезного системного риска);
• детский возраст от 2 до 18 лет (безопасность и эффективность препарата для данной возрастной категории не установлена);
• одновременный прием с ингибиторами МАО (например,
  селегилин или моклобемид), и трициклическими (имипрамин) и тетрациклическими (мапротилин, миансерин и миртазапин) антидепрессантами, оказывающими влияние на норадренергическую передачу.

С осторожностью: беременность; нарушение функции печени и почек (исследования применения препарата Мирвазо Дерм у данной категории пациентов не проводились).

• гемохроматоз;
• нарушение утилизации железа (в т.ч. свинцовая анемия, сидероахрестическая анемия);
• нежелезодефицитные анемии (в т.ч. гемолитическая анемия, мегалобластная анемия, вызванная недостатком витамина В₁₂);
• хронический панкреатит;
• цирроз печени;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушении всасывания при патологии тонкого кишечника (в т.ч. энтериты, синдром недостаточности всасывания, резекция тонкого кишечника, резекция желудка по Бильрот II с включением двенадцатиперстной кишки).

При проведении клинических исследований наиболее часто (1.2-3.3%) наблюдались нежелательные реакции, включающие покраснение, зуд, приливы и ощущение жжения кожи. Как правило, это были реакции легкой или средней степени тяжести, которые не приводили к прекращению лечения. Сообщалось о случаях обострения симптомов розацеа у пациентов, получавших лечение препаратом Мирвазо Дерм. Учитывая данные всех проведенных клинических исследований, случаи обострения симптомов были отмечены у 16% пациентов. Значимого различия в профиле безопасности у пожилых пациентов и пациентов в возрасте от 18 до 65 лет не выявлено.

В пострегистрационный период были отмечены частые случаи усиления покраснения, приливов, ощущения жжения кожи и побледнение кожи в месте нанесения.

В пострегистрационный период были также зарегистрированы нечастые случаи головокружения, а также случаи брадикардии и гипотензии (включая ортостатическую гипотензию) с частотой встречаемости "редко", некоторые из которых привели к госпитализации. В некоторых случаях данные нежелательные реакции возникли вследствие нанесения геля Мирвазо Дерм после проведения лазерной терапии.

Нежелательные реакции, полученные при проведении клинических исследований и в пострегистрационный период (см. таблицу 1), классифицированы по системам органов и частоте развития. Частоту побочных реакций классифицировали следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 до <1/10), нечасто (>1/1000 до <1/100), редко (>1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить, исходя из имеющихся данных).

Таблица 1

* Данные о побочных реакциях, полученные в пострегистрационный период.

Если любые из указанных побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует немедленно сообщить об этом врачу.

Бримонидин является высокоселективным агонистом α₂-адренорецепторов: его сродство к α₂-адренорецепторам в 1000 раз превышает сродство к α₁-адренорецепторам.

Нанесение на кожу лица высокоселективного агониста α₂-адренорецепторов приводит к уменьшению эритемы за счет прямой вазоконстрикции мелких кровеносных сосудов дермы.

Антианемический препарат. Содержит железо и кальция фолинат. Восполняет недостаток железа и фолатов в организме.

Главной функцией железа является перенос кислорода к тканям. Железо входит в состав гемоглобина, миоглобина, железосодержащих ферментов-цитохромов, переносит электроны и работает как катализатор реакций окисления, гидроксилирования и других метаболических процессов.

Ферлатум Фол содержит железо-протеин сукцинилат, представляющий собой комплексное соединение, где атомы трехвалентного железа окружены полусинтетическим белковым носителем, предотвращающим повреждение слизистой оболочки желудка. Белковый носитель растворяется в двенадцатиперстной кишке, высвобождая железо в месте оптимального всасывания.

Из кишечника в кровь трехвалентное железо поступает путем активного всасывания, что объясняет невозможность передозировки и отравления.

Кальция фолинат является кальциевой солью фолиновой кислоты, которая восполняет недостаток фолата в организме.

Всасывание

Всасывание бримонидина из препарата Мирвазо Дерм изучали в клиническом исследовании у 24 взрослых пациентов с эритемой лица при розацеа. При ежедневном нанесении на кожу лица 1 раз/сут в течение 29 дней накопления препарата в плазме крови не наблюдалось.

Метаболизм

Бримонидин активно метаболизируется в печени.

Выведение

Бримонидин и его метаболиты выводятся преимущественно почками.

Данные по фармакокинетике препарата не предоставлены.

Беременность

Данные о применении бримонидина при беременности ограничены или отсутствуют.

Исследования репродуктивной токсичности на животных не выявили прямых или косвенных неблагоприятных эффектов препарата. В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать применения препарата Мирвазо Дерм при беременности.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, выделяются ли бримонидин и его метаболиты с грудным молоком. В связи с этим невозможно исключить риск для новорожденных и грудных детей. Решение о прекращении грудного вскармливания или применения препарата Мирвазо Дерм должно быть принято, принимая во внимание важность применения препарата для матери.

Противопоказания: детский возраст до 2 лет (из-за серьезного системного риска); детский возраст от 2 до 18 лет (безопасность и эффективность препарата для данной возрастной категории не установлена).

Мирвазо Дерм не следует наносить на раздраженную кожу (в т.ч. после проведения лазерной терапии) или открытые раны, на область вокруг глаз. В случае выраженного раздражения или аллергии необходимо прервать лечение препаратом.

Препарат Мирвазо Дерм можно использовать совместно с другими лекарственными препаратами, применяемыми для лечения воспалительных элементов при розацеа, и косметическими средствами. Они могут быть нанесены на кожу только после высыхания препарата Мирвазо Дерм, а не непосредственно перед ним.

Эритема и приливы. Действие препарата Мирвазо Дерм начинает ослабевать через несколько часов после нанесения. У некоторых пациентов было описано возобновление эритемы и приливов в более тяжелой форме, чем наблюдалось до лечения. Большинство таких случаев отмечалось в течение первых 2 недель после начала лечения.

У некоторых пациентов, получавших терапию препаратом Мирвазо Дерм, наблюдались приливы. Время начала их развития варьировало от 30 мин до нескольких часов после нанесения геля. В большинстве случаев эритема и приливы проходили после отмены препарата.

В случае усугубления эритемы применение Мирвазо Дерм следует приостановить. Симптоматические меры, например, охлаждающие примочки, прием НПВС и антигистаминных препаратов, могут облегчить симптомы.

После возобновления применения препарата Мирвазо Дерм отмечались случаи обострения эритемы и приливов с более тяжелым течением. После временного перерыва в лечении возобновление применения Мирвазо Дерм необходимо начинать с пробного нанесения препарата на небольшой участок кожи лица не менее чем за 1 день до перехода к лечению препаратом при его нанесении на всю поверхность кожи лица.

Следует строго соблюдать рекомендованную дозу и частоту нанесения: 1 раз/сут, очень тонким слоем.

Необходимо избегать увеличения максимальной суточной дозы и/или частоты применения, т.к. безопасность повышенных суточных доз или многократного ежедневного применения не установлена.

Одновременное применение с системными агонистами α-адренорецепторов может усиливать побочные эффекты данного класса лекарственных препаратов у пациентов с тяжелыми или неконтролируемыми, или нестабильными сердечно-сосудистыми заболеваниями; с депрессией, недостаточностью мозгового или коронарного кровообращения, болезнью Рейно, ортостатической гипотензией, облитерирующими тромбоангиитами, склеродермией или синдромом Шегрена.

В состав препарата Мирвазо Дерм входит метилпарагидроксибензоат, который может вызвать аллергические реакции (возможно, замедленного типа), а также пропиленгликоль, который может привести к раздражению кожи.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не влияет или незначительно влияет на способность управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Непрерывный период применения препарата Ферлатум Фол не должен превышать 6 месяцев, за исключением случаев хронических кровопотерь (в т.ч. меноррагии, геморрой) и беременности.

Вследствие возможного развития аллергических реакций следует с осторожностью назначать препарат пациентам с непереносимостью молочного белка.

Ферлатум Фол содержит сорбит, поэтому не следует применять препарата у пациентов с наследственной непереносимостью фруктозы.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не влияет на занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. вождение автотранспорта).

Исследований по изучению взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами не проводилось.

Ингибиторы МАО могут теоретически препятствовать усвоению бримонидина и потенциально приводить к увеличению системных побочных реакций, таких как артериальная гипотензия, а также оказывать влияние на метаболический процесс и усвоение циркулирующих аминов.

Необходимо учитывать возможность добавочного или потенцирующего действия при совместном применении бримонидина с препаратами, угнетающими ЦНС (алкоголь, барбитураты, опиаты, седативные препараты или анестетики).

Данные о влиянии бримонидина на уровень циркулирующих катехоламинов отсутствуют. Тем не менее, рекомендуется соблюдать осторожность при назначении бримонидина пациентам, получающим препараты, которые способны влиять на метаболизм аминов и повышать их концентрацию в крови, такие как хлорпромазин, метилфенидат, резерпин.

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бримонидина или изменении его дозы при лечении офтальмологических заболеваний.

Рекомендуется соблюдать осторожность в начале лечения или изменении дозы совместно назначаемых системных препаратов (независимо от их лекарственной формы), которые могут взаимодействовать с агонистами α-адренорецепторов или влиять на их действие, т.е. являются агонистами или антагонистами α-адренорецепторов (например, изопреналин, празозин).

У некоторых пациентов бримонидин способен вызывать клинически незначимое снижение АД, поэтому следует соблюдать осторожность при применении таких препаратов, как гипотензивные средства и/или сердечные гликозиды, одновременно с препаратом Мирвазо Дерм.

При одновременном применении не было отмечено взаимодействия препарата Ферлатум Фол с другими лекарственными средствами.

Всасываемость железа может быть увеличена при одновременном применении препарата Ферлатум Фол с аскорбиновой кислотой в дозе >200 мг.

Всасываемость железа может быть снижена при одновременном применении препарата Ферлатум Фол с антацидами.

Хлорамфеникол вызывает отсроченную ответную реакцию на терапию железом.

Фармакологическое взаимодействие при одновременном применении препарата Форлатум Фол с антагонистами гистаминовых Н₂-рецепторов отсутствует.

Некоторые противоопухолевые и противолейкемические препараты (в т.ч. аминоптерин, метотрексат и другие птериновые производные) проявляют свойства антагонистов фолатов.

Информация о передозировке бримонидином при наружном применении у взрослых пациентов отсутствует.

Симптомы: при случайном применении препарата внутрь возможны такие явления передозировки агонистов α₂-адренорецепторов, как артериальная гипотензия, слабость, рвота, сонливость, заторможенность, брадикардия, аритмия, миоз, апноэ, гипотония, гипотермия, угнетение дыхания и судороги.

В ходе клинического исследования было отмечено 2 случая серьезных нежелательных явлений, вызванных случайным проглатыванием препарата Мирвазо Дерм детьми младшего возраста. Наблюдаемые у детей симптомы соответствовали известным симптомам передозировки агонистов α₂-адренорецепторов у детей младшего возраста и в течение 24 ч полностью исчезли.

Лечение передозировки при приеме препарата внутрь включает поддерживающую и симптоматическую терапию, необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей.