Мирзатен и Селанк

Тревожные состояния: немотивированная тревога, беспокойство; приступы паники; неврастения; астения; неустойчивость настроения; нарушения сна; снижение воли, инициации деятельности, нерешительность, трудности в принятии решений, неуверенность в себе; неуверенность в общении; расстройства адаптации.

Профилактика и лечение стрессовых расстройств.

При приеме внутрь эффективная доза для взрослых составляет 15-45 мг/сут преимущественно 1 раз/сут перед сном. Дозу постепенно увеличивают до 30-45 мг/сут. Антидепрессивный эффект развивается постепенно, обычно через 2-3 недели от начала лечения, однако прием следует продолжать еще в течение 4-6 месяцев. Если в течение 6-8 недель лечения терапевтического эффекта не отмечается, лечение следует прекратить.

Отмену миртазапина проводят постепенно.

Местное применение. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента и клинической ситуации.

Беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к активному веществу.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, заторможенность, эмоциональная лабильность, изменения ментальности, ажитация, тревожность, апатия, галлюцинации, деперсонализация, враждебность, мания, эпилептические припадки, головокружение, вертиго, гиперестезия, судороги, тремор, миоклонус, гиперкинез, гипокинезия.

Со стороны органов кроветворения: угнетение кроветворения - гранулоцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, эозинофилия, апластическая анемия, тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ: небольшое повышение аппетита и увеличение массы тела; в единичных случаях - отеки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запоры, повышение аппетита, увеличение массы тела, сухость во рту, жажда, боли в животе; в единичных случаях - повышение активности трансаминаз печени.

Со стороны половой системы: снижение потенции, дисменорея.

Прочие: кожные высыпания, крапивница, гриппоподобный синдром, удушье, отечный синдром, миалгия, боли в спине дизурия.

Возможно: развитие аллергических реакций при индивидуальной непереносимости; неприятные вкусовые ощущения при попадании используемого препарата из полости носа на слизистую оболочку глотки.

Антидепрессант тетрациклической структуры. Усиливает центральную адренергическую и серотонинергическую передачу. Блокирует серотониновые 5-HT₂- и 5-НТ₃-рецепторы, в связи с этим усиление серотонинергической передачи реализуется только через серотониновые 5-HT₁-рецепторы. В проявлении антидепрессивной активности участвуют оба пространственных энантиомера: S(+)-энантиомер блокирует α₂-адренорецепторы и серотониновые 5-HT₂-рецепторы. Умеренно блокирует гистаминовые Н₁-рецепторы, оказывает седативное действие.

Мало влияет на α₁-адренорецепторы и холинорецепторы; в терапевтических дозах не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему.

В клинических условиях проявляется также анксиолитическое и снотворное действие, поэтому миртазапин наиболее эффективен при тревожных депрессиях разного генеза. Благодаря умеренному седативному действию в процессе лечения не актуализирует суицидальные мысли.

Синтетический аналог эндогенного пептида тафтцина, обладает оригинальным механизмом нейроспецифического действия на ЦНС.

Обладает противотревожным действием с антидепрессивным эффектом; антиастеническим действием. Устраняет симптомы беспокойства, тревоги, страха, апатии, депрессии и астении.

Улучшает познавательные функции, память, речь, повышает внимание, активирует процессы обучения, в частности, запоминание, анализ и воспроизведение информации. Нормализует психомоторные реакции.

При стрессе устраняет эмоционально-негативное напряжение и стимулирует выработку адаптивного поведения, направленного на достижение полезного результата.

Миртазапин после приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 50%. C_max в плазме крови достигается через 2 ч.

C_ss в плазме крови устанавливается через 3-4 дня постоянного приема. Связывание с белками плазмы составляет 85%.

Активно метаболизируется в печени путем деметилирования и окисления с последующей конъюгацией. Диметил-миртазапин так же фармакологически активен, как и исходное вещество.

Миртазапин выводится почками и через кишечник. T_1/2 составляет 20-40 ч.

При почечной и печеночной недостаточности возможно уменьшение клиренса миртазапина.

Абсолютная биодоступность при интраназальном введении составляет 92.8%. Быстро всасывается со слизистой носа и через 30 сек обнаруживается в плазме крови. Концентрация в плазме крови прогрессивно снижается в течение 5-5.5 мин. Метаболитов при интраназальном способе введения не выявляется. Проникает в ткани головного мозга. Быстро распределяется по органам и тканям, обнаруживается в неизмененном виде в хорошо васкуляризированных органах (печень, почки, сердце). В суточной моче не определяется ни неизмененного активного вещества, ни метаболитов, что обусловлено его быстрой деградацией под влиянием тканевых пептидаз.

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Миртазапин не применяют у детей в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности его применения в педиатрической практике.

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

С осторожностью применяют у пациентов с эпилепсией и органическими поражениями мозга, с нарушениями функции печени и/или почек, острыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, с артериальной гипотензией, при нарушении мочеиспускания, обусловленном доброкачественной гиперплазией предстательной железы, при закрытоугольной глаукоме, при сахарном диабете.

У пациентов с шизофренией миртазапин может вызвать усиление бреда, галлюцинаций. При лечении депрессивной фазы маниакально-депрессивного психоза это состояние может перейти в маниакальную фазу.

Внезапное прекращение приема миртазапина после длительного лечения может вызвать тошноту, головную боль, ухудшение самочувствия.

Следует иметь в виду, что при появлении в период лечения таких симптомов как повышение температуры тела, боль в горле, стоматит лечение следует прекратить и сделать клинический анализ крови.

При появлении желтухи прием миртазапина следует прекратить.

Не следует применять одновременно с ингибиторами МАО и в течение 2 недель после их отмены.

Возможно развитие лекарственной зависимости, синдрома отмены.

В период лечения пациентам следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Миртазапин не применяют у детей в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности его применения в педиатрической практике.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При интраназальном применении эффективность ­всасывания ­может ­снижаться ­при ­наличии ­повышенных­ выделений­ слизистой оболочкой­ носа, ­поэтому перед ­применением­ (закапыванием)­ рекомендуется­ прочистить ­носовой ход.

При одновременном применении миртазапин усиливает седативный эффект производных бензодиазепина.

Описан случай развития гипертонического криза при одновременном применении с клонидином.

При одновременном применении с леводопой описан случай развития тяжелого психоза; с сертралином - случай развития гипомании.

При одновременном применении с этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС этанола и этанолсодержащих препаратов.